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杀真菌组合物

文献发布时间：2023-06-19 18:32:25

本发明涉及新颖的杀真菌组合物，涉及它们在农业或园艺中用于控制由植物病原菌(尤其是植物病原性真菌)引起的疾病的用途，并且涉及控制有用植物上的疾病的方法。

WO 2010/012793、WO 2017/207362和WO 2019/105933描述了噻唑衍生物作为杀有害生物剂。

尽管属于多种不同化学类别的许多杀真菌化合物和组合物已被开发或正在被开发用于在有用植物作物中作为杀真菌剂使用，但在很多方面，针对具体植物病原性真菌的作物耐受性和活性并不总能满足农业实践的需要。因此，存在如下持续需求：发现具有优异生物学特性的新化合物和组合物以用于控制或预防植物被植物病原性真菌侵染。例如，具有更大的生物活性、有利的活性谱、增加的安全性、改进的物理化学特性、增加的生物降解性的化合物。或另外，具有更宽的活性谱、改进的作物耐受性、改进的协同相互作用或增强特性的组合物，或显示更快速起效或具有更长持续残留活性或能够减少用于有效控制植物病原菌所需的化合物和组合物的施用次数和/或降低其施用率，从而能够实现有益的耐性管理实践、降低环境影响并且减少操作人员暴露的组合物。

使用包含具有不同作用模式的不同杀真菌化合物的混合物的组合物可以解决这些需要中的一些(例如，通过将具有不同活性谱的杀真菌剂进行组合)。

根据本发明，提供了一种杀真菌组合物，该组合物包含组分(A)和(B)的混合物作为活性成分，其中组分(A)是具有式(I)的化合物：

其中

X是N；

Y是C-F或C-H；

或其盐或N-氧化物；并且

组分(B)是选自由以下组成的组的化合物：

嘧菌酯、肟菌酯、唑菌胺酯、啶氧菌酯、丁香菌酯、metyltetraprole、环唑醇、戊唑醇、苯醚甲环唑、己唑醇、丙环唑、环酰菌胺、丙硫菌唑、氯氟醚菌唑、咪鲜胺、苯锈啶、丁苯吗啉、氟唑菌酰胺、氟吡菌酰胺、吡唑奈菌胺、氟唑环菌胺、苯并烯氟菌唑、氟唑菌酰羟胺、isoflucypram、联苯吡菌胺、吡噻菌胺、inpyrfluxam、异丙噻菌胺、pyrapropoyne、氟茚唑菌胺、苯吡克咪徳(fenpicoxamid)、florylpicoxamid、阿拉酸式苯-S-甲基、抗倒酯、三乙膦酸铝、百菌清、代森锰锌、双炔酰菌胺、噻哌菌灵、氟啶胺、咯菌腈、嘧菌环胺、甲霜灵-M、aminopyrifen、灭菌丹、ipflufenoquin、quinofumelin、异丁乙氧喹啉、三氟甲氧威、三环唑、咯喹酮、环氟菌胺、苯菌酮、N’-[2-氯-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒，(此化合物可以由WO 2016/202742中描述的方法制备)；N’-[4-(2-溴苯氧基)-5-氯-2-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒，(此化合物可以由WO 2016/202688中描述的方法制备)；N-(1-苄基-1,3-二甲基-丁基)-8-氟-喹啉-3-甲酰胺、N-(1-苄基-3,3,3-三氟-1-甲基-丙基)-8-氟-喹啉-3-甲酰胺、N-(1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基)-8-氟-喹啉-3-甲酰胺，(这些化合物可以由WO 2017/153380中描述的方法制备)；1-(6,7-二甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-4,4,5-三氟-3,3-二甲基-异喹啉、4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(7-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)异喹啉、1-(6,7-二甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-4,4,6-三氟-3,3-二甲基-异喹啉，(这些化合物可以由WO 2017/025510中描述的方法制备)；1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4,5-三氟-3,3-二甲基-异喹啉、1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-异喹啉、6-氯-4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉，(这些化合物可以由WO 2016/156085中描述的方法制备)；N’-[5-溴-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N’-[5-氯-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N’-[5-溴-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-异丙基-N-甲基-甲脒，(这些化合物可以由WO 2015/155075中描述的方法制备)；N-异丙基-N’-[5-甲氧基-2-甲基-4-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-苯基-乙基)苯基]-N-甲基-甲脒，(此化合物可以由WO 2018/228896中描述的方法制备)；N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺，(这些化合物可以由WO 2017/055473、WO 2017/055469、WO 2017/093348和WO 2017/118689中描述的方法制备)；(Z)-3-甲氧基-2-[2-甲基-5-[3-(三氟甲基)吡唑-1-基]苯氧基]丙-2-烯酸甲酯、(Z)-3-甲氧基-2-[2-甲基-5-(3-丙基吡唑-1-基)苯氧基]丙-2-烯酸甲酯、(Z)-2-[5-(3-异丙基吡唑-1-基)-2-甲基-苯氧基]-3-甲氧基-丙-2-烯酸甲酯、(Z)-3-甲氧基-2-[2-甲基-5-(4-丙基三唑-2-基)苯氧基]丙-2-烯酸甲酯、(Z)-3-甲氧基-2-[2-甲基-5-[4-(三氟甲基)三唑-2-基]苯氧基]丙-2-烯酸甲酯，(这些化合物可以由WO 2020/079111中描述的方法制备)；(Z)-2-(5-环己基-2-甲基-苯氧基)-3-甲氧基-丙-2-烯酸甲酯、(Z)-2-(5-环戊基-2-甲基-苯氧基)-3-甲氧基-丙-2-烯酸甲酯、(Z)-2-[5-(4-环己基噻唑-2-基)-2-甲基-苯氧基]-3-甲氧基-丙-2-烯酸甲酯、(Z)-2-[5-[4-(乙氧基甲基)噻唑-2-基]-2-甲基-苯氧基]-3-甲氧基-丙-2-烯酸甲酯、(Z)-2-[5-(4-溴噻唑-2-基)-2-甲基-苯氧基]-3-甲氧基-丙-2-烯酸甲酯、(Z)-3-甲氧基-2-[2-甲基-5-[5-(三氟甲基)噻唑-2-基]苯氧基]丙-2-烯酸甲酯、

通常，组分(A)与组分(B)的重量比可以优选是从100:1至1:100、从50:1至1:50、从20:1至1:40、从15:1至1:30、从12:1至1:25、从10:1至1:20、从5:1和1:15、从3:1至1:10或者从2:1至1:5。

另外根据本发明，提供了一种用于控制或预防有用植物或其繁殖材料上的植物病原性疾病、尤其是植物病原性真菌的方法，该方法包括将根据本发明的杀真菌组合物施用到这些有用植物、其场所或其繁殖材料上。

由根据本发明的某些杀真菌混合物组合物提供的益处还可以尤其包括针对保护植物对抗由真菌引起的疾病的有利水平的生物活性或对于用作农用化学品活性成分的优越特性(例如，更大的生物活性、有利的活性谱、增加的安全性、改进的物理-化学特性、或增加的生物可降解性)。

在具有式(I)的化合物中存在一个或多个可能的不对称碳原子意指化合物能够以光学异构体形式(即对映异构体或非对映异构体的形式)存在。作为围绕单键的受限旋转的结果，还可能存在阻转异构体。本发明包括针对具有式(I)的化合物的所有那些可能的异构体形式(例如，几何异构体)及其混合物。本发明包括针对具有式(I)的化合物的所有可能的互变异构体形式，并且还包括外消旋化合物，即至少两种对映异构体以基本上50:50的比率的混合物。

在每种情况下，根据本发明的具有式(I)的化合物是处于游离形式、被氧化的形式如N-氧化物、或盐的形式(例如农艺学上可用的盐的形式)。

N-氧化物是叔胺的氧化形式或含氮杂芳香族化合物的氧化形式。例如，A.Albini和S.Pietra于1991年在博卡拉顿(Boca Raton)CRC出版社出版的名为“Heterocyclic N-oxides[杂环N-氧化物]”一书中描述了它们。

针对在具有式(I)的化合物中取代基的优选的基团和值，以其任何组合，是如以下列出的。

Y是C-F或C-H。在一组实施例中，Y是C-F。在另一组实施例中，Y是C-H。

X是N。

优选地，R

更优选地，R

优选地，R

更优选地，R

优选地，组分(A)是选自以下的化合物：

[2-[(2,6-二氟-4-吡啶基)-[5-甲基-4-(螺[3.4]辛烷-3-基氨基甲酰基)噻唑-2-基]氨基]-1-甲基-2-氧代-乙基]乙酸酯(化合物X.01)；

[2-[[4-(环丁基氨基甲酰基)-5-甲基-噻唑-2-基]-(2,6-二氟-4-吡啶基)氨基]-1-甲基-2-氧代-乙基]碳酸乙酯(化合物X.02)；

[2-[(2,6-二氟-4-吡啶基)-[5-甲基-4-(螺[3.4]辛烷-3-基氨基甲酰基)噻唑-2-基]氨基]-1-甲基-2-氧代-乙基]碳酸甲酯(化合物X.03)；

[2-[(2,6-二氟-4-吡啶基)-[5-甲基-4-(螺[3.4]辛烷-3-基氨基甲酰基)噻唑-2-基]氨基]-1-甲基-2-氧代-乙基]碳酸乙酯(化合物X.04)；

2-[(2,6-二氟-4-吡啶基)-(2-羟基丙酰基)氨基]-5-甲基-N-螺[3.4]辛烷-3-基-噻唑-4-甲酰胺(化合物X.05)；

2-[2-苄氧基丙酰基-(2,6-二氟-4-吡啶基)氨基]-N-环丁基-5-甲基-噻唑-4-甲酰胺(化合物X.06)；

N-环丁基-2-[(2,6-二氟-4-吡啶基)-(2-甲氧基丙酰基)氨基]-5-甲基-噻唑-4-甲酰胺(化合物X.07)；

[2-[(2,6-二氟-4-吡啶基)-[4-[(2,2-二甲基环丁基)氨基甲酰基]-5-甲基-噻唑-2-基]氨基]-2-氧代-乙基]乙酸酯(化合物X.08)；

2-[(2,6-二氟-4-吡啶基)-(2-苯基乙酰基)氨基]-N-(2,2-二甲基环丁基)-5-甲基-噻唑-4-甲酰胺(化合物X.09)；

2-[乙酰基-(2,6-二氟-4-吡啶基)氨基]-5-甲氧基-N-螺[3.4]辛烷-3-基-噻唑-4-甲酰胺(化合物X.10)；

2-[(2,6-二氟-4-吡啶基)-(2-甲氧基乙酰基)氨基]-5-甲基-N-螺[3.4]辛烷-3-基-噻唑-4-甲酰胺(化合物X.11)；

N-环丁基-2-[(2,6-二氟-4-吡啶基)-(2-甲氧基乙酰基)氨基]-5-甲基-噻唑-4-甲酰胺(化合物X.12)；

2-[乙酰基-(2,6-二氟-4-吡啶基)氨基]-N-环丁基-5-甲基-噻唑-4-甲酰胺(化合物X.13)；

2-[(2-苄氧基乙酰基)-(2,6-二氟-4-吡啶基)氨基]-N-(2,2-二甲基环丁基)-5-甲基-噻唑-4-甲酰胺(化合物X.14)；

2-[(2,6-二氟-4-吡啶基)-(2-乙氧基乙酰基)氨基]-N-(2,2-二甲基环丁基)-5-甲基-噻唑-4-甲酰胺(化合物X.15)；

2-[二乙基氨基甲酰基-(2,6-二氟-4-吡啶基)氨基]-N-(2,2-二甲基环丁基)-5-甲基-噻唑-4-甲酰胺(化合物X.16)；

2-[(2-氯乙酰基)-(2,6-二氟-4-吡啶基)氨基]-N-(2,2-二甲基环丁基)-5-甲基-噻唑-4-甲酰胺(化合物X.17)；

3-[(2,6-二氟-4-吡啶基)-[4-[(2,2-二甲基环丁基)氨基甲酰基]-5-甲基-噻唑-2-基]氨基]-3-氧代-丙酸甲酯(化合物X.18)；

2-[(2,6-二氟-4-吡啶基)-(呋喃-2-羰基)氨基]-N-(2,2-二甲基环丁基)-5-甲基-噻唑-4-甲酰胺(化合物X.19)；

5-[(2,6-二氟-4-吡啶基)-[4-[(2,2-二甲基环丁基)氨基甲酰基]-5-甲基-噻唑-2-基]氨基]-5-氧代-戊酸甲酯(化合物X.20)；

2-[(2,6-二氟-4-吡啶基)-(3,3,3-三氟丙酰基)氨基]-N-(2,2-二甲基环丁基)-5-甲基-噻唑-4-甲酰胺(化合物X.21)；

S-N-(2,6-二氟-4-吡啶基)-N-[4-[(2,2-二甲基环丁基)氨基甲酰基]-5-甲基-噻唑-2-基]硫代氨基甲酸异丙酯(化合物X.22)；

4-[(2,6-二氟-4-吡啶基)-[4-[(2,2-二甲基环丁基)氨基甲酰基]-5-甲基-噻唑-2-基]氨基]-4-氧代-丁酸甲酯(化合物X.23)；

2-[环丙烷羰基-(2,6-二氟-4-吡啶基)氨基]-N-(2,2-二甲基环丁基)-5-甲基-噻唑-4-甲酰胺(化合物X.24)；

2-[环丙烷羰基-(2,6-二氟-4-吡啶基)氨基]-N-(2,2-二甲基环丁基)-5-甲基-噻唑-4-甲酰胺(化合物X.25)；

N-(2,6-二氟-4-吡啶基)-N-[4-[(2,2-二甲基环丁基)氨基甲酰基]-5-甲基-噻唑-2-基]氨基甲酸苯酯(化合物X.26)；

2-[(2,6-二氟-4-吡啶基)-(2-氟乙酰基)氨基]-N-(2,2-二甲基环丁基)-5-甲基-噻唑-4-甲酰胺(化合物X.27)；

N-(2,6-二氟-4-吡啶基)-N-[4-[(2,2-二甲基环丁基)氨基甲酰基]-5-甲基-噻唑-2-基]氨基甲酸2-甲氧基乙酯(化合物X.28)；

2-[(2,6-二氟-4-吡啶基)-(2-甲氧基乙酰基)氨基]-N-(2,2-二甲基环丁基)-5-甲基-噻唑-4-甲酰胺(化合物X.29)；

N-(2,6-二氟-4-吡啶基)-N-[4-[(2,2-二甲基环丁基)氨基甲酰基]-5-甲基-噻唑-2-基]氨基甲酸乙酯(化合物X.30)；

2-[(2,6-二氟-4-吡啶基)-(噻吩-2-羰基)氨基]-N-(2,2-二甲基环丁基)-5-甲基-噻唑-4-甲酰胺(化合物X.31)；

N-(2,6-二氟-4-吡啶基)-N-[4-[(2,2-二甲基环丁基)氨基甲酰基]-5-甲基-噻唑-2-基]氨基甲酸甲酯(化合物X.32)；

2-[(2,6-二氟-4-吡啶基)-甲酰基-氨基]-N-(2,2-二甲基环丁基)-5-甲基-噻唑-4-甲酰胺(化合物X.33)；

2-[(2,6-二氟-4-吡啶基)-[4-[(2,2-二甲基环丁基)氨基甲酰基]-5-甲基-噻唑-2-基]氨基]-2-氧代-乙酸乙酯(化合物X.34)；

2-[苯甲酰基-(2,6-二氟-4-吡啶基)氨基]-N-(2,2-二甲基环丁基)-5-甲基-噻唑-4-甲酰胺(化合物X.35)；

2-[乙酰基-(2,6-二氟-4-吡啶基)氨基]-N-(2,2-二甲基环丁基)-5-甲基-噻唑-4-甲酰胺(化合物X.36)；

2-[乙酰基-(2,6-二氟-4-吡啶基)氨基]-5-甲基-N-螺[3.4]辛烷-3-基-噻唑-4-甲酰胺(化合物X.37)；以及

2-[(2,6-二氟-4-吡啶基)-(2-甲基丙酰基)氨基]-N-(2,2-二甲基环丁基)-5-甲基-噻唑-4-甲酰胺(X.38)。

更优选地，组分(A)是选自以下的化合物：