一种祛痘组合物及其制备方法和应用

技术领域

本发明属于祛痘领域，具体涉及一种祛痘组合物及其制备方法和应用。

背景技术

痤疮是发生在毛囊皮脂腺部位的一种慢性炎症性皮肤病,是最常见的肤问题之一，痤疮别名青春痘、粉刺。痤疮易发于处于青春期的青少年，但是由于环境污染、城市生活工作压力增大等原因，现在越来越多的成年人有痤疮的困扰。

众所周知，痤疮与遗传因素、内分泌因素和面部清洁卫生、饮食习惯、长期精神紧张、情绪波动、学习及生活环境等因素有关。这些因素很容易导致皮脂代谢紊乱，皮肤油脂分泌过于旺盛，毛囊、皮脂腺过度角化，使毛囊口变狭窄、闭塞，使得微生物大量滋生聚集，随着油脂、角质细胞异常分化越堆越多，从而引发炎症，肌肤就长出了粉刺。如果没有妥善地处理，这些粉刺就会继续被细菌感染发炎，最后一路从丘疹，到结节，到囊肿，留下疤痕和痘印。

目前，市场上祛痘护肤产品种类繁多，但大都存在功效单一，刺激性强等问题，这类护肤品的功效已经不能满足广大消费者的需求。因此，市场亟需一种作用全面、安全、无不良反应、效果明确的祛痘产品。

发明内容

针对现有技术中的问题，本发明提供一种祛痘组合物，解决了现有祛痘护肤产品功能单一的问题，利用多种祛痘活性成分为原材料，集改善毛孔、抗菌杀菌、防护修复为一体，不仅起到显著且全面的祛痘效果，而且能够促进伤口愈合，形成皮肤保护屏障。

为实现以上技术目的，本发明的技术方案是：

一种祛痘组合物，其质量配比如下：包裹水杨酸2-5份、己脒定二羟乙基磺酸盐0.05-0.07份、季铵盐-73 0.02-0.05份、芦荟提取物2-5.5份、邻伞花烃-5-醇0.01-0.03份、β-葡聚糖2-5份、四氢甲基嘧啶羧酸7-10份。

包裹水杨酸是一种脂溶性的有机酸，在水中基本不溶解。包裹水杨酸能够去除积聚过厚的角质层，促进新陈代谢；能够帮助被堵塞的毛囊，防止毛囊堵塞，起到显著的祛痘抗菌效果；进一步的，包裹水杨酸能够深入渗透毛孔深层，改善毛孔阻塞的情形，从而阻断粉刺的形成并缩小被撑大的毛孔。在实际使用过程中，包裹水杨酸能够形成稳定长效的缓慢释放，解决了水杨酸自身的刺激性，大幅度提升水杨酸的生物可利用度。

芦荟提取物是一种无色透明至褐色的略带黏性的液体，干燥后为黄色精细粉末。芦荟提取物中的蒽酮类化合物大多具有杀菌、抑菌、消炎、解毒、促进伤口愈合等作用，芦荟苦素和芦荟大黄素苷均具有杀菌、消炎作用，芦荟的杀菌、消炎功能，能有效地消除粉刺、痤疮；同时芦荟提取物对紫外线有强烈的吸收作用，防止皮肤灼伤，含有多种消除超氧化物自由基的成分，如超氧化物歧化酶、过氧化氢酶，能使皮肤细嫩、有弹性，具有防腐和延缓衰老等作用。

季铵盐-73具有优良的抗静电、杀菌和防腐能力，在处理粉刺、痘疮上具有良好的抗菌活性，同时良好的抗静电能够有效的抑制自由基的产生与迁移。

己脒定二羟乙基磺酸盐是一种水溶性的具有广谱抗菌和杀菌性能的阳离子物质，对各种革兰氏阳性菌及阴性菌以及各种霉菌和酵母菌都有很高的杀菌和抑菌性能，特别是对引起头屑的卵状糠秕孢子菌，引起痘痘粉刺的痤疮丙酸杆菌有很强的抑制和杀灭效果。

邻伞花烃-5-醇是具有广泛的杀菌性，显著的抑制及杀灭细菌、酵母菌和霉菌，并具有温和的收敛性，同时具备角质层软化的效果。在使用过程中，邻伞花烃-5-醇、己脒定二羟乙基磺酸盐和季铵盐-73形成多维抗菌体系，配合毛孔打开以及角质层软化，形成渗透性多维抗菌体系。

β-葡聚糖能加快确定人群的免疫细胞，减轻细菌感染的反应并控制住细菌感染的位置，尽快使感染面恢复；具有独特的直链分子结构，赋予了良好的透皮吸收性能；促进成纤维细胞合成胶原蛋白，促进伤口愈合，修复受损肌肤，给予皮肤如丝绸般滋润光滑的触感。另外，它除自身具有防晒作用(自由基清除能力、对抗紫外线伤害)并能减少疼痛炎症外,还能提高皮肤抗过敏能力，激活免疫功能，皮肤保湿,延缓皮肤衰老等多种作用。

四氢甲基嘧啶羧酸来自于生活在极端环境下的嗜盐菌微生物，在微生物中具有调节体内渗透压、稳定细胞膜、酶和核酸的作用，使其能在高盐、极端环境下生存。四氢甲基嘧啶羧酸是一种细胞全能防护剂和功效卓越的抗压保护分子，是一种多功能的活性成分，具有稳定蛋白质水合层，保护酶、DNA等生物大分子和细胞膜结构作用，可以帮助细胞及动植物抵抗冷冻、干旱、高温、高盐、辐射等各种不利环境。同时，作为小分子氨基酸衍生物的四氢甲基嘧啶羧酸能够束缚周围的水分子，以在细胞、酶、蛋白质和其它生物分子周围，形成具有保护、滋养和稳定作用的水化壳，并镇定和平复受刺激和受损的皮肤，显著提升皮肤的再生过程。

在该配比中，包裹水杨酸能够渗透毛孔，利用其脂溶性将堵塞物完全去除，确保其渗透至毛孔深层；即包裹水杨酸能够软化角质层，打开毛孔通道；季铵盐-73和己脒定二羟乙基磺酸盐在该通道建立后形成向内渗透，实现内外的抗菌效果，同时季铵盐-73具有优良的抗静电，能够将皮肤表面的活性自由基快速去除，防止皮肤进一步发炎；β-葡聚糖自身具有独特的直链分子结构，起到良好的透皮吸收效果，在水杨酸形成毛孔通道内，β-葡聚糖形成向内渗透的同时向毛孔侧面渗透，充分促进成纤维细胞合成胶原蛋白，促进伤口愈合，修复受损肌肤，因此，在基于包裹水杨酸的作用下，进一步扩大了β-葡聚糖的刺激细胞特性，增加修复效果，此处的β-葡聚糖与季铵盐-73、芦荟提取物形成清除自由基体系，防止活性自由基对受损皮肤的影响，有效的提升皮肤治愈能力；己脒定二羟乙基磺酸盐属于广域杀菌剂，起到良好的杀菌效果，但是该杀菌剂属于接触性杀菌，因此，在水杨酸辅助作用下杀菌剂形成向内渗透，达到内外杀菌的效果，同时该杀菌剂与其他材料的形成不同层次的抗菌消炎配合。四氢甲基嘧啶羧酸属于小分子氨基酸衍生物，会束缚周围的水分子，形成所谓的水复合体，该复合体能够形成稳定的保护层，起到紫外保护效果，配合β-葡聚糖和芦荟提取物形成紫外光的吸收保护效果。

所述四氢甲基嘧啶羧酸内含有纳米二氧化钛，且该纳米二氧化钛为无定型纳米二氧化钛；上述四氢甲基嘧啶羧酸的制备方法如下：a1，将钛酸正丁酯加入至乙醚液中低温超声分散10-20min，得到钛醚液；钛酸正丁酯在乙醚液中的浓度为10-20g/L，低温超声的温度为2-8℃，超声频率为40-90kHz；a2，将四氢甲基嘧啶羧酸加入至乙醇中搅拌均匀形成粘稠状胶液，然后将钛醚液加入至胶液中超声分散，并喷雾烘干得到复合颗粒；所述四氢甲基嘧啶羧酸与乙醇的质量比为3:1-2，搅拌均匀的搅拌速度为100-200r/min，温度为5-10℃；所述钛醚液中的钛酸正丁酯与胶液中的四氢甲基嘧啶羧酸的质量比为1:10-30，超声分散的超声频率为40-70kHz，温度为5-10℃，喷雾的量为1-3mL/min，喷雾面积为10-20cm

进一步的，所述祛痘组合物的质量配比如下：包裹水杨酸4份、己脒定二羟乙基磺酸盐0.06份、季铵盐-73 0.04份、芦荟提取物4份、β-葡聚糖4份、四氢甲基嘧啶羧酸9份。

所述祛痘组合物的制备方法如下：步骤1，将四氢甲基嘧啶羧酸在常温下缓慢加入至甘油-乙醇混合液搅拌均匀，得到溶解液，四氢甲基嘧啶羧酸在混合液中的浓度为50-100g/L，缓慢加入的速度为10-15g/min，所述甘油-乙醇混合液中的甘油和乙醇的体积比为6:1-2，搅拌速度为1000-2000r/min；步骤2，将季铵盐-73、邻伞花烃-5-醇和己脒定二羟乙基磺酸盐加入至溶解液中并搅拌均匀，得到混合物a，搅拌速度为1000-2000r/min，搅拌温度为50-70℃；步骤3，将β-葡聚糖和芦荟提取物加入至混合物a中，降温搅拌至均质化，然后梯度陈化形成胶状，得到祛痘组合物，所述降温搅拌的温度为20-50℃，搅拌速度为1000-2000r/min，所述梯度陈化采用二梯度陈化，第一梯度的温度为80-90℃，搅拌速度为1000-2000r/min，第二梯度的温度为120-150℃，搅拌速度为400-600r/min。

所述祛痘组合物在制备日化用品中的应用。

进一步的，所述日化用品包括水剂、精华类、乳液类、膏霜类、凝胶类、粉类、面贴膜类、手工皂类、喷雾类、洗护类。

一种化妆品，包括上述的祛痘组合物。

所述祛痘组合物在制备治疗痤疮的药物中的应用。

从以上描述可以看出，本发明具备以下优点：

1.本发明解决了现有祛痘护肤产品功能单一的问题，利用多种祛痘活性成分为原材料，集改善毛孔、抗菌杀菌、防护修复为一体，不仅起到显著且全面的祛痘效果，而且能够促进伤口愈合，形成皮肤保护屏障。

2.本发明的祛痘组合物安全、温和，深层改善毛孔，缓解皮肤不适感，促进皮肤细胞再生修复，并激活免疫功能和防护功能。

3.本发明利用有机-无机协同的紫外防护体系，形成多效屏障保护体系，促进伤口愈合、修复受损肌肤的同时缓解皮肤老化。

具体实施方式

结合实施例详细说明本发明，但不对本发明的权利要求做任何限定。

实施例1

一种祛痘组合物，其质量配比如下：包裹水杨酸2份、己脒定二羟乙基磺酸盐0.05份、季铵盐-73 0.02份、芦荟提取物2份、邻伞花烃-5-醇0.01份、β-葡聚糖2份、四氢甲基嘧啶羧酸7份。

所述四氢甲基嘧啶羧酸内含有纳米二氧化钛，且该纳米二氧化钛为无定型纳米二氧化钛；上述四氢甲基嘧啶羧酸的制备方法如下：a1，将钛酸正丁酯加入至乙醚液中低温超声分散10min，得到钛醚液；钛酸正丁酯在乙醚液中的浓度为10g/L，低温超声的温度为2℃，超声频率为40kHz；a2，将四氢甲基嘧啶羧酸加入至乙醇中搅拌均匀形成粘稠状胶液，然后将钛醚液加入至胶液中超声分散，并喷雾烘干得到复合颗粒；所述四氢甲基嘧啶羧酸与乙醇的质量比为3:1，搅拌均匀的搅拌速度为100r/min，温度为5℃；所述钛醚液中的钛酸正丁酯与胶液中的四氢甲基嘧啶羧酸的质量比为1:10，超声分散的超声频率为40kHz，温度为5℃，喷雾的量为1-3mL/min，喷雾面积为10cm

所述祛痘组合物的制备方法如下：

步骤1，将四氢甲基嘧啶羧酸在常温下缓慢加入至甘油-乙醇混合液搅拌均匀，得到溶解液，四氢甲基嘧啶羧酸在混合液中的浓度为50g/L，缓慢加入的速度为10g/min，所述甘油-乙醇混合液中的甘油和乙醇的体积比为6:1，搅拌速度为1000r/min；

步骤2，将季铵盐-73、邻伞花烃-5-醇和己脒定二羟乙基磺酸盐加入至溶解液中并搅拌均匀，得到混合物a，搅拌速度为1000r/min，搅拌温度为50℃；

步骤3，将β-葡聚糖和芦荟提取物加入至混合物a中，降温搅拌至均质化，然后梯度陈化形成胶状，得到祛痘组合物，所述降温搅拌的温度为20℃，搅拌速度为1000r/min，所述梯度陈化采用二梯度陈化，第一梯度的温度为80-90℃，搅拌速度为1000r/min，第二梯度的温度为120℃，搅拌速度为400r/min。

实施例2

一种祛痘组合物，其质量配比如下：包裹水杨酸5份、己脒定二羟乙基磺酸盐0.07份、季铵盐-73 0.05份、芦荟提取物5.5份、邻伞花烃-5-醇0.03份、β-葡聚糖5份、四氢甲基嘧啶羧酸10份。

所述四氢甲基嘧啶羧酸内含有纳米二氧化钛，且该纳米二氧化钛为无定型纳米二氧化钛；上述四氢甲基嘧啶羧酸的制备方法如下：a1，将钛酸正丁酯加入至乙醚液中低温超声分散20min，得到钛醚液；钛酸正丁酯在乙醚液中的浓度为20g/L，低温超声的温度为8℃，超声频率为90kHz；a2，将四氢甲基嘧啶羧酸加入至乙醇中搅拌均匀形成粘稠状胶液，然后将钛醚液加入至胶液中超声分散，并喷雾烘干得到复合颗粒；所述四氢甲基嘧啶羧酸与乙醇的质量比为3:2，搅拌均匀的搅拌速度为200r/min，温度为10℃；所述钛醚液中的钛酸正丁酯与胶液中的四氢甲基嘧啶羧酸的质量比为1:30，超声分散的超声频率为70kHz，温度为10℃，喷雾的量为3mL/min，喷雾面积为20cm

所述祛痘组合物的制备方法如下：步骤1，将四氢甲基嘧啶羧酸在常温下缓慢加入至甘油-乙醇混合液搅拌均匀，得到溶解液，四氢甲基嘧啶羧酸在混合液中的浓度为100g/L，缓慢加入的速度为15g/min，所述甘油-乙醇混合液中的甘油和乙醇的体积比为6:2，搅拌速度为2000r/min；

步骤2，将季铵盐-73、邻伞花烃-5-醇和己脒定二羟乙基磺酸盐加入至溶解液中并搅拌均匀，得到混合物a，搅拌速度为2000r/min，搅拌温度为70℃；

步骤3，将β-葡聚糖和芦荟提取物加入至混合物a中，降温搅拌至均质化，然后梯度陈化形成胶状，得到祛痘组合物，所述降温搅拌的温度为20-50℃，搅拌速度为2000r/min，所述梯度陈化采用二梯度陈化，第一梯度的温度为90℃，搅拌速度为2000r/min，第二梯度的温度为150℃，搅拌速度为600r/min。

实施例3

一种祛痘组合物，其质量配比如下：包裹水杨酸4份、己脒定二羟乙基磺酸盐0.06份、季铵盐-73 0.04份、芦荟提取物4份、邻伞花烃-5-醇0.02份β-葡聚糖4份、四氢甲基嘧啶羧酸9份。

所述四氢甲基嘧啶羧酸内含有纳米二氧化钛，且该纳米二氧化钛为无定型纳米二氧化钛；上述四氢甲基嘧啶羧酸的制备方法如下：a1，将钛酸正丁酯加入至乙醚液中低温超声分散15min，得到钛醚液；钛酸正丁酯在乙醚液中的浓度为15g/L，低温超声的温度为6℃，超声频率为70kHz；a2，将四氢甲基嘧啶羧酸加入至乙醇中搅拌均匀形成粘稠状胶液，然后将钛醚液加入至胶液中超声分散，并喷雾烘干得到复合颗粒；所述四氢甲基嘧啶羧酸与乙醇的质量比为3:1，搅拌均匀的搅拌速度为150r/min，温度为8℃；所述钛醚液中的钛酸正丁酯与胶液中的四氢甲基嘧啶羧酸的质量比为1:20，超声分散的超声频率为60kHz，温度为8℃，喷雾的量为1-3mL/min，喷雾面积为15cm

所述祛痘组合物的制备方法如下：步骤1，将四氢甲基嘧啶羧酸在常温下缓慢加入至甘油-乙醇混合液搅拌均匀，得到溶解液，四氢甲基嘧啶羧酸在混合液中的浓度为80g/L，缓慢加入的速度为12g/min，所述甘油-乙醇混合液中的甘油和乙醇的体积比为6:1，搅拌速度为1500r/min；

步骤2，将季铵盐-73、邻伞花烃-5-醇和己脒定二羟乙基磺酸盐加入至溶解液中并搅拌均匀，得到混合物a，搅拌速度为1500r/min，搅拌温度为60℃；

步骤3，将β-葡聚糖和芦荟提取物加入至混合物a中，降温搅拌至均质化，然后梯度陈化形成胶状，得到祛痘组合物，所述降温搅拌的温度为40℃，搅拌速度为1500r/min，所述梯度陈化采用二梯度陈化，第一梯度的温度为85℃，搅拌速度为1500r/min，第二梯度的温度为140℃，搅拌速度为400r/min。

性能检测：以市售含水杨酸的祛痘产品为对比例。

为验证本发明的祛痘凝胶的祛痘效果，以实施例1-3的20倍稀释液和对比例为产品进行测试。

选取75名含有脓疮的痤疮测试者，在痤疮分别采用实施例1-3稀释液或对比例，每15个人使用一个样品，并采用Visia皮肤测试仪拍照对比观察，分别于测试使用前、使用7天、使用14天、使用28天拍照，与使用前对比，具体情况如下：

注：痤疮严重程度：正常＜粉刺＜丘疹和粉刺＜脓疮。

结果显示：本发明的祛痘组合物具有很显著的效果，明显强于市场普通的含水杨酸的产品。

抗菌抑制率检测：痤疮丙酸杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大肠杆菌为菌株

取灭菌试管，各试管分别加入液体培养基5mL，按照2倍稀释法计算将祛痘组合物，加入到试管中，向试管中分别加入50μL菌液，以培养基和菌液作为空白对照

菌种抑制率如下表

结果显示：本发明的祛痘组合物具有很显著的抗菌抑菌效果。

综上所述，本发明具有以下优点：

1.本发明解决了现有祛痘护肤产品功能单一的问题，利用多种祛痘活性成分为原材料，集改善毛孔、抗菌杀菌、防护修复为一体，不仅起到显著且全面的祛痘效果，而且能够促进伤口愈合，形成皮肤保护屏障。

2.本发明的祛痘组合物安全、温和，深层改善毛孔，缓解皮肤不适感，促进皮肤细胞再生修复，并激活免疫功能和防护功能。

3.本发明利用有机-无机协同的紫外防护体系，形成多效屏障保护体系，促进伤口愈合、修复受损肌肤的同时缓解皮肤老化。

可以理解的是，以上关于本发明的具体描述，仅用于说明本发明而并非受限于本发明实施例所描述的技术方案。本领域的普通技术人员应当理解，仍然可以对本发明进行修改或等同替换，以达到相同的技术效果；只要满足使用需要，都在本发明的保护范围之内。