一种改善色素沉着、淡斑美白的组合物及其制备方法和用途

技术领域

本发明涉及一种改善色素沉着、淡斑美白的组合物及其制备方法和用途。

背景技术

色素沉着是人体皮肤由于种种原因而致皮肤呈现不同颜色、不同范围及不同深浅的色素变化。皮肤色素沉着按类型分有黄褐斑、妊娠斑、老年斑、雀斑，是一种常见的多发性皮肤疾病。引起皮肤色素沉着的原因主要有人体内分泌失调，新陈代谢功能减弱，皮肤干燥、衰老，日晒、紫外线辐射，睡眠不足、身体劳累等。

随着人们对外貌的重视，市场上出现大量改善色素沉着、具有淡斑美白功效的面膜。美白面膜是指添加了可以促进黑色素代谢、抑制及破坏黑色素生成、阻止络氨酸酶活化或还原黑色素中间体等功效的成分的面膜。但目前市场上一些美白面膜效果差，甚至没有效果；一些效果明显美白面膜则是添加了荧光剂、重金属等有害成分，长期使用会影响皮肤正常新陈代谢，甚造成一系列皮肤问题。

中国发掘和运用中草药美容已有数千年历史，中药美白讲究慢调细理，从中医角度看，皮肤色沉粗糙无泽往往是身体健康欠佳，脏腑气血失调，处于亚健康状态的表现。中医美白面膜不仅从外部作用，还对机体内部有一定调理作用。中药美白故而受到了很多人的欢迎。

因此，提供一种针对皮肤斑块、黯黄、粗糙、无泽具有明显疗效，能够改善色素沉着、淡斑美白的中药配方及中药面膜，具有重要意义。

发明内容

本发明的目的旨在提供一种改善色素沉着、淡斑美白的组合物及其制备方法和用途，有效改善皮肤暗黄、粗糙、无泽等损美问题。

本发明提供了一种改善色素沉着、淡斑美白的组合物，它是由如下重量配比的原料制备而成：白术70-80份、当归45-50份、桃仁70-80份、川芎45-55份、白芨70-80份、白僵蚕70-80份、白茯苓70-80份、黄芪95-105份、葛根65-75份、姜黄30-40份、玫瑰70-80份、珍珠粉95-105份、薏苡仁145-155份。

进一步地，前述的组合物是由如下重量配比的原料制备而成：白术75份、当归50份、桃仁75份、川芎50份、白芨75份、白僵蚕75份、白茯苓75份、黄芪100份、葛根70份、姜黄35份、玫瑰75份、珍珠粉100份、薏苡仁150份。

进一步地，前述的组合物是由各重量配比原料的原生药粉、水或有机溶剂提取物，加入化妆品上或药学上可接受的辅料或者辅助性成分制备而成的化妆品或药物制剂。

进一步地，所述化妆品为面膜、乳液、精华液、霜；

和/或，所述药物制剂为内服制剂或外用制剂。

进一步地，所述内服制剂为颗粒剂、片剂、胶囊、丸剂、煎膏剂、糖浆剂、露剂；

和/或，所述外用制剂为粉剂、溶液剂、软膏剂、糊剂、酊剂、凝胶剂。

本发明还提供了一种前述的组合物的制备方法，它包括如下步骤：

取各重量配比的原料，直接打粉，或者加入水或有机溶剂提取，再加入化妆品上或药学上可接受的辅料或者辅助性成分，即得。

进一步地，前述的制备方法包括如下步骤：

(1)取各重量配比的原料；

(2)将原料粉碎后经水或体积分数为50～75％的乙醇提取，收集滤液，浓缩至密度为0.4～0.6g/mL，获得浓缩液；

(3)将浓缩液加上化妆品上或药学上可接受的辅料或者辅助性成分，即得；

优选地，所述提取为在75～100℃提取1～3h；

和/或，所述原料与所述水或体积分数为50～75％的乙醇的质量体积比为1∶6～10(g/mL)。

本发明还提供了前述的组合物在制备改善色素沉着、淡斑美白的化妆品中的用途。

本发明还提供了前述的组合物在制备改善色素沉着、淡斑美白的药物中的用途。

进一步地，所述药物为治疗黄褐斑的药物。

本发明组合物由白术、当归、桃仁、川芎、白芨、白僵蚕、白茯苓、黄芪、葛根、姜黄、玫瑰、珍珠粉、薏苡仁制备而成。本发明中重用君药薏苡仁利水消肿、健脾去湿之功效，且因其富含维生素E，可以协助消除斑点，使肌肤白皙，若长期饮用，还可以达到滋润肌肤的功效；黄芪、葛根：补中益气，托疮生机，加以珍珠粉与玫瑰粉：解郁疏肝，理气活血、美容养颜，四药共为臣药辅君，增其润肤祛斑之功效；方中四白为佐：白术性温，味甘、苦，有延缓衰老的功效，《药性论》称其：“主面光悦，驻颜祛斑。”《医学入门》记载的流传较广泛的中医美容方“三白汤”有描述：白术可以补气益血、美白润肤，适于气血虚寒导致的皮肤粗糙、萎黄、黄褐斑、色素沉着等；再者白僵蚕为蚕蛾科昆虫家蚕蛾的幼虫感染白僵菌而僵死的干燥全虫；白茯苓为药材茯苓块切去赤茯苓后的白色部分。白茯苓：《本草品汇精要》记载：“白茯苓为末，和蜜和，敷面上疗面疮及产妇黑疱如雀卵。白芨：《药性论》记载：“治面上疮，令人肌滑。”《本草纲目》记载：“洗面黑、祛斑。”白僵蚕：润肤白面、灭瘢除黑。美白、祛斑、祛疤痕、治疗面部色斑、祛风润肤，《神农本草经》云：“润泽颜色，可作面脂”。当归、桃仁、川芎、姜黄四者相配伍活血化瘀、散斑消肿；以上药物相互配伍具有养血柔肝,缓中消炎,治疗面肤黯斑之功。

本发明组合物配伍精当，各药味相辅相成，对于色素沉着斑，尤其是面部的色素沉着斑疗效显著，具有改善色素沉着、淡斑美白的效果，可有效治疗黄褐斑。同时，该组合物安全、无不良反应。该药物组合物可以制备成治疗色素沉着斑的药物，也可以用于化妆品制备，具有良好的应用前景。

显然，根据本发明的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本发明上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。

以下通过实施例形式的具体实施方式，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。

具体实施方式

本发明具体实施方式中使用的原料、设备均为已知产品，通过购买市售产品获得。

实施例1、本发明组合物的制备

1、原料配方：白术75g、当归50g、桃仁75g、川芎50g、白芨75g、白僵蚕75g、白茯苓75g、黄芪100g、葛根70g、姜黄35g、玫瑰75g、珍珠粉100g、薏苡仁150g。

2、制备方法：准确称取上述原料，将所述原料粉碎后经水或体积分数为50～75％的乙醇提取(在75～100℃提取1～3h)，原料与水或体积分数为50～75％的乙醇的质量体积比为1:6～10(g/mL)。收集滤液，浓缩至密度为0.4～0.6g/mL，获得浓缩液。取润湿的卡波姆与所述浓缩液混合后，加入三乙醇胺，调节pH值为6～7，即得。卡波姆与所述浓缩液的质量体积比为1∶15～25(g/mL)。

实施例2、本发明组合物的制备

1、原料配方：白术75g、当归50g、桃仁75g、川芎50g、白芨75g、白僵蚕75g、白茯苓75g、黄芪100g、葛根70g、姜黄35g、玫瑰75g、珍珠粉100g、薏苡仁150g。

2、制备方法：准确称取上述原料，将所述原料粉碎后经水或体积分数为50～75％的乙醇提取(在75～100℃提取1～3h)，原料与水或体积分数为50～75％的乙醇的质量体积比为1:6～10(g/mL)。收集滤液，浓缩至密度为0.4～0.6g/mL，获得浓缩液，取面膜纸浸泡于所述浓缩液，即得。

实施例3、本发明组合物的制备

1、原料配方：白术70g、当归45g、桃仁70g、川芎45g、白芨70g、白僵蚕70g、白茯苓70g、黄芪95g、葛根65g、姜黄30g、玫瑰70g、珍珠粉95g、薏苡仁145g。

2、制备方法：同实施例1或实施例2。

实施例4、本发明组合物的制备

1、原料配方：白术80g、当归50g、桃仁80g、川芎55g、白芨80g、白僵蚕80g、白茯苓80g、黄芪105g、葛根75g、姜黄40g、玫瑰80g、珍珠粉105g、薏苡仁155g。

2、制备方法：同实施例1或实施例2。

实施例5、本发明组合物制备成化妆品

采用实施例1、3或4的原料配方，可按照化妆品领域常规技术手段制备得到化妆品。

以下通过具体试验例证明本发明的有益效果。

试验例1、本发明组合物的临床效果

(一)收治患者标准(或诊断标准)

患者性别及年龄范围：患者共80例，年龄20～45岁，女性，总病程最短半年，最长3年。患者随机分为2组，每组40例。

1、诊断标准

①西医诊断符合文献《中国黄褐斑治疗专家共识(2015)》的相关诊断；

②中医辨证为气滞血瘀证，证见颜面黄褐色斑片、腰膝酸软、急躁易怒、胸胁胀痛、舌质暗、苔薄白、脉沉细；

2、排除标准

①对治疗药物过敏；

②妊娠期或哺乳期妇女；

③入组前1个月曾接受相关治疗；

④因结核、肿瘤、慢性肝病等其他原因所引起黄褐斑；

⑤神志不清，不能配合完成实验者。

(二)治疗方法

实验组给药方法：明确诊断后，40例患者均采用中药冷调敷膜外敷。原料组成为：白术75g、当归50g、桃仁75g、川芎50g、白芨75g、白僵蚕75g、白茯苓75g、黄芪100g、葛根70g、姜黄35g、玫瑰75g、珍珠粉100g、薏苡仁150g。使用方法：每晚清洁面部后取上述重量的原料粉以清水调成糊状，涂抹于患处，保留30min后清洗。

对照组给药方法：明确诊断后，40例患者均采用中药冷调敷膜外敷。原料组成为：白术75g、当归50g、桃仁75g、川芎50g、白芨75g、白僵蚕75g、白茯苓75g、黄芪100g、玫瑰75g、珍珠粉100g、薏苡仁150g。使用方法：每晚清洁面部后取上述重量的原料粉以清水调成糊状，涂抹于患处，保留30min后清洗。

两组均以30d为1个疗程，治疗疗程根据患者具体情况而定。

治疗期间患者避免阳光曝晒，少食辛辣、生冷刺激之品，保持皮肤清洁，多食新鲜蔬菜、水果及富含膳食纤维的谷类、薯类，促进胃肠道消化排空，树立信心，乐观生活，保证充足的睡眠和良好的心态，忌过多使用化妆品。

(三)治疗标准

患者治疗后进行临床疗效评价，疗效评估参考《黄褐斑的临床诊断及疗效标准》：

痊愈：肉眼视色斑面积消退>90％，颜色基本消失；评分法计算治疗后下降指数≥0.8。

显效：肉眼视色斑面积消退>60％，颜色明显变淡；评分法计算治疗后下降指数≥0.5。

有效：肉眼视色斑面积消退>30％，颜色变淡；评分法计算治疗后下降指数≥0.3。

无效：肉眼视色斑面积消退<30％；

总有效＝痊愈+显效+有效。评分法计算治疗后下降指数≥0.3。

评分标准：0分：无皮损；1分：皮损分布于面部双侧，面积＜2cm

(四)治疗效果

实验组疗效判定：结果如表1所示：

表1.实验组40例患者经过治疗后的疗效

由表1结果可知：实验组总有效率达85％；其中，痊愈率和显效率合计达50％。

对照组疗效判定：结果如表2所示：

表2.对照组40例患者经过治疗后的疗效

由表2结果可知：对照组总有效率为75％；其中，痊愈率和显效率合计达37.5％。

上述试验结果可知：对照组与本发明组合物相比，总有效率减少了10％，痊愈率和显效率合计减少了12.5％。可见，本发明组合物治疗黄褐斑的效果显著优于对照组。

不良反应：用药期间未见不良反应。

(五)典型病例

患者贾某，女性，32岁。2020年10月22日初诊。主诉：黄褐斑2年。现病史：患者2年前无明显诱因两侧面颊部开始出现大小不等的若干块黄褐色的色素沉着斑，两侧呈对称分布，不突出皮肤，无压痛。刻下见：两侧面颊部有大小不等的若干块黄褐色色素沉着斑，对称分布，眠差，多梦，偶有便秘，小便正常，纳食可。13岁初潮，经期5-6天，月经周期为28-30天，规律，痛经，夹血块，量正常，色深。舌质黯，苔白腻，脉弦滑。诊断：黄褐斑。使用本发明上述实验组方法，并建议患者饮食清淡，忌食甘厚味，忌甜食、辛辣、海鲜食物及热性水果等。按上述治疗1疗程后，色素沉着明显变淡，并无新发色素沉着；再用1疗程后，已不能明显观察到原色素沉着斑。

上述实验表明，本发明组合物对淡化色素沉着斑有很好的疗效，具有改善色素沉着、淡斑美白的效果。

综上，本发明组合物配伍精当，各药味相辅相成，对于色素沉着斑，尤其是面部的色素沉着斑疗效显著，具有改善色素沉着、淡斑美白的效果，可有效治疗黄褐斑。同时，该组合物安全、无不良反应。该药物组合物可以制备成治疗色素沉着斑的药物，也可以用于化妆品制备，具有良好的应用前景。