右酮洛芬氨丁三醇胶囊及其制备工艺

技术领域

本发明涉及胶囊药物技术领域，具体是指右酮洛芬氨丁三醇胶囊及其制备工艺。

背景技术

右酮洛芬氨丁三醇用于一切痛症，适用于短期消除创伤和术后疼痛、肿痛、剧烈痛及各种原因引起的疼痛。片剂或注射液可用于缓解中度至剧烈的术后疼痛，包括腹部、胸部、妇科、口腔、矫形及泌尿科手术。此外，亦可缓解急性肾胶痛、胆绞痛、牙痛、创伤痛、三叉神经痛、癌症内脏痛，以及以往一切需用吗啡或哌替啶才能生效的各种疼痛症。

中等程度疼痛是临床常见的症状，病人面广量大，如各种术后疼痛，癌症疼痛等，对于这一类病例，使用非甾类消炎镇痛药类药物镇痛效果是不够的，通常需使用麻醉性镇痛药，但因往往需重复给药而易产生依赖性。在临床镇痛中，常将两类镇痛药联合给药，以增强镇痛效果，降低麻醉性镇痛药的用药量，尤其是降低吗啡等强依赖性药物的使用量，目前上市的这类复方制剂有氨酚羟考酮片及胶囊、洛芬待因等，但出于治疗需要，临床需要有更快速起效、镇痛效果更好、副作用更小的治疗药物。

发明内容

本发明的目的是为了解决上述现有技术存在的问题，进而提供一种快速起效、镇痛效果更好、副作用小的右酮洛芬氨丁三醇胶囊及其制备工艺。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：

右酮洛芬氨丁三醇胶囊，由以下重量比的组分组成：右酮洛芬氨丁三醇3.7份、预胶化淀粉6份、微晶纤维素14份、羟丙基甲基纤维素1份以及适量硬脂酸镁、滑石粉和30％乙醇。

进一步的，所述硬脂酸镁和滑石粉的重量比为1:6，所述硬脂酸镁和滑石粉的混合重量等于右酮洛芬氨丁三醇、预胶化淀粉、微晶纤维素和羟丙基甲基纤维素的混合重量。

右酮洛芬氨丁三醇胶囊的制备工艺，包括以下步骤：

步骤一、混合：开启多功能流化造粒包衣机，将锅体进行预热，将按重量比称取的右酮洛芬氨丁三醇、预胶化淀粉、微晶纤维素和羟丙甲纤维素，置于多功能流化造粒包衣机内，设定温度为75～90℃，开启风机，风机引风频率设定为20～30Hz，使细粉沸腾混合，混合时间10分钟；

步骤二、制粒：当出风温度上升至40℃～55℃时，使用30％乙醇进行喷雾，将引风机频率控制在20～40Hz，蠕动泵速率控制在30～50转/分钟，喷雾过程中观察物料沸腾流化状态，当物料沸腾流化状态缓慢时，停止喷雾，进行干燥，当物料沸腾流化状态良好时，再次进行喷雾，此过程交替进行，直至制粒完毕，制粒完成后停止喷雾，继续进行干燥20～40分钟，至颗粒水分≤6％；

步骤三、整粒：烘干结束后将颗粒用三元旋振筛进行整粒，三元旋振筛安装24目筛网，小于24目的颗粒装入洁净容器密闭保存；

步骤四、总混：取整粒后的右酮洛芬氨丁三醇颗粒、硬脂酸镁和滑石粉，采用等量递增法，先取适量硬脂酸镁和滑石粉混合五分钟，混合完成后，称取等量的右酮洛芬氨丁三醇颗粒加入混合5分钟；以此类推，直至混合完成所有物料重量的10％后，将剩余的颗粒加入混合，混合完成将总混粉装入洁净容器密闭保存；

步骤六、抽检；取样检测含量；

步骤七、成品：按装量要求装入3号胶囊内，胶囊装量为110mg-130mg。

本发明与现有技术相比的优点在于：

主要功效是消炎镇痛，可以用于治疗骨性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、类风湿性关节炎，同时对治疗手术后疼痛、癌性疼痛、牙痛、月经期间腹部疼痛都有一定的缓解作用，对治疗感冒发热导致的全身疼痛，有一定的辅助作用，能够快速起效、镇痛效果更好、副作用更小。

各辅料在处方中的作用：

微晶纤维素：作为崩解剂，填充剂；

可压性淀粉：流动性好，装入胶囊后差异性小；

羟丙基甲基纤维素：作为粘合剂；

滑石粉：起流动性作用；

硬脂酸镁：起润滑剂作用。

具体实施方式

生产20万粒，所需右酮洛芬氨丁三醇数量按照折纯公式：原料×(1-干燥失重)×含量计算＝3.7kg，然后依次称取预胶化淀粉：6.0kg、微晶纤维素：14.0kg、羟丙甲纤维素：1.0kg，然后将上述各成分均分成8份，即每份右酮洛芬氨丁三醇：462.5g、预胶化淀粉：0.75kg、微晶纤维素：1.75kg、羟丙甲纤维素：0.125kg；准备适量重量比为1：6的硬脂酸镁和滑石粉，以及适量30％乙醇。

制备过程：

步骤一、混合：开启多功能流化造粒包衣机，将锅体进行预热，将分好锅次的右酮洛芬氨丁三醇、预胶化淀粉、微晶纤维素和羟丙甲纤维素，置于多功能流化造粒包衣机内，设定温度为75～90℃，开启风机，风机引风频率设定为20～30Hz，使细粉沸腾混合，混合时间10分钟；

步骤二、制粒：当出风温度上升至40℃～55℃时，使用30％乙醇进行喷雾，将引风机频率控制在20～40Hz，蠕动泵速率控制在30～50转/分钟，喷雾过程中观察物料沸腾流化状态，当物料沸腾流化状态缓慢时，停止喷雾，进行干燥，当物料沸腾流化状态良好时，再次进行喷雾，此过程交替进行，直至制粒完毕，制粒完成后停止喷雾，继续进行干燥20～40分钟，至颗粒水分≤6％；

步骤三、整粒：烘干结束后将颗粒用三元旋振筛进行整粒，三元旋振筛安装24目筛网，小于24目的颗粒装入洁净容器密闭保存；

步骤四、总混：取整粒后的右酮洛芬氨丁三醇颗粒、硬脂酸镁0.1kg和滑石粉0.6kg，采用等量递增法，先将硬脂酸镁和滑石粉混合五分钟，混合完成后，称取等量的右酮洛芬氨丁三醇颗粒加入混合5分钟；以此类推，直至混合完成所有物料重量的10％后，将剩余的颗粒加入混合，混合完成将总混粉装入洁净容器密闭保存；

步骤六、抽检；取样检测含量；

步骤七、成品：按装量要求装入3号胶囊内，胶囊装量为110mg-130mg。