控油祛痘组合物及其应用

技术领域

本发明涉及化妆品技术领域，具体而言，涉及一种控油祛痘组合物及其应用。

背景技术

随着生活压力、生活不规律、食品安全、环境影响等原因的加剧，痘痘成为困扰众多年轻人的皮肤问题之一。近几年随着美容市场教育的深入和普及，痘痘已经受到人们的重视，而祛痘产品的市场潜力也由此迅速膨胀。

对于控油祛痘产品的研发，首先需要了解痘痘形成机理。痘痘是一种毛囊皮脂腺的慢性炎症，常见于青春发育期的青年男女，主要发生在面部、前胸肌肩胛部位，形成丘疹，中医称“粉刺”，西医称为“痤疮”。

青春期由于雄性激素增多，皮脂腺分泌增多，同时使毛囊、皮脂腺异角化过度，角质层脱落的扁平的死细胞落下毛囊漏斗部，与皮脂结合，产生混合物。如果这些混合物不能自由排出皮肤表面，而淤积于毛囊内则会形成脂栓。当这些异常角化细胞聚集，下部漏斗膨胀时就形成成熟的粉刺。皮脂被毛囊中存在的细菌分解产生脂肪酸，后者刺激毛囊引起炎症，致使毛囊壁损伤破裂，毛囊内容物进入真皮，从而引起毛囊周围程度不等的炎症反应。

痘痘的发病因素是多方面的，内分泌只是其中的一个因素。在粉刺发生炎症的过程中，细菌起着十分重要的作用。在皮肤表面和皮脂腺毛囊中，存在着一些微生物，常见的有痤疮丙酸杆菌、表皮葡萄球菌等。痤疮丙酸杆菌与痤疮炎症的发生关系最大，是诱发痤疮的病因之一，痤疮患者痤疮丙酸杆菌含量上升。侵入皮脂腺的痤疮丙酸杆菌，能产生一种小分子多肽，吸引吞噬细胞至细菌寄生部位，释放水解酶和多种炎性介质，诱导局部产生炎症反应，最终破坏皮脂腺，形成痤疮。表皮葡萄球菌是皮肤表面常驻菌，可以通过诱导miR-143的表达，来下调TLR2蛋白的表达，从而抑制痤疮丙酸杆菌，对痤疮炎症具有一定的有益作用。

一般而言，祛痘产品添加的功能剂决定产品的功能。目前市场上许多祛痘产品使用甲硝唑等抗生素、酒精、含锌化合物、水杨酸、维A类物质来进行抗菌消炎、皮脂抑制、角质剥脱，这类产品对消除痘痘、粉刺等有一定效果，但是长期使用会刺激皮肤，导致皮肤屏障受损，微生态失衡，出现干燥、脱皮、光敏，引起接触性皮炎，表现为红斑、水肿、糜烂、瘙痒等，更严重的是导致产生耐药性，成分依赖，停用后易复发，形成恶性循环，造成健康隐患。

有鉴于此，特提出本发明。

发明内容

为了实现本发明的上述目的，特采用以下技术方案：

本发明的第一方面涉及一种控油祛痘组合物，以重量计，包括以下组份：

绿花恩南番茄树皮提取物0.005～5份、平铺白珠树叶提取物0.005～1份、假丝酵母/葡萄糖/菜籽油酸甲酯发酵产物0.005～5份、库拉索芦荟叶提取物0.01～10份以及弗莱歇氏柳叶菜提取物0.005～5份。

可选的，如上所述的控油祛痘组合物，以重量计，包括以下组份：

绿花恩南番茄树皮提取物0.1～2份、平铺白珠树叶提取物0.05～0.5份、假丝酵母/葡萄糖/菜籽油酸甲酯发酵产物0.05～2份、库拉索芦荟叶提取物0.5～5份以及弗莱歇氏柳叶菜提取物0.1～2份。

可选的，如上所述的控油祛痘组合物，以重量计，包括以下组份：

绿花恩南番茄树皮提取物0.4～0.6份、平铺白珠树叶提取物0.07～0.13份、假丝酵母/葡萄糖/菜籽油酸甲酯发酵产物0.07～0.13份、库拉索芦荟叶提取物0.7～1.3份以及弗莱歇氏柳叶菜提取物0.15～0.25份。

可选的，如上所述的控油祛痘组合物，其还包括药学上可接受的辅料。

本发明的第二方面涉及一种护肤组合物，其含有如上所述的控油祛痘组合物。

可选的，如上所述的护肤组合物，其为洗液、面膜、乳液、精华及霜。

本发明的第三方面涉及一种控油祛痘精华液的制备方法，包括：

将丁二醇、甘油、黄原胶的混合溶液于80℃～100℃下保温20min～40min；

加入EDTA盐、尿囊素和防腐剂，搅拌降温至40℃～50℃加入己二醇和如上所述的控油祛痘组合物；

降温至33℃～38℃得到控油祛痘精华液。

可选的，如上所述的制备方法，所述防腐剂为对羟基苯乙酮。

可选的，如上所述的制备方法，以所述祛痘精华液的总量为100重量份计，丁二醇为1～3份、甘油为1～3份、黄原胶为0.1～0.2份、EDTA盐为0.01～0.03份、尿囊素为0.05～0.15份、对羟基苯乙酮为0.3～0.5份。

本发明的第四方面涉及如上所述的控油祛痘组合物在制备治疗痤疮的药物中的应用。

本发明的有益效果为：

针对现有技术中控油祛痘产品安全性无法保障、停用后易复发的问题，本发明通过将绿花恩南番茄树皮提取物、平铺白珠树叶提取物、假丝酵母/葡萄糖/油菜籽油酸甲酯发酵产物、库拉索芦荟叶提取物、弗莱歇氏柳叶菜提取物组合，进行科学配比，作用于痘痘产生的各个通路，协同增效，提供一种安全无副作用、控油、祛痘效果显著、停用后不复发的组合物。该组合物具有显著的控油、祛痘效果，兼具保湿、维持皮肤微生态平衡的作用。该组合物应用简便，可作为添加剂应用于包括洁面产品、水、精华、乳液、面霜、啫喱、凝胶、面膜等多种剂型，具有广阔的前景。

具体实施方式

现将详细地提供本发明实施方式的参考，其一个或多个实例描述于下文。提供每一实例作为解释而非限制本发明。实际上，对本领域技术人员而言，显而易见的是，可以对本发明进行多种修改和变化而不背离本发明的范围或精神。例如，作为一个实施方式的部分而说明或描述的特征可以用于另一实施方式中，来产生更进一步的实施方式。

除非另有定义，本文所使用的所有的技术和科学术语与属于本发明的技术领域的技术人员通常理解的含义相同。本文中在本发明的说明书中所使用的术语只是为了描述具体的实施例的目的，不是旨在于限制本发明。本文所使用的术语“和/或”包括一个或多个相关的所列项目的任意的和所有的组合。

本发明一方面涉及一种控油祛痘组合物，以重量计，包括以下组份：

绿花恩南番茄树皮提取物0.005～5份、平铺白珠树叶提取物0.005～1份、假丝酵母/葡萄糖/菜籽油酸甲酯发酵产物0.005～5份、库拉索芦荟叶提取物0.01～10份以及弗莱歇氏柳叶菜提取物0.005～5份。

在一些实施方式中，本发明的控油祛痘组合物以重量计，包括以下组份：

绿花恩南番茄树皮提取物0.1～2份、平铺白珠树叶提取物0.05～0.5份、假丝酵母/葡萄糖/菜籽油酸甲酯发酵产物0.05～2份、库拉索芦荟叶提取物0.5～5份以及弗莱歇氏柳叶菜提取物0.1～2份。

在一些实施方式中，本发明的控油祛痘组合物以重量计，包括以下组份：

绿花恩南番茄树皮提取物0.4～0.6份、平铺白珠树叶提取物0.07～0.13份、假丝酵母/葡萄糖/菜籽油酸甲酯发酵产物0.07～0.13份、库拉索芦荟叶提取物0.7～1.3份以及弗莱歇氏柳叶菜提取物0.15～0.25份。

在一些实施方式中，本发明的控油祛痘组合物以重量计，包括以下组份：

绿花恩南番茄树皮提取物0.5份、平铺白珠树叶提取物0.1份、假丝酵母/葡萄糖/菜籽油酸甲酯发酵产物0.1份、库拉索芦荟叶提取物1份以及弗莱歇氏柳叶菜提取物0.2份。

各原料(组分)的性质如下：

绿花恩南番茄树皮提取物作用于痘痘形成的皮脂腺通路。抑制5α-还原酶的活性，调节皮脂腺细胞的分化和增殖，有效抑制皮脂过度分泌，降低由过多皮脂导致的毛孔粗大问题。绿花恩南番茄树皮提取物的添加量可以为0.005～5重量份，例如0.01、0.05、0.1、0.5、1、2、3、4重量份。

平铺白珠树叶提取物作用于痘痘形成的毛孔通路。含有丰富的天然水杨酸，作用于脂溶性有机酸，可以有效渗透到毛囊内部，溶解角质，减少皮肤的角化异常问题，维持细胞的正常分化及脱落，减少角化异常细胞的堆积，堵塞毛孔，形成角质栓。平铺白珠树叶提取物的添加量可以为0.005～1重量份，例如0.01、0.05、0.1、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9重量份。

假丝酵母/葡萄糖/油菜籽油酸甲酯发酵产物作用于痘痘形成的痤疮丙酸杆菌通路。抑制皮脂腺中痤疮丙酸杆菌的过度繁殖，进而介导炎症反应。假丝酵母/葡萄糖/菜籽油酸甲酯发酵产物的添加量可以为0.005～5重量份，例如0.01、0.05、0.1、0.5、1、2、3、4重量份。

库拉索芦荟叶提取物作用于痘痘形成的抗炎免疫通路。富含芦荟多糖、天然有机酸、蒽醌等活性成分，抑制炎症反应，增强肌肤免疫力，减少痘痕、痘印的形成。库拉索芦荟叶提取物的添加量可以为0.01～10重量份，例如0.01、0.05、0.05、0.1、0.5、1、2、3、4、5、6、7、8、9重量份。

弗莱歇氏柳叶菜提取物作用于痘痘形成的皮肤益生菌通路。调节面部所有区域的细菌，平衡肌肤微生物群组，恢复皮肤的健康外观。弗莱歇氏柳叶菜提取物的添加量可以为0.005～5重量份，例如0.01、0.05、0.1、0.5、1、2、3、4重量份。

以上五种成分市售即可，无特殊要求。经过复配使用，可以协同增效，作用于痘痘形成的各个通路，全方位控油，减少痘痘的产生。并且长时间使用，不会产生副作用，并且可以保持皮肤微生态的平衡，避免停用后的痘痘复发情况。

在一些实施方式中，所述的控油祛痘组合物，还包括化妆品上可接受的辅料。

化妆品领域可接受的辅料可以选自：溶剂、增溶剂、防腐剂、抗氧剂、pH调节剂、促渗剂、脂质体、保湿剂、增稠剂、螯合剂、肤感调节剂、表面活性剂、乳化剂、推进/抛射剂、香精、色素，以及其他功效添加剂。

本发明还涉及一种护肤组合物，其含有如上所述的控油祛痘组合物。

根据本发明的控油祛痘组合物可以按一定量存在于根据本发明的护肤组合物中，该量可以是相对于该组合物的总重量，按重量计在0.001％与26％之间，优选按重量计在0.1％与20％之间，优选按重量计在0.5％与10％之间，更优选按重量计在1％与2％之间。

在一种实施方式中，该护肤组合物另外包含生理学上可接受的介质和选自以下的至少一种化合物：增稠剂、防腐剂、芳香剂、杀/抑菌剂、溶剂【例如水、醇(例如乙醇、甘油、丙二醇)、油(例如矿物油、植物油或动物油)中的一种或多种，特别包括C1-C6醇和C2-C10羧酸酯】、和基于碳的油和/或硅油(无论它们是矿物、动物和/或植物来源)。

该护肤组合物另外包含生理学上可接受的介质，即没有令人不快的气味、颜色或外观，并且不会引起使用者任何不适(如不可接受的刺痛或紧绷)的介质。特别地，该组合物适合局部施用于皮肤。

因此，“生理学上可接受的介质”应理解为意指与人角蛋白材料、并且特别是与身体或面部皮肤相容的介质。

根据本发明的组合物可以包含通常用于所设想的施用领域的任何化妆品辅助剂。

根据本发明的组合物可以大体上是流体并且可以具有呈白色或着色的乳膏、软膏、面霜、身体霜、乳液、洗液(特别是洗面奶、沐浴剂)、精华液、糊剂、凝胶或泡沫的外观。它可以任选地以气溶胶形式施用。它还可以处于固体形式，并且特别是处于棒状物形式。它还可以在支持物上，例如在擦拭物(如卸妆擦拭物)上；又例如为面膜。

特别地，在一个具体的实施例中，本发明还提供了一种控油祛痘精华液的制备方法，其包括：

将丁二醇、甘油、黄原胶的混合溶液于80℃～100℃下保温20min～40min；

加入EDTA盐、尿囊素和防腐剂，搅拌降温至40℃～50℃加入己二醇和如上所述的控油祛痘组合物。

降温至33℃～38℃得到控油祛痘精华液。

在一些实施方式中，所述防腐剂为对羟基苯乙酮。

在一些实施方式中，所述EDTA盐为EDTA的钠盐或钾盐。

在一些实施方式中，以所述控油祛痘精华液的总量为100重量份计，丁二醇为1～3份、甘油为1～3份、黄原胶为0.1～0.2份、EDTA盐为0.01～0.03份、尿囊素为0.05～0.15份、对羟基苯乙酮为0.3～0.5份。所述祛痘组合物的添加量按照如上所述的重量份进行添加，例如绿花恩南番茄树皮提取物0.005～5份、平铺白珠树叶提取物0.005～1份、假丝酵母/葡萄糖/菜籽油酸甲酯发酵产物0.005～5份、库拉索芦荟叶提取物0.01～10份以及弗莱歇氏柳叶菜提取物0.005～5份。余量为溶剂例如水。

本发明还涉及如上所述的控油祛痘组合物在制备化妆品中的应用。

本发明还涉及治疗痤疮的方法，其包括用如上所述的控油祛痘组合物局部接触皮肤，并且更特别是给予至面部皮肤。

如本文中所用，术语“治疗”包括抑制病理状态、病症或疾病，例如阻止或减少病理状态、病症或疾病或其临床症状的发展；或缓解病理状态、病症或疾病，例如致使病理状态、病症或疾病或其临床症状消退。这些术语还涵盖治疗和治愈。治疗意指改善或以其它方式有益地改变病理状况、病症或疾病的症状的任何方式。优选地，需要此类治疗的受试者为哺乳动物，更优选为人。

出于本发明的目的，术语“痤疮”旨在意指表现出具有ECLA评分为1至36的痤疮的皮肤。

下面将结合实施例对本发明的实施方案进行详细描述。

实施例1

一种控油祛痘组合物，配方如下：

对比例1～5

测试样品控油祛痘精华液的制备：

用2重量份的丁二醇、2重量份的甘油将0.15重量份的黄原胶分散均匀，加入50重量份的去离子水，加热搅拌至90℃，保温30min，呈无色透明液体；

依次加入0.02重量份EDTA二钠、0.1重量份尿囊素、0.4重量份对羟基苯乙酮，搅拌至溶解后开始降温；

降温至45℃，依次加入0.5重量份己二醇、上述实施例1～7及对比例1～5的组合物、剩余去离子水(整个配方以100重量份计)，搅拌均匀；

降温至35℃即可得到控油祛痘精华液1～7及对比例6～10。

对比例11：市售控油祛痘精华液。

功效性测试

选取390名符合入选标准的志愿者参加试验，将所有志愿者随机分成13组，每组30人。各组志愿者分别试用精华液1～7、对比例6～11。

纳入志愿者标准为：年龄20～45岁，性别不限；油性、混合性肌肤，脸部有痘痘人群；近一月内未曾使用激素类药物及免疫抑制剂者；现在或近30天内受试部位未参加其他临床试验者；能很好配合试验者；能够阅读和理解知情同意书的所有内容，并自愿签署知情同意书；试验期间同意不使用任何对结果有影响的化妆品、药物和保健品。

排除标准：痤疮患处有开放性伤口或糜烂面者；高度过敏体质者；有化妆品过敏史者；妊娠、哺乳或在测试期间打算怀孕的女性者；有严重心、肝、肾功能损害及严重免疫功能低下者；有精神疾病、严重内分泌疾病者以及口服避孕药者；30天内参加药物临床试验者或其它试验者，或近1周内有系统用对试验结果有影响的药物者；2周内有口服和外用可能对试验结果有影响的美容产品者；研究者认为不适于参加本研究者。

中止及退出标准：在试验期间未按测试要求进行涂抹受试样品或未按要求进行回访记录；使用期间患有严重疾病或发生严重不良反应。

控油、保湿、皮肤微生态调控功效测试

用浸泡无菌生理盐水的无菌棉签在每个志愿者的脸颊、额头和鼻梁擦拭取样，送微生物检验室检验并记录使用前痤疮丙酸杆菌、表皮葡萄球菌的含量；再用标准洗面奶清洁面部皮肤并擦拭干后，在恒温恒湿等待室静候20分钟以上，用德国CK多功能皮肤测试仪CK-MPA10采集皮肤数据(皮肤水份含量、皮肤水分散失量、油脂含量)，每隔30分钟采集一次数据，总共采集三次，取平均值；得到使用前各志愿者的皮肤数据。

志愿者在每天早晚洁面后，按使用要求使用各组对应的精华液，连续使用8周时间，每7天采集一次数据和领取测试精华液，得到使用后各志愿者的皮肤数据。

根据使用前使用后各志愿者的皮肤数据，统计出第4周与第8周的升降比例；实验结果见下表1。

表1

结论：

由表1的数据可知，使用本发明的精华液1～7之后，志愿者的皮肤水分含量、表皮葡萄球菌含量明显增高，皮肤水分散失量、油脂含量、痤疮丙酸杆菌含量明显下降，说明本发明的组合物具有显著的保湿、修护皮肤屏障及调节皮肤微生态平衡的作用。

本发明精华液1～7与对比例6～10对比可以看出，只有将绿花恩南番茄树皮提取物、平铺白珠树叶提取物、假丝酵母/葡萄糖/油菜籽油酸甲酯发酵产物、库拉索芦荟叶提取物、弗莱歇氏柳叶菜提取物按照特定的比例组合，配合使用，才能起到协同增效的作用。对比例11的精华液，其抑制痤疮丙酸杆菌的效果较好，但同时对表皮葡萄球菌也产生了抑制作用，不利于皮肤的长期保湿及屏障系统的稳定，控油效果并不显著。经对比表明，本发明组合物通过全通路的位点作用，达到了维稳皮肤状态的效果，从根本上解决了皮肤油脂分泌旺盛、痘痘问题。

祛痘功效志愿者评估

以上志愿者第4周、第8周自我评估祛痘功效，并在停用后第4周判断复发情况，并计算复发率。复发率＝(第8周评估为明显人群中复发人数+第8周评估为轻微人群中复发人数)/(第8周评估为明显人数+第8周评估为轻微人数)*100％。祛痘功效结果见表2。

表2

结论：

由表2的数据可知，本发明精华液1～7所提供的组合物具有显著的祛痘功效，明显优于各对比例。本发明精华液1～7与对比例6～11对比可以看出，本发明的各成分可以协同增效，祛痘效果显著。并且停用后，可以发挥持久的效果，痘痘不易复发。这可能与本发明组合物的全通路作用密切相关，组合物抑菌祛痘的同时，不仅没有破坏皮肤的保湿屏障和微生态平衡，反而有利于皮肤屏障的修护及微生态的平衡，促进皮肤的健康稳态，减少痘痘的复发。

以上所述实施例的各技术特征可以进行任意的组合，为使描述简洁，未对上述实施例中的各个技术特征所有可能的组合都进行描述，然而，只要这些技术特征的组合不存在矛盾，都应当认为是本说明书记载的范围。

以上所述实施例仅表达了本发明的几种实施方式，其描述较为具体和详细，但并不能因此而理解为对发明专利范围的限制。应当指出的是，对于本领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干变形和改进，这些都属于本发明的保护范围。因此，本发明专利的保护范围应以所附权利要求为准。