一种2-芳基-3-卤代-2H-吲唑类化合物的电化学合成方法

技术领域

本发明涉及一种2-芳基-3-卤代-

背景技术

杂环化合物，特别是吲唑类化合物在医药、农药和聚合物领域有着广泛的应用。吲唑类化合物在现代医药研发中至关重要，可作为多巴胺拮抗剂、抗炎、镇痛或解热剂。特别是2-芳基-

在2-芳基-

对于2-芳基-3-氯-

2-芳基-3-溴-

综上所述，因此很有必要开发更加环境友好的，能方便安全地合成2-芳基-3-氯-

发明内容

本发明的目的是为了克服现有技术的不足，提供一种2-芳基-3-卤代-2

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案：在一个具有阴极和阳极两个电极的未分隔电解池中，加入由水和有机溶剂组成的混合溶剂，再加入2-芳基-2

所述2-芳基-2

式（I）或式（II）中，R

本发明中，所述含卤无机盐为氯化钠、氯化钾、氯化铵、溴化钠、溴化钾或溴化铵。

所述2-芳基-2

所述有机溶剂为甲醇、乙腈、丙酮、

本发明中，推荐2-芳基-2

所述阴极为石墨电极或铂电极，阳极为石墨电极或铂电极。

所述的电解温度为25~75℃。

所述的电解电流为2~20mA。

所述的电解时间为1~5h。

所述反应液后处理的方法为：反应结束后，减压蒸除溶剂，再进行柱层析分离，以石油醚/乙酸乙酯体积比10：1的混合液为洗脱剂，收集含目标化合物的洗脱液，蒸除溶剂即得产物2-芳基-3-卤代-2

具体推荐本发明所述的合成方法为：在一个具有阴极和阳极两个电极的未分隔电解池中，加入由体积比为1：4~30的水和乙腈组成的混合溶剂，再加入2-芳基-2

本发明所述的合成方法，其有益效果主要在于：（1）使用了清洁的电能为氧化剂；（2）以无机盐为卤化试剂，成本低、环境友好。

具体实施方式

下面通过具体实施例对本发明作进一步说明，但本发明的保护范围并不限于此。

下述实施例所用的2-芳基-

对应制得的2-芳基-3-卤代-2

实施例1：2-苯基-3-氯-2

在一个阳极为石墨电极、阴极为铂电极的10ml未分隔电解池中，加入7ml的乙腈和0.5ml的水，再加入0.2mmol的2-苯基-2

实施例2：2-苯基-3-氯-2

反应步骤同实施例1，所不同的是阴极改为石墨电极，2-苯基-3-氯-2

实施例3：2-苯基-3-氯-2

反应步骤同实施例1，所不同的是阳极改为铂电极，2-苯基-3-氯-2

实施例4：2-苯基-3-氯-2

反应步骤同实施例1，所不同的是乙腈改为甲醇，2-苯基-3-氯-2

实施例5：2-苯基-3-氯-2

反应步骤同实施例1，所不同的是乙腈改为丙酮，2-苯基-3-氯-2

实施例6：2-苯基-3-氯-2

反应步骤同实施例1，所不同的是乙腈改为

实施例7：2-苯基-3-氯-2

反应步骤同实施例1，所不同的是乙腈改为

实施例8：2-苯基-3-氯-2

反应步骤同实施例1，所不同的是反应温度改为25℃，2-苯基-3-氯-2

实施例9：2-苯基-3-氯-2

反应步骤同实施例1，所不同的是反应温度改为75℃，2-苯基-3-氯-2

实施例10：2-苯基-3-氯-2

反应步骤同实施例1，所不同的是氯化钠改为氯化钾，2-苯基-3-氯-2

实施例11：2-苯基-3-氯-2

反应步骤同实施例1，所不同的是氯化钠改为氯化铵，2-苯基-3-氯-2

实施例12：2-苯基-3-氯-2

反应步骤同实施例1，所不同的是氯化钠用量改为0.35mmol，2-苯基-3-氯-2

实施例13：2-苯基-3-氯-2

反应步骤同实施例1，所不同的是乙腈用量改为6ml，水用量改为1.5ml，2-苯基-3-氯-2

实施例14：2-苯基-3-氯-2

反应步骤同实施例1，所不同的是电流改为8mA，2-苯基-3-氯-2

实施例15：2-苯基-3-氯-2

反应步骤同实施例1，所不同的是电流改为2mA，2-苯基-3-氯-2

实施例16：2-(2-氯苯基)-3-氯-2

反应步骤同实施例1，所不同的是2-苯基-2

实施例17：2-(3-氯苯基)-3-氯-2

反应步骤同实施例1，所不同的是2-苯基-2

实施例18：2-(4-氯苯基)-3-氯-2

反应步骤同实施例1，所不同的是2-苯基-2

实施例19：2-苯基-3,5-二氯-2

反应步骤同实施例1，所不同的是2-苯基-2

实施例20：2-(4-溴苯基)-3-氯-2

反应步骤同实施例1，所不同的是2-苯基-2

实施例21：2-(4-氟苯基)-3-氯-2

反应步骤同实施例1，所不同的是2-苯基-2

实施例22：2-(2-甲基苯基)-3-氯-2

反应步骤同实施例1，所不同的是2-苯基-2

实施例23：2-(4-甲基苯基)-3-氯-2

反应步骤同实施例1，所不同的是2-苯基-2

实施例24：4-(3-氯-2

反应步骤同实施例1，所不同的是2-苯基-2

实施例25：2-(4-甲氧基苯基)-3-氯-2

反应步骤同实施例1，所不同的是2-苯基-2

实施例26：2-苯基-3-氯-5-甲氧基-2

反应步骤同实施例1，所不同的是2-苯基-2

实施例27：2-(4-甲基苯基) -3-氯-5-甲氧基-2

反应步骤同实施例1，所不同的是2-苯基-2

实施例28：2-苯基-3,6-二氯-2

反应步骤同实施例1，所不同的是2-苯基-2

实施例29：2-苯基-3-溴-2

在一个阳极为石墨电极、阴极为铂电极的10ml未分隔电解池中，加入7ml的乙腈和0.5ml的水，再加入0.2mmol的2-苯基-2

实施例30：2-苯基-3-溴-2

反应步骤同实施例29，所不同的是氯化钠改为溴化钾，2-苯基-3-溴-2

实施例31：2-苯基-3-溴-2

反应步骤同实施例29，所不同的是氯化钠改为溴化铵，2-苯基-3-溴-2

实施例32：2-苯基-3-氯-2

反应步骤同实施例29，所不同的是电流改为10mA，2-苯基-3-氯-2

实施例33：2-苯基-3-氯-2

反应步骤同实施例29，所不同的是电流改为20mA，2-苯基-3-氯-2

实施例34：2-(3-氯苯基)-3-溴-2

反应步骤同实施例29，所不同的是2-苯基-2

实施例35：2-(4-氯苯基)-3-溴-2

反应步骤同实施例29，所不同的是2-苯基-2

实施例36：2-苯基-3-溴-5-氯-2

反应步骤同实施例29，所不同的是2-苯基-2

实施例37：2-(4-溴苯基)-3-溴-2

反应步骤同实施例29，所不同的是2-苯基-2

实施例38：2-(4-氟苯基)-3-溴-2

反应步骤同实施例29，所不同的是2-苯基-2

实施例39：2-(2-甲基苯基)-3-溴-2

反应步骤同实施例29，所不同的是2-苯基-2

实施例40：2-(4-甲基苯基)-3-溴-2

反应步骤同实施例29，所不同的是2-苯基-2

实施例41：4-(3-溴-2

反应步骤同实施例29，所不同的是2-苯基-2