有机化学

  • 一种双相识别萃取拆分氧氟沙星手性药物的方法
    一种双相识别萃取拆分氧氟沙星手性药物的方法

    本发明属于药物拆分技术领域,具体涉及一种双相识别萃取拆分氧氟沙星手性药物的方法。本发明将氧氟沙星外消旋体、环糊精类物质和水混合,得到氧氟沙星外消旋体水相溶液;环糊精类物质包括β‑环糊精和/羟丙基‑β‑环糊精,氧氟沙星外消旋体水相溶液中环糊精类物质的质量浓度为0.005~0.015g/mL;将酒石酸类物质和有机溶剂混合,得到有机相溶液;酒石酸类物质包括L/D‑二对甲基苯甲酰酒石酸、L/D‑二苯甲酰酒石酸和L/D‑酒石酸二乙酯;将氧氟沙星外消旋体水相溶液和有机相溶液混合,得到的混合液进行手性萃取。本发明提供的拆分方法不仅具有较高的选择性,且成本低,适宜工业化应用。

    2024-04-07
  • 三苯基锑基共价有机分子笼及其制备方法和应用
    三苯基锑基共价有机分子笼及其制备方法和应用

    三苯基锑基共价有机分子笼及其制备方法和应用,涉及共价有机分子笼OMCs材料领域。所述化合物通过三苯基锑的三醛与1,2‑环己二胺单体缩合而成,具体步骤是将单体三苯基锑三醛和1,2‑环己二胺加入至溶剂中,在室温下搅拌48小时后真空除去大部分溶剂,之后往体系中加入少量甲醇析出白色沉淀,通过离心收集所得固体,真空干燥后得到最终产物。本发明涉及的有机分子笼首次将具有较强配位能力的三苯基锑结构单元引入到材料中,在金属纳米催化剂的尺寸可控制备和稳定方面表现出优异的性能,在催化领域有广阔的应用前景。

    2024-04-06
  • 一种猪伪狂犬病病毒免疫球蛋白的制备方法及其应用
    一种猪伪狂犬病病毒免疫球蛋白的制备方法及其应用

    本发明提供一种猪伪狂犬病病毒免疫球蛋白的制备方法及其应用,所述的猪伪狂犬病病毒免疫球蛋白,是采用猪伪狂犬病活疫苗进行基础免疫,再使用猪伪狂犬病灭活疫苗进行强化免疫后,分离血清制备的,其中和抗体效价≥1:512。本发明公开了一种猪伪狂犬病病毒免疫球蛋白的制备方法,所制备的免疫球蛋白主要用于猪伪狂犬病的净化。该免疫球蛋白用猪伪狂犬病病毒基因缺失活疫苗基础免疫,猪伪狂犬病病毒基因缺失灭活疫苗强化免疫,采血、分离血清,经β‑丙内酯灭活后硫酸铵沉淀、纯化、过滤除菌,加适宜保护剂制成,用于猪伪狂犬病的净化。

    2024-04-06
  • 化合物、混合物及有机电子器件
    化合物、混合物及有机电子器件

    本发明提供了一种化合物、混合物及有机电子器件,所述化合物具有如通式(1)所示的结构:

    2024-04-06
  • 一种针对虾虹彩病毒DIV1中和抗体的制备方法及其应用
    一种针对虾虹彩病毒DIV1中和抗体的制备方法及其应用

    本发明提供了一种针对虾虹彩病毒DIV1中和抗体的制备方法及其应用。采用如SEQ ID NO.1所示的基因序列以及如SEQ ID NO.2所示的氨基酸序列,解决了目前尚未有虾虹彩病毒DIV1的中和抗体的问题。通过本发明制备得到的针对虾虹彩病毒DIV1的抗体能够特异性地识别DIVI病毒,并具有良好的病毒中和活性,能够有效降低DIV1病毒感染造成的对虾死亡,显著提高对虾抵抗DIV1病毒感染的能力,有效阻止病毒的感染与传播。

    2024-04-06
  • 一种环氧异山梨醇酯增塑剂及其制备方法
    一种环氧异山梨醇酯增塑剂及其制备方法

    本发明公开了一种环氧异山梨醇酯增塑剂及其制备方法,属于增塑剂技术领域。所述环氧异山梨醇酯增塑剂通过异山梨醇与亚麻油酸的酯化反应,然后进行环氧化而制得。这种EGLA‑ISB增塑剂成功地避免了分子量和相容性之间的制约关系,除了表现出卓越的增塑效率外,还表现出了热稳定性和高抗迁移性。用EGLA‑ISB增塑的PVC薄膜的出色性能归功于其具有多个环氧基团的C‑18烷基链。这些环氧化烷基链增加了增塑剂的分子量,提高了与PVC的相容性,并改善了PVC的热稳定性。用EGLA‑ISB增塑的PVC的整体性能(机械性能、热稳定性和抗迁移性)都优于DOTP增塑的PVC的相应性能。

    2024-04-06
  • 一种舒巴坦半抗原及其合成方法和应用
    一种舒巴坦半抗原及其合成方法和应用

    本发明公开了一种舒巴坦半抗原及其合成方法和应用,舒巴坦半抗原的化学式结构如下:。本发明采用上述的一种舒巴坦半抗原及其合成方法和应用,实现舒巴坦的精准检测,与其他药物无交叉反应。

    2024-04-06
  • 一种利用太阳能水相绿色催化1,5-二羟基萘制备胡桃醌的方法
    一种利用太阳能水相绿色催化1,5-二羟基萘制备胡桃醌的方法

    本发明提供了一种用太阳能水相绿色催化1,5‑二羟基萘制备胡桃醌的方法,属于太阳能光化学催化技术领域中,首次使用无机半导体在水相中催化1,5‑二羟基萘转化为胡桃醌药物。本发明以二维羟基氧化钴纳米片作为光催化剂,于室温下利用太阳光,在水相反应体系中实现了1,5‑二羟基萘向胡桃醌的高效转化:室温下,4小时内86.9%的1,5‑二羟基萘被转化为胡桃醌。本发明使用的羟基氧化钴纳米片具有催化剂制备成本低,工艺简单,易制备,稳定性强等特点。首次使用无机半导体作为光催化剂,在水相中实现通过光催化的方法将1,5‑二羟基萘转化为胡桃醌。

    2024-04-06
  • 新型化合物及包含其的有机发光器件
    新型化合物及包含其的有机发光器件

    本发明提供新型化合物及包含其的有机发光器件。

    2024-04-06
  • 一种具有抗炎和抗肿瘤活性的环金属铱配合物及其制备方法和应用
    一种具有抗炎和抗肿瘤活性的环金属铱配合物及其制备方法和应用

    本发明公开了一种具有抗炎和抗肿瘤活性的环金属铱配合物及其制备方法和应用,属于医药技术领域。所述环金属铱配合物具有式1~3所示结构,并具有绿色荧光,进入细胞后能特异性靶向细胞的线粒体,通过调节线粒体内源性凋亡通路中的Cytochrome c、Bax以及Bcl‑2等蛋白的表达量诱导细胞凋亡,具有良好的抗肿瘤活性,并且具有浓度依赖性。另外,所述的环金属铱配合物能够通过下调炎症通路中的p‑NF‑κB以及p‑IκB蛋白的表达量从而抑制LPS诱导的RAW264.7炎症细胞模型的炎症反应,具有良好的抗炎作用。

    2024-04-06
  • 一种三维苝核螺烯功能分子的制备方法和应用
    一种三维苝核螺烯功能分子的制备方法和应用

    本发明公开了一种三维苝核螺烯功能分子的制备方法,包括以三维苝核结构为母体,在三维苝核结构的peri‑位通过功能化修饰,即通过Suzuki偶联、卤代反应、Heck关环引入稠环芳烃形成结构新颖的苝核三维螺烯功能分子,制备得到的三维苝核螺烯功能分子能将其用于有机自旋电子器件和手性光学元件领域,而且,其螺结构通过Heck关环嵌入五元环,杂原子的掺杂与缺陷五元环共同影响该共轭结构的电子分布,且形成的螺结构调节了该类化合物光电磁性能,可高收率、高纯度地获得所述的三维苝核螺烯功能分子。

    2024-04-06
  • 一种靶向性硝基还原酶荧光探针的制备和应用
    一种靶向性硝基还原酶荧光探针的制备和应用

    本发明涉及了一种靶向性过氧化亚硝基荧光探针的制备和应用。该荧光探针的结构式为:本发明提供了以Cy‑NH2、胆酸、2‑(7‑氮杂苯并三氮唑)‑N,N,N',N'‑四甲基脲六氟磷酸酯、N‑乙基二异丙胺等为原料合成该荧光探针的制备方法。该荧光探针是一种近红外、靶向性的硝基还原酶荧光探针。首先,该荧光探针对NTR表现出很高的灵敏度,荧光强度增强41倍。其次,该荧光探针对NTR表现出很高的选择性,不受其他金属离子、活性氧、活性氮、活性硫、生物硫醇、常见氨基酸以及其他几种酶的干扰。并且,该荧光探针与NTR作用快速,响应时间在20分钟左右。此外,该荧光探针已应用于细胞成像研究,可以检测细胞内NTR含量的变化。

    2024-04-06
  • 治疗性CD47抗体
    治疗性CD47抗体

    提供了具有如本文所述的不同功能分布的抗‑CD47单克隆抗体(抗‑CD47 mAb)、产生抗‑CD47 mAb的方法、以及使用这些抗‑CD47 mAb作为治疗剂用于预防或治疗实体癌和血液癌、缺血再灌注损伤、心血管疾病、自身免疫性疾病、炎性疾病的治疗剂或作为诊断学用于确定组织样品中的CD47水平的方法。

    2024-04-06
  • 发光元件和用于发光元件的多环化合物
    发光元件和用于发光元件的多环化合物

    本申请提供了包括发光元件和用于发光元件的多环化合物。发光元件包括多环化合物,其中在硼原子的对位位置引入可增加光致发光量子产率(PLQY)和振子强度(f)的电子供体取代基,从而表现出高效率和长使用寿命特性。

    2024-04-06
  • 一种程序性死亡-配体1靶向肽类PET分子探针及应用
    一种程序性死亡-配体1靶向肽类PET分子探针及应用

    本发明涉及一种程序性死亡‑配体1靶向肽类PET分子探针及应用,属于化学技术领域。发明提供了一种分子探针,此分子探针具有以下优势:特异性优异,可以选择性在PD‑L1阳性肿瘤部位摄取,以较好的区分PD‑L1阴阳性肿瘤;能够较快到达PD‑L1阳性肿瘤,在30min时即可获得较好的显像效果;体内代谢迅速,生物半衰期更短,在体内清除的时间明显短于抗体类分子探针,安全性较高;前体合成步骤简易,成本较低。综上,此分子探针可以通过PET成像对肿瘤细胞中PD‑L1水平的变化进行动态、实时监测,以评估PD‑1/PD‑L1免疫治疗对肿瘤患者的疗效。

    2024-04-06
  • 光致变色的锗杂环戊二烯稠合二芳基乙烯及其制备
    光致变色的锗杂环戊二烯稠合二芳基乙烯及其制备

    示出了一种基于锗杂环戊二烯(germole)稠合二芳基乙烯(diarylethene)的化合物,该化合物包括具有稠合到光活性双芳基环的乙烯桥的含锗五元环结构。该基于锗杂环戊二烯稠合二芳基乙烯的化合物经辐照在开环和闭环形式之间异构化,以能够用于光存储或光开关器件。形成基于锗杂环戊二烯稠合二芳基乙烯化合物的方法是通过1‑甲锗烷基‑芳基‑2‑硼酸酯、1‑甲锗烷基‑杂芳基‑2‑硼酸酯或1‑甲锗烷基‑烯基‑2‑硼酸酯与1,2‑二芳基乙炔之间的铑催化偶联反应。该基于锗杂环戊二烯稠合二芳基乙烯的化合物显示出可调的光致闭环形式的光物理特性,具有优异的热不可逆性和强大的抗疲劳性。

    2024-04-06
  • 一种(R)-2-(氰基甲基)哌嗪-1-羧酸苄酯的制备方法
    一种(R)-2-(氰基甲基)哌嗪-1-羧酸苄酯的制备方法

    本发明属于医药中间体技术领域,具体涉及一种(R)‑2‑(氰基甲基)哌嗪‑1‑羧酸苄酯的制备方法,该(R)‑2‑(氰基甲基)哌嗪‑1‑羧酸苄酯的制备是以(S)‑1‑BOC‑3‑羟甲基哌嗪为起始原料,经过Cbz保护,羟基活化、氰基化、盐酸脱Boc,共四步反应得到成品。本发明提供的制备方法设计科学合理,制备过程中避免使用危险试剂、剧毒试剂和贵重试剂,能够以较低的成本来实现(R)‑2‑(氰基甲基)哌嗪‑1‑羧酸苄酯的安全制备。

    2024-04-06
  • 一种治疗新冠药物瑞德西韦的制备方法
    一种治疗新冠药物瑞德西韦的制备方法

    本发明公开了一种治疗新冠药物瑞德西韦的制备方法,涉及有机合成和医药技术领域。制备方法包括以下步骤:(1)向反应容器中加入化合物1、甲苯以及硼酸化合物,反应,得到反应液;所述化合物1的结构式为(2)将步骤(1)获得的反应液旋干,加入乙腈、氯化镁和反应物9,搅拌,再加入DIPEA,反应,反应结束后调节反应溶液的PH;所述反应物9的结构式为(3)向步骤(2)获得的反应溶液中加入乙酸乙酯将水相萃取,旋干溶剂,残余物用硅胶柱纯化,即得。有益效果:本发明方法的收率高;本发明制备瑞德西韦实际只需要一锅反应,方便实用。

    2024-04-05
  • 一种抗菌物质吉类菌素的制备及重组表达方法和医用用途
    一种抗菌物质吉类菌素的制备及重组表达方法和医用用途

    本发明公开了一种抗菌物质吉类菌素的制备及重组表达方法和医用用途,从吉林类芽孢杆菌培养上清中纯化得到一种新型细菌素类抗菌物质‑‑吉类菌素,确定了其氨基酸序列特征和编码基因,应用大肠杆菌原核表达系统获得了具有抗菌活性的重组吉类菌素。吉类菌素具有强抗菌活性,较宽抗菌谱,优良稳定性,极低细胞毒性和溶血活性,并且不产生耐药性。牛奶保鲜应用分析显示,吉类菌素能高效杀灭牛奶中的屎肠球菌,延长牛奶保存期,且不影响牛奶品质。动物抗感染实验表明,吉类菌素对小鼠耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染具有显著治疗作用。

    2024-04-05
  • 一种哌拉西林酸的制备方法
    一种哌拉西林酸的制备方法

    本发明公开了一种哌拉西林酸的制备方法。该方法不同于传统的酰化反应顺序,采取先加入三光气和催化量三甲基氯硅烷,然后加入碱性树脂和DMAP的方法,减少了三甲基氯硅烷的使用,同时减少了双氧哌嗪甲酰氯杂质的生成;使用固体酰氯,提高酰氯纯度,减少杂质和溶剂的引入;酰化和缩合步骤使用可循环使用的树脂作为缚酸剂,避免盐酸盐和不溶性气体废物的生成,更加绿色环保。结晶步骤仅用乙醇作为分散剂,一次出成品,工艺简单且能减少产品存储过程中降解杂质的增长;通过分段调节pH和温度的析晶方式,有利于产物晶型的控制和晶体充分析出,从而有利于提高反应的总收率。

    2024-04-05
  • 一种发酵小麦降压肽及其制备方法、降压肽组合和应用
    一种发酵小麦降压肽及其制备方法、降压肽组合和应用

    本发明提供了一种发酵小麦降压肽及其制备方法、降压肽组合物和应用,属于多肽技术领域。本发明将小麦经酵母发酵后可以从发酵液中分离纯化到具有显著降血压活性的肽段,经测序分析,降压肽的序列为Val‑Leu‑Gly‑Phe‑Gly‑Thr‑Phe(VLGFGTF)。本发明所述降压肽具有体外抑制ACE酶活性的能力,动物实验也表明,该降压肽具有接近主流降压药物卡托普利的效果。

    2024-04-05
  • 用于检测白介素6的抗体组合及其应用
    用于检测白介素6的抗体组合及其应用

    本发明提供了一种用于检测白介素6的抗体组合,所述抗体组合包括有第一抗体和/或第二抗体,抗体具有独特的CDR片段;同时还提供了此抗体组合的具体应用。本发明的优点在于,抗体组合对于白介素6抗原的亲和力强、检测灵敏度高、使用简便、检测快速稳定;正常人血液中IL6的浓度约为4.2 pg/mL,现有的常规低亲和力抗体针对此种情况难以实现有效的检测,而本发明的提供的高亲和力抗体组合和含有此抗体组合的采用双抗体夹心方法的白介素6定量检测试剂盒,能够有效实现超低浓度白介素6的定量检测,经验证,试剂盒的灵敏度可达到0.9 pg/mL。

    2024-04-05
  • 一种吡喃香豆素类化合物的合成方法
    一种吡喃香豆素类化合物的合成方法

    本发明提供一种吡喃香豆素类化合物的合成方法,直接以苯乙酮类和4‑羟基香豆素类为原料,吗啡啉为添加剂,在二甲亚砜溶液中加热反应一锅法得到吡喃香豆素衍生物。该反应中二甲亚砜不仅作为反应溶剂,同时作为反应试剂被4‑羟基香豆素活化后提供合成子参与反应。本发明提供的方法原料来源便宜易得,实验操作简单,反应具有较高的收率和底物适用范围。另外反应过程中不使用任何金属试剂或者其他氧化剂等,具有潜在应用价值。

    2024-04-05
  • 咪唑并喹啉或苯并吲唑酮化合物及其制备中间体
    咪唑并喹啉或苯并吲唑酮化合物及其制备中间体

    本发明涉及咪唑并喹啉或苯并吲唑酮化合物、其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或前药;关于预防及治疗炎症性疾病的它们的用途;及其制备中间体。将本发明的化合物用作NQO1的底物,以激活NQO1的氧化还原反应,可抑制炎性细胞因子的表达和活性,因此可用于预防或治疗与NQO1活性相关的疾病。

    2024-04-05
  • 一种双芳基苯胺类轴手性衍生物的合成方法
    一种双芳基苯胺类轴手性衍生物的合成方法

    本发明公开了一种双芳基苯胺类轴手性衍生物的合成方法;属于化合物合成技术领域;该方法是将双芳基苯胺与硫芳基试剂,在催化剂、酸以及溶剂的共同作用下,生成双芳基苯胺类轴手性衍生物。与现有技术相比,本发明方法通过采用去对称化策略,使用一种手性路易斯碱催化剂和非手性磺酸共催化体系,采用本方法可以进一步合成含溴、硫芳基,硒芳基等基团的轴手性双芳基苯胺衍生物,以及C‑H芳基化轴手性双芳基苯胺衍生物,且产物收率与ee值高。

    2024-04-05
  • 一种发光辅助材料及制备方法与应用
    一种发光辅助材料及制备方法与应用

    本发明属于有机电致发光二极管技术领域,具体涉及一种发光辅助材料及制备方法与应用。本发明公开的发光辅助材料具有如说明书所述化学式I所示结构。本发明通过在作为HT功能基团的三芳胺分子中引入苯并芴基团的基础上,引入芳香或杂芳基在异侧取代的二苯并呋喃/噻吩,利用极性原子O、S的电负性调整分子HOMO/LUMO能级,同时通过异侧取代基扩大共轭体系,避免载流子迁移局域化。待该发光辅助材料在用于有机电致发光器件后,能够降低空穴传输能障,提升迁移速率,提升发光效率。

    2024-04-05
  • 一种PPI多肽抑制剂及其应用
    一种PPI多肽抑制剂及其应用

    本发明公开了一种PPI多肽抑制剂及其应用,属于分子生物学和医药技术领域,所述PPI多肽抑制剂含有ETGE活性基序,所述PPI多肽抑制剂的C端酰胺化,所述PPI多肽抑制剂的氨基酸序列为:GDGETGEKY或GDAETGELL或GDKETGEWL,在4~64μM的浓度处理下,能消除紫外线诱导对细胞产生的损伤,极大保护了细胞免受光毒性,可用于制备抗光老化产品或药物抵御紫外线辐射。

    2024-04-05
  • 色氨酸和亮氨酸跨链交互作用β-发卡抗菌肽WLF及制备方法和应用
    色氨酸和亮氨酸跨链交互作用β-发卡抗菌肽WLF及制备方法和应用

    本发明提供一种色氨酸和亮氨酸跨链交互作用β‑发卡抗菌肽WLF及制备方法。抗菌肽WLF的序列如SEQ ID No.1所示。制备方法以色氨酸和亮氨酸跨链交互作用和PG为转角单元,抗菌肽的模板为XWRYRPGRWRYX‑NH2,其中X为疏水性氨基酸,Y为亮氨酸,当X=F、Y=L时,抗菌肽的命名为WLF。抗菌肽WLF对革兰氏阴性菌和/或革兰氏阳性菌引起的细菌感染性疾病均具有较好的治疗作用。本抗菌肽在取代二硫键的前提下仍然具有较好的稳定性,在保持较好的抑菌活性前提下,溶血活性较低,治疗指数高达137.27。认为抗菌肽WLF具有成为抗生素代替物的潜力。

    2024-04-05
  • 一种自组装重组胶原蛋白、其制备方法及用途
    一种自组装重组胶原蛋白、其制备方法及用途

    本专利申请公开了一种自组装重组胶原蛋白、其制备方法及用途。本发明的自组装重组胶原蛋白的氨基酸序列如SEQ ID No.1所示,其可在水溶液中自组装形成七聚体结构。自组装后的重组胶原蛋白长期储存稳定性优异,有效地避免了蛋白在储存过程中的降解问题。

    2024-04-05
  • 一种2,5-二氨基-3,4-噻吩二羧酸二乙酯衍生物及其用途
    一种2,5-二氨基-3,4-噻吩二羧酸二乙酯衍生物及其用途

    本发明涉及一种2,5‑二氨基‑3,4‑噻吩二羧酸二乙酯衍生物及其用途。所述化合物以氰基乙酸乙酯为初始原料,与N,N二甲基甲酰胺在三乙胺的催化下进行缩合,再与硫加成,得到2,5‑二氨基‑3,4‑噻吩二羧酸二乙酯(A),接着在乙醇溶液中加入等量的5‑硝基噻吩‑2‑甲醛和催化量的对甲苯磺酸,加热回流得到单取代化合物2‑氨基‑5‑(5‑硝基噻吩‑2‑基)亚甲基氨基噻吩‑3,4‑二羧酸二乙酯(B),最后,在催化量碱的作用下,与不同取代的酰氯反应得到目标2,5‑二氨基‑3,4‑噻吩二羧酸二乙酯衍生物C1‑C24。并考察了这24个化合物,结果表明:18个化合物对HeLa人宫颈癌细胞有抑制活性,16个化合物对HT‑29人结肠癌细胞有抑制活性,10个化合物对A549人非小细胞肺癌细胞有抑制活性,10个化合物对HepG2人肝癌细胞有抑制活性。

    2024-04-05
  • 一种利伐沙班的制备方法
    一种利伐沙班的制备方法

    本发明属于药物合成技术领域,具体公开了一种利伐沙班的制备方法,包括八个步骤:1)式Ⅱ化合物的制备;2)式Ⅲ化合物的制备;3)式Ⅳ化合物的制备;4)式Ⅴ化合物的制备;5)式Ⅵ化合物的制备;6)式Ⅶ化合物的制备;7)式Ⅷ化合物的制备;8)式Ⅸ化合物的制备。本发明简化了利伐沙班后处理的过程,无需繁琐的操作规程,极大地节约了生产时间,提高了生产效率,合成反应更加温和,避免了因反应条件苛刻而造成生产操作难道大的问题,提升了利伐沙班的生产量,使每步中间体纯化更加方便,提升了收率及经济效益,保证了利伐沙班制备的可操作性和安全性,从而使该制备方法适用于工业规模化的生产。

    2024-04-05
  • 一种血管生成素1突变体的设计及其制备方法和应用
    一种血管生成素1突变体的设计及其制备方法和应用

    本发明提出了一种增强与Tie2结合的血管生成素1突变体Ang1A451D的设计及其制备方法和应用。本发明通过序列同源性分析、晶体结构分析和分子动力学计算等最终确定蛋白突变位点:在Ang1的与受体Tie2结合区上丙氨酸突变成天冬氨酸,利用点突变PCR技术获得突变基因Ang1A451D。本发明还公开了表达载体的构建以及转染哺乳动物细胞高效重组表达的方法,制备的血管生成素1突变体增强与Tie2的结合力(约50倍),并可以提高Tie2的胞内磷酸化水平,促进内皮细胞的稳态。因此,可将其作为缓解脓毒症炎症风暴的候选药物,其在生物工程制药业及基因工程、生物化学、分子生物学等研究领域具有重要应用价值。

    2024-04-05
  • 阿利沙坦酯钠盐晶型及含有所述钠盐晶型的药物组合物
    阿利沙坦酯钠盐晶型及含有所述钠盐晶型的药物组合物

    本发明涉及一系列阿利沙坦酯钠盐的新晶型及其制备方法。

    2024-04-05
  • 一种制备2-氯-4-(甲氧基甲基)嘧啶的方法
    一种制备2-氯-4-(甲氧基甲基)嘧啶的方法

    本发明公开了一种2‑氯‑4‑(甲氧基甲基)嘧啶的制备方法,属于医药技术领域。从4‑氯乙酰乙酸甲酯(1)出发,与脲关环得到中间体(2);接着中间体(2)与氯代试剂反应得到中间体(3),最后中间体(3)脱氯得到2‑氯‑4‑(甲氧基甲基)嘧啶。本发明通过设计全新的反应路线,避免了杂质的生成,提高了产品的品质;该反应过程中副产物在最终步骤前除去,后处理过程操作简单,工艺重现性好,可顺利放大到公斤级反应规模。

    2024-04-05
  • 一种液相吸附分离二元取代苯异构体混合物的方法
    一种液相吸附分离二元取代苯异构体混合物的方法

    本发明公开了一种液相吸附分离二元取代苯异构体混合物的方法,根据两种铝基金属有机框架材料CAU‑23(Al)和MIL‑160(Al)的混合比例的不同,可分离出二元取代苯异构体中的一种或多种,其中,所述的铝基金属有机框架材料的有机配体为2,5‑噻吩二羧酸、2,5‑呋喃二羧酸。采用本发明的方法能够有效地分离液相中的二元取代苯异构体,且本发明所用的铝基金属有机框架材料制备所需的有机配体和金属盐均廉价易得,合成条件绿色温和,纯化步骤简单,无需有机溶剂的参与,易于操作和放大。因此,本发明的方法具有良好的工业应用前景。

    2024-04-05
  • 一种环己胺衍生物及其制备和用途
    一种环己胺衍生物及其制备和用途

    本发明公开了一种环己胺衍生物及其制备和用途,丙烯腈与脂肪二胺发生迈克尔加成,之后将氰基还原为氨基,与环己酮缩合后再还原得到一系列环己胺衍生物。本发明脂肪二胺与丙烯腈加成条件可控,可通过脂肪二胺碳的个数调控环己胺衍生物的链长。环己胺衍生物的水溶性好,固化速度快,固化产物硬度高,耐热氧老化性能好,本发明操作简单,反应条件可控,收率高,产品利于工业化生产;该有机胺可作为助剂应用于高分子材料、复合材料等工程材料领域,适用于高档环保美缝剂、接缝王,水性环氧彩砂,透水砖中。

    2024-04-05
  • 整合应激通路的调节剂
    整合应激通路的调节剂

    本文提供适用于调节整合应激反应(ISR)并治疗相关疾病、病症和病状的化合物、组合物和方法。

    2024-04-05
  • 一种由深红色到近红外的高发光力致变色材料及其制备方法
    一种由深红色到近红外的高发光力致变色材料及其制备方法

    本发明提供一种由深红色到近红外的高发光力致变色材料及其制备方法,称取2‑(五氟苯基)乙腈溶于无水乙醇中,同时加入甲醇钠活化,再加入称取好的7‑(4‑(双(4‑甲氧基苯基)氨基)苯基)苯并[c][1,2,5]噻二唑‑4‑甲醛,60℃加热搅拌进行反应,通过薄层层析色谱法点板,监测反应进度,在确认反应基本完成时停止反应;然后将反应体系放入冰箱进行冷却析出,之后过滤,滤渣用乙醇淋洗3次,随后将滤渣溶于二氯甲烷中,通过萃取、加入硫酸镁除水过滤、硅胶柱层层析分离及减压旋蒸后得到深红色粉末,深红色粉末为近红外光区变色染料苯并噻二唑五氟苯基乙腈衍生物。本发明具有较大的力致比率变色,可将其作为荧光压力传感探针。

    2024-04-05
  • 一种双靶点抑制剂及含有该抑制剂的培养液和应用
    一种双靶点抑制剂及含有该抑制剂的培养液和应用

    本发明公开了一种双靶点抑制剂HDACs/mTORInhibitor1及含有该抑制剂的培养液和应用。通过将该抑制剂添加至克隆胚胎基础培养液PZM‑3中,可高效激活克隆胚胎自噬的发生,有效清除母源mRNA和蛋白,同时提高组蛋白乙酰化水平,有利于转录因子与DNA特异性结合,从而激活胚胎基因组转录,以此来提高克隆胚胎的质量和发育效率。

    2024-04-05
  • 一种鸭肝蛋白源抗氧化功能肽及其制备方法和应用
    一种鸭肝蛋白源抗氧化功能肽及其制备方法和应用

    本发明公开了一种鸭肝蛋白源抗氧化功能肽及其制备方法和应用,特点是包括GEHGDSSVPVWSGVN、HLDYYLGK、HLTPWIGK、DTYIRQPW、WDDMEKIWHH和MYPGIAD中的至少一种肽,其制备方法包括以下步骤:1)提取鸭肝蛋白;2)将鸭肝蛋白酶解制备得到含有抗氧化肽的酶解粗提物;3)将酶解粗提物通过Sephadex G‑15分离得到抗氧化肽分离物;4)将抗氧化肽分离物通过RP‑HPLC纯化得到鸭肝蛋白源抗氧化功能肽,经LC‑MS/MS鉴定分别为抗氧化功能肽,优点是活性强,并提供具抗氧化功能的肽高效生产方法。

    2024-04-05
  • 一种冠醚调控非心有机胺盐材料及其制备方法
    一种冠醚调控非心有机胺盐材料及其制备方法

    本发明公开了一种冠醚调控非心有机胺盐材料及其制备方法,所述晶体为甜菜碱盐酸盐,分子式为C5H12NO2Cl,该化合物属于单斜晶系,结晶于极性空间群Cm,分子在a轴方向通过甜菜碱阳离子与无机氯离子之间形成的O‑H…Cl氢键相互连接,使化合物具备极性,并且具有良好的二阶非线性光学特性;所述制备方法操作简单,时间短,成本低,只需要加入冠醚便可诱导产生具有非线性光学的非心晶体材料,且在室温下具有良好的稳定性。在光电开关、激光倍频转换、生物成像及高速摄影元器件领域有着潜在的应用价值。

    2024-04-05
  • 一种能同时制备全氟异丁酰氟和全氟戊烯的方法
    一种能同时制备全氟异丁酰氟和全氟戊烯的方法

    本发明涉及一种能同时制备全氟异丁酰氟和全氟戊烯的方法,其特征在于采用以下步骤:在固定床反应器中加入催化剂,然后通入N2气体,在300℃下对所述催化剂进行除水活化2h;而后关闭N2气体,升温至200~450℃,然后通入六氟丙烯三聚体环氧化物进行常压催化反应,即得全氟异丁酰氟和全氟戊烯,产物通过GC在线检测,六氟丙烯三聚体环氧化物的转化率大于89.3%;所述催化剂为双金属氟氧化物催化剂。本发明具有适合工业化生产的、工艺简单、制备成本低,且设备要求低以及目标产物选择性高的有益效果。

    2024-04-05
  • 一种普拉洛芬的精制方法
    一种普拉洛芬的精制方法

    本发明提供一种普拉洛芬的精制纯化方法,通过成盐增加普拉洛芬和杂质间的性质差异,可以有效去除杂质A和杂质B,制备的普拉洛芬纯度高,工艺简单、便利、收率高,适宜大规模化生产制备。

    2024-04-05
  • 具有作为ALK2抑制剂的活性的咪唑并哒嗪化合物
    具有作为ALK2抑制剂的活性的咪唑并哒嗪化合物

    公开了式(I)化合物、使用所述化合物抑制ALK2活性的方法和包含此类化合物的药物组合物。所述化合物可用于治疗、预防或改善与ALK2活性相关的疾病或病症,诸如癌症。

    2024-04-05
  • 一种从生姜中提取6-姜酚的方法
    一种从生姜中提取6-姜酚的方法

    本发明涉及天然原料提取领域,尤其是涉及一种从生姜中提取6‑姜酚的方法,包括如下步骤:S1、采用减压干燥使干姜中的水分含量小于1.5wt%,粉碎,得干姜粉;S2、将干姜粉与乙二醇、乙醚混合,后进行二氧化碳超临界萃取,在35‑40℃萃取,得提取物;S3、将提取物用乙醇溶解,过滤后除去不溶物,向滤液中加入硅藻土,搅拌后加入盐水,过滤后除去滤液,得沉淀;S4、将沉淀在35‑40℃烘干,溶解,过滤,采用上行法对色谱柱进行色谱分离,浓缩,得浓缩物;S5、将浓缩物溶解,降温析出,得到白色絮状沉淀。本申请提供的从生姜中提取6‑姜酚的方法,提高了6‑姜酚的提取率和纯度。

    2024-04-05
  • 以烟酰胺为前驱体的依帕司他共晶及其制备方法
    以烟酰胺为前驱体的依帕司他共晶及其制备方法

    本发明属于药物化学与结晶工艺技术领域,涉及以烟酰胺为前驱体的依帕司他共晶及其制备方法。由烟酰胺与依帕司他按照摩尔比1:1结合形成;使用Cu‑Kα辐射,X射线粉末衍射谱具有尖锐的衍射峰。本发明提供的以烟酰胺为前驱体的依帕司他共晶显著提高了依帕司他的水溶性以及储存中的化学稳定性,可以有效降低生产、储存和运输成本。

    2024-04-05
  • 一种氯虫苯甲酰胺原药中杂质的制备及表征方法和用途
    一种氯虫苯甲酰胺原药中杂质的制备及表征方法和用途

    本发明公开了一种氯虫苯甲酰胺原药中杂质的制备及表征方法和用途,本发明的制备方法分别采用薄层制备色谱和/或分析制备色谱对氯虫苯甲酰胺原药中的一种或多种杂质进行了制备和纯化。本发明提供的方法有效解决了由于氯虫苯甲酰胺原药中杂质具有含量低,化学结构属于刚性结构,极性大、溶解性差等特性,导致获取杂质难度大的问题。且方法操作简单,制备所得杂质经色谱和质谱分析纯度高,收率好,能够为氯虫苯甲酰胺原药的质量控制提供合格、足量的杂质198、杂质M224、杂质M276、杂质M564和杂质M451对照品。

    2024-04-05
  • 一株羊驼源纳米抗体S102及其应用
    一株羊驼源纳米抗体S102及其应用

    本发明涉及一株羊驼源纳米抗体及其应用,具体涉及一种与SARS‑CoV‑2S2结合的羊驼源纳米抗体S102或其抗原结合片段及其应用,所述抗体包含重链可变区,所述重链可变区包含以下的CDR:氨基酸序列如SEQ ID NO:1所示的CDR1,氨基酸序列如SEQ ID NO:2所示的CDR2,以及氨基酸序列如SEQ ID NO:3所示的CDR3。本发明的纳米抗体S102在预防、治疗和检测SARS‑CoV‑2原始毒株及其变异毒株及相关冠状病毒感染方面具有巨大的潜在临床应用前景。

    2024-04-05
  • 一种利用配体以邻溴苯酚为原料制备1-硝基二苯并呋喃的方法
    一种利用配体以邻溴苯酚为原料制备1-硝基二苯并呋喃的方法

    本发明属于化学合成技术领域,具体涉及一种利用配体以邻溴苯酚为原料制备1‑硝基二苯并呋喃的方法,所述方法以邻溴苯酚和间二硝基苯为原料,2‑乙酰基‑1‑萘酚为配体,在叔丁醇钾、吡啶以及催化剂条件下,在有机溶剂中加热回流后得到1‑硝基二苯并呋喃。该方法操作方便、成本较低、收率高、无需氮气保护,安全系数高,批次稳定且适于工业化生产。

    2024-04-05
  • 一种提高α-乳白蛋白在酵母菌中表达的融合肽及其制备方法
    一种提高α-乳白蛋白在酵母菌中表达的融合肽及其制备方法

    本发明属于生物工程和食品领域,具体涉及提高α‑乳白蛋白在酵母菌中表达的融合肽及其制备方法。通过α‑乳白蛋白与所述融合肽融合表达,可以显著提高α‑乳白蛋白的表达量。产生α‑乳白蛋白融合蛋白分泌量比单独表达α‑乳白蛋白提高了1.5‑3倍,摇瓶产量达到70 mg/L,在5L发酵罐中的产量达到600mg/L以上。

    2024-04-05
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