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作为农药的2-(杂)芳基取代的稠杂环衍生物

文献发布时间:2023-06-19 18:35:48



本发明涉及具有式(I)结构的新型2-(杂)芳基取代的稠杂环衍生物,涉及其作为杀螨剂和/或杀昆虫剂用于防治动物害虫,特别是节肢动物以及尤其是昆虫和蛛形纲(arachnid)的用途,以及其制备方法和中间体。

具有杀昆虫特性的稠杂环衍生物已经在文献中有所描述,例如在WO 2010/125985、WO 2012/074135、WO 2012/086848、WO 2013/018928、WO 2013/191113、WO 2014/142292、WO 2014/148451、WO 2015/000715、WO 2016/124563、WO 2016/124557、WO 2015/121136、WO 2015/133603、WO 2015/198859、WO 2015/002211、WO 2015/071180、WO 2015/091945、WO 2016/005263、WO 2015/198817、WO 2016/041819、WO 2016/039441、WO 2016/026848、WO 2016/023954、WO 2016/020286、WO 2016/046071、WO 2017/025419、WO 2017/055185、WO 2017/121674或WO 2018/141954中。

然而,从上述文献中已知的一些活性化合物在使用上存在缺点,或是它们的施用谱很窄,或是它们不具有令人满意的杀昆虫或杀螨活性。

已经发现了新型2-(杂)芳基取代的稠杂环衍生物,这类物质具有超过已知的化合物的优点,例如更好的生物或环境特性,更广泛的施用方法,更好的杀昆虫或杀螨活性以及更好的与作物的相容性。这种2-(杂)芳基取代的稠杂环衍生物可以与其他试剂组合使用以提高功效,特别是针对难以防治的昆虫。

因此本发明的主题是具有式(I)结构的新型化合物

其中(构型1-1)

A

A

A

X表示氧或硫,

Y表示氧或硫,

R

R

R

R

n表示0、1或2,

V表示饱和的、部分饱和的或杂芳族的环,其任选地被相同或不同的取代基单取代或多取代并且其中至少一个碳原子被杂原子替代,或表示饱和或部分饱和的碳环,其任选地被相同或不同取代基单取代或多取代,或表示任选地被单取代或多取代的芳环,其中在每种情况下任选地可以存在至少一个羰基和/或其中在每种情况下可存在的取代基如下:氢、氰基、卤素、(C

此外还发现式(I)化合物作为农药,优选作为杀昆虫剂和/或杀螨剂,具有非常好的功效,另外通常还具有非常良好的植物相容性,特别是对于作物。

根据本发明的化合物一般由式(I)定义。上、下文所述式中所给出的基团的优选取代基或自由基范围如下:

构型2-1

A

A

A

X优选表示氧或硫,

Y优选表示氧或硫,

R

R

R

R

n优选表示0、1或2,

V优选表示饱和的、部分饱和的或杂芳族的环,其任选地被相同或不同的取代基单取代或多取代并且其中至少一个碳原子被杂原子替代,或表示饱和或部分饱和的碳环,其任选地被相同或不同的取代基单取代或多取代,或表示任选地被相同或不同取代基单取代或多取代的芳环,其中在每种情况下任选地可以存在至少一个羰基和/或其中在每种情况下可存在的取代基如下:氢、氰基、卤素、(C

构型3-1

A

A

A

X特别地优选表示氧或硫,

Y特别地优选表示氧或硫,

R

R

R

R

n特别地优选表示0、1或2,

V特别地优选表示5元或6元杂芳环,其任选地被相同或不同的取代基单取代或二取代并且其中至少一个碳原子被杂原子替代,或表示3元或4元饱和碳环,其任选地被相同或不同的取代基单取代或多取代,或表示任选地被相同或不同取代基单取代或多取代的5元或6元芳环,其中在每种情况下任选地可以存在至少一个羰基和/或其中在每种情况下可存在的取代基如下:氢、氰基、卤素、(C

构型3-2

A

A

A

X特别地优选表示氧或硫,

Y特别地优选表示氧或硫,

R

R

R

R

n特别地优选表示0、1或2,

V特别地优选表示5元或6元杂芳环,其任选地被相同或不同的取代基单取代或二取代并且其中至少一个碳原子被杂原子替代,或表示3元、4元或5元饱和碳环,其任选地被相同或不同的取代基单取代或多取代,或表示任选地被相同或不同取代基单取代或多取代的5元或6元芳环,其中在每种情况下任选地可以存在至少一个羰基和/或其中在每种情况下可存在的取代基如下:氢、氰基、卤素、(C

构型4-1

A

A

A

X尤其特别地优选表示氧,

Y尤其特别地优选表示氧或硫,

R

R

R

R

R

R

n尤其特别地优选表示0、1或2,

V尤其特别地优选表示环丙基或苯基,其各自任选地被相同或不同的取代基单取代或多取代,取代基选自氰基、卤素、(C

构型4-2

A

A

A

X尤其特别地优选表示氧,

Y尤其特别地优选表示氧或硫,

R

R

R

R

R

R

n尤其特别地优选表示0、1或2,

V尤其特别地优选表示环丙基、环戊基、苯基或吡啶基,其各自任选地被相同或不同的取代基单取代或二取代,取代基选自氰基、卤素、(C

构型5-1

A

A

A

X最优选表示氧,

Y最优选表示氧或硫,

R

R

R

R

R

R

R

n最优选表示0、1或2,

V最优选表示环丙基或表示苯基,其任选地被相同或不同的取代基单取代或二取代,取代基选自氰基、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基或氰基环丙基,

构型5-2

A

A

A

X最优选表示氧,

Y最优选表示氧,

R

R

R

R

R

R

R

n最优选表示2,

V最优选表示任选地被三氟甲基单取代的环丙基,表示环戊基,表示任选地被相同或不同的取代基单取代或二取代的苯基,其中取代基选自氰基、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基或氰基环丙基,或表示任选地被氟或甲氧基单取代的吡啶基。

构型6-1

A

A

A

X尤其表示氧,

Y尤其表示氧,

R

R

R

R

R

n尤其表示2,

V尤其表示环丙基或表示任选地被相同或不同的取代基单取代或二取代的苯基,其中取代基选自氰基、氟、氯、溴、碘或氰基丙基。

构型6-2

A

A

A

X尤其表示氧,

Y尤其表示氧,

R

R

R

R

R

n尤其表示2,

V最优选表示任选地被三氟甲基单取代的环丙基,表示环戊基,表示任选地被相同或不同的取代基单取代或二取代的苯基,其中取代基选自氰基、氟、氯、溴、碘或氰基环丙基,或表示任选地被氟或甲氧基单取代的吡啶基(2-吡啶基或3-吡啶基)。

在一个优选实施方案中,本发明涉及式(I)的化合物,其中X表示氧并且A

在一个优选实施方案中,本发明涉及式(I)的化合物,其中Y表示氧并且A

在一个优选实施方案中,本发明涉及式(I)的化合物,其中A

在一个优选实施方案中,本发明涉及式(I)的化合物,其中A

在一个优选实施方案中,本发明涉及式(I)的化合物,其中A

在优选定义中,除非另有说明,

卤素选自氟、氯、溴和碘,优选选自氟、氯和溴。

在特别地优选定义中,除非另有说明,

卤素选自氟,氯,溴和碘,优选选自氟,氯和溴。

在本文中,除非在其他地方另有定义,术语“烷基”无论单独使用或是与其他术语结合使用(例如卤代烷基),应理解为是指具有1至12个碳原子的支链或非支链的饱和脂肪族烃基的基团。C

根据本发明,除非在其他地方另有定义,术语“烯基”无论单独使用或是与其他术语结合使用,应理解为是指具有至少一个双键的直链或支链C

根据本发明,除非在其他地方另有定义,术语“炔基”无论单独使用或是与其他术语结合使用,应理解为是指具有至少一个三键的直链或支链C

根据本发明,除非在其他地方另有定义,术语“环烷基”无论单独使用或是与其他术语结合使用,应理解为是指C

术语“烷氧基”无论单独使用或是与其他术语结合使用(例如卤代烷氧基),在本发明中应理解为是指O-烷基,其中术语“烷基”如上述定义。

卤素取代基(例如卤代烷基)是单卤代或多卤代的,至多可达到可能的取代基的最大数目。在多卤化的情况下,卤素原子可相同或不同。在这种情况下,卤素表示为氟、氯、溴或碘,特别是氟、氯或溴。

除非另有说明,任选地取代基可以是单取代或多取代,其中在多取代情况下的取代基可相同或不同。

上述的或在优选范围内列出的基团定义或描述可相应地适用于最终产物、起始材料和中间体。这些基团定义可以根据需要彼此组合,即包括各自优选范围之间的组合。

根据本发明优选使用包含上述优选的含义的组合的式(I)化合物。

根据本发明特别优选使用包含上述特别优选的含义的组合的式(I)化合物。

根据本发明尤其特别优选使用包含上述尤其特别优选的定义的组合的式(I)化合物。

根据本发明,重点是使用包含上述所强调的含义的组合的式(I)化合物。

根据本发明,尤其使用包含上述特定含义的组合的式(I)化合物。

取决于取代基的性质,式(I)化合物可以是几何和/或光学活性异构体,或不同组合相应的异构体的混合物的形式。这些立体异构体例如对映异构体、非对映异构体、阻转异构体或几何异构体。因此,本发明包括纯立体异构体和这些异构体的任意所需的混合物。

根据本发明的式(I)化合物可通过如下图所示工艺获得:

基团R

步骤a)

式(VIII)化合物可仿照在US5576335所述的工艺,通过式(II)化合物与式(VII)羧酸在缩合剂或碱的存在下反应制备。

式(II)化合物可以是市场上可购买的或是通过已知方法制备的,例如类似在WO2017/014214、WO2016/194929或Journal of Medicinal Chemistry 62(2019),11232-11259中所述的工艺。

式(VII)羧酸可以是市场上可购买的或是通过已知方法制备的,例如类似在US2010/234604、WO2012/61926或Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters,18(2008),5023-5026中所述的工艺方法。

式(II)化合物与式(VII)羧酸的反应可在无溶剂或溶剂中进行,优选在主要反应条件下呈惰性的常用溶剂中进行反应。优选醚类例如二异丙基醚、二氧六环、四氢呋喃、1,2-二甲氧基乙烷;卤代烃例如二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯;腈类例如乙腈或丙腈;芳香烃类例如甲苯或二甲苯;非质子极性溶剂例如N,N-二甲基甲酰胺或N-甲基吡咯烷酮,或氮化物例如吡啶。

合适的缩合剂为例如碳化二亚胺(如1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺盐酸盐(EDCI)或1,3-二环己基碳二亚胺)。

合适的碱是在此类反应中常用的无机碱。优选所用碱选自例如碱金属或碱土金属的醋酸盐、磷酸盐、碳酸盐或碳酸氢盐。特别是优选醋酸钠、磷酸钠、磷酸钾、碳酸铯、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾。

此反应可在减压、标准压力或高压下以及在0℃至180℃的温度下进行;优选地,此反应在大气压和20至140℃的温度下进行。

步骤b)

式(IX)化合物可以通过式(VIII)化合物缩合制得,例如类似在WO2012/86848中所述的工艺。

转化为式(IX)化合物的反应可在无溶剂或溶剂中进行,优选在主要反应条件下呈惰性的常用溶剂中进行反应。优选醚类例如二异丙基醚、二氧六环、四氢呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、甲基叔丁基醚;卤代烃例如二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯;腈类例如乙腈或丙腈;芳香烃类例如甲苯或二甲苯;非质子极性溶剂例如N,N-二甲基甲酰胺或N-甲基吡咯烷酮,或氮化物例如吡啶。

此反应可在缩合剂、酸、碱或氯化剂存在下进行。

合适的缩合剂的实例为碳化二亚胺,例如1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺盐酸盐(EDCI)或1,3-二环己基碳二亚胺;酸酐,例如乙酸酐、三氟乙酸酐;三苯基膦、碱和四氯化碳的混合物或三苯基膦和偶氮二酯(例如偶氮二甲酸二乙酯)的混合物。

在所述反应中使用的合适的酸的实例为磺酸,例如对甲苯磺酸;羧酸,例如乙酸或多聚磷酸。

合适的碱的实例为含氮杂环,例如吡啶、甲基吡啶、2,6-二甲基吡啶、1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU);叔胺,例如三乙基胺和N,N-二异丙基乙胺;无机碱,例如磷酸钾、碳酸钾和氢化钠。

合适的氯化剂的实例为三氯氧磷。

此反应可在减压、大气压或高压下以及在0℃至200℃的温度下进行。

步骤c)

式(XI)化合物可通过式(IX)化合物与式(X)化合物在碱的存在下反应制备。

式(X)的硫醇衍生物,例如甲硫醇、乙硫醇、异丙硫醇,可以是市场上可购买的或是通过已知方法制备的,例如类似在US2006/25633、US2006/111591、US2820062、ChemicalCommunications,13(2000),1163-1164或Journal of the American Chemical Society,44(1922),p.1329中所述的工艺方法。

转化为式(XI)化合物的反应可在无溶剂或溶剂中进行,优选在主要反应条件下呈惰性的常用溶剂中进行反应。优选醚类例如二异丙基醚、二氧六环、四氢呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、甲基叔丁基醚;腈类例如乙腈或丙腈;芳香烃类例如甲苯或二甲苯;非质子极性溶剂例如N,N-二甲基甲酰胺或N-甲基吡咯烷酮或二甲基亚砜。

合适的碱的实例是选自碱金属或碱土金属的醋酸盐、磷酸盐、碳酸盐的无机碱。优选碳酸铯、碳酸钠和碳酸钾。其他合适的碱是碱金属氢化物,例如氢化钠。

此反应可在减压、大气压或高压下以及在0℃至200℃的温度下进行。

步骤d)

式(XII)化合物可通过氧化式(XI)化合物制备。

氧化反应通常在选自在主要反应条件下呈惰性的常用溶剂的溶剂中进行反应。优选卤代烃,例如二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯;醇类,例如甲醇或乙醇;甲酸、乙酸、丙酸或水。

合适的氧化剂的实例为过氧化氢、间氯过氧苯甲酸或高碘酸钠。

此反应可在减压、标准压力或高压下以及在-20℃至120℃的温度下进行。

步骤e)

式(XIII)化合物可通过氧化式(XII)化合物制备。

氧化反应通常在溶剂中进行。优选卤代烃,例如二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯;醇类,例如甲醇或乙醇;甲酸、乙酸、丙酸或水。

合适的氧化剂的实例为过氧化氢和间氯过氧苯甲酸。

此反应可在减压、标准压力或高压下以及在-20℃至120℃的温度下进行。

步骤f)

式(XIII)化合物也可通过氧化式(XI)化合物以一步法制备。氧化反应通常在溶剂中进行。优选卤代烃,例如二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯;醇类,例如甲醇或乙醇;甲酸、乙酸、丙酸或水。

合适的氧化剂的实例为过氧化氢和间氯过氧苯甲酸。

此反应可在减压、标准压力或高压下以及在-20℃至120℃的温度下进行。

步骤g)

式(I)化合物的制备可通过例如其中X

所需的式(XIV)化合物可以是市场上可购买的或是通过已知方法制备的,例如类似在Bioorganic&Medicinal Chemistry Letters,28(2019),1797-1803、TetrahedronLetters,47(2006),6743-6746、Chemical and Pharmaceutical Research,5(2013),91-98、Heterocycles,40(1995),851-66、WO2007/018941或WO2015/152367中所述的工艺方法。

可使用的溶剂或稀释液包括所有的惰性有机溶剂,例如脂肪族或芳香族烃。优选使用甲苯。

此外,偶联反应可从其中X

根据步骤g)的反应也可以从式(XI)或式(XII)化合物开始进行。

方法和应用

本发明还涉及用于防治动物害虫的方法,其中式(I)化合物允许作用于动物害虫和/或它们的栖息地。动物害虫优选在农业、林业和材料保护方面进行防治。优选地不包括用于人体或动物体的外科或治疗处理的方法以及在人体或动物体内进行的诊断方法。

本发明还涉及式(I)化合物作为农药,尤其是作物保护剂的用途。

在本专利的上下文中,术语“农药”在每种情况下始终包含术语“作物保护组合物”。

式(I)化合物具有良好的植物耐受性、良好的内温毒性(endotherm toxicity)和良好的环境相容性,适用于保护植物和植物器官免受生物和非生物胁迫因素的影响、提高收获产量、改善收获作物的质量以及防治动物害虫,特别是昆虫、蛛形纲动物、蠕虫,特别是线虫类和软体动物,其在农业、园艺、畜牧业、水产养殖、森林、花园和休闲设施,在储存产品和材料的保护地以及卫生领域中常见。

在本专利的上下文中,术语“卫生”应理解为是指预防疾病,特别是传染病,以及保护人类和动物健康和/或保护环境和/或保持清洁的任何所有的措施、规定和程序。根据本专利,这尤其包括清洁、消毒和灭菌措施,例如纺织品或硬表面,特别是玻璃、木材、水泥、瓷器、陶器、塑料或其他金属制的表面以确保这些表面无害虫和/或其分泌物的措施。在这一方面本发明的保护范围优选不包括应用于人体或动物体的外科或治疗处理程序,以及在人体或动物体上进行的诊断程序。

因此,术语“卫生领域”涵盖对于这些卫生措施、规定和程序很重要的所有区域、技术领域和工业应用,例如对于厨房、面包房、机场、浴室、游泳池、百货公司、酒店、医院、马厩、动物圈养处等的卫生。

因此,术语“卫生害虫”应理解为是指卫生领域存在问题的一种或多种动物害虫,特别是出于健康原因。因此,主要目的是避免或在最低程度上限制卫生害虫的存在和/或避免在卫生领域接触这些害虫。这尤其可以通过使用既可用于预防虫害又可用于克服现有虫害的农药来实现。也可以使用防止或减少接触害虫的制剂。卫生害虫包括例如下述生物。

因此,术语“卫生保护”涵盖维持和/或改进这些卫生措施、规定和程序的所有行为。

式(I)化合物优选用作农药。它们对通常的敏感和抗性物种以及所有或特定的发育阶段都有活性。上述提及的害虫包括:

节肢动物门的害虫,特别是蛛形纲(Arachnida)的害虫,例如螨属(Acarus spp.),如粗脚粉螨(Acarus siro)、枸杞瘤节螨(Aceria kuko)、柑桔瘿螨(Aceria sheldoni),刺皮癭螨属(Aculops spp.)、刺锈螨属(Aculus spp.),如佛氏刺瘿螨(Aculus fockeui),苹果刺锈螨(Aculus schlechtendali)、钝眼蜱属(Amblyomma spp.)、山楂叶螨(Amphitetranychus viennensis)、锐缘蜱属(Argas spp.)、牛蜱属(Boophilus spp.)、短须螨属(Brevipalpus spp.),如紫红短须螨(Brevipalpus phoenicis)、麦苔螨(Bryobiagraminum)、苜蓿苔螨(Bryobia praetiosa)、刺尾蝎属(Centruroides spp.)、皮螨属(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、屋尘螨(Dermatophagoidespteronyssinus)、粉尘螨(Dermatophagoides farina)、革蜱属(Dermacentor spp.)、始叶螨属(Eotetranychus spp.),如核桃始叶螨(Eotetranychus hicoriae)、梨上瘿螨(Epitrimerus pyri)、真叶螨属(Eutetranychus spp.),如柑橘褐蜘蛛(Eutetranychusbanksi)、瘿螨属(Eriophyes spp.),如梨叶肿瘿螨(Eriophyes pyri)、家食甜螨(Glycyphagus domesticus)、红足土螨(Halotydeus destructor)半跗线螨属(Hemitarsonemus spp.),如茶半跗线螨(Hemitarsonemus latus(=Polyphagotarsonemuslatus)),璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)、寇蛛属(Latrodectus spp.)、斜蛛属(Loxosceles spp.)、秋收恙螨(Neutrombicula autumnalis)、Nuphersa属、小爪螨属(Oligonychus spp.),如咖啡小爪螨(Oligonychus coffeae)、克氏赤叶螨(Oligonychusconiferarum)、槭树小爪螨(Oligonychus ilicis)、Oligonychus indicus、芒果小爪螨(Oligonychus mangiferus)、草地小爪螨Oligonychus pratensis、石榴小爪螨(Oligonychus punicae)、樟小爪螨(Oligonychus yothersi)、钝缘蜱属(Ornithodorusspp.)、禽刺螨属Ornithonyssus spp.全爪螨属Panonychus spp.,如柑桔全爪螨(Panonychus citri(=Metatetranychus citri))、苹果全爪螨(Panonychus ulmi(=Metatetranychus ulmi))、柑桔锈瘿螨(Phyllocoptruta oleivora)、Platytetranychusmultidigituli、茶黄螨(Polyphagotarsonemus latus)、痒螨属(Psoroptes spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)、根螨属(Rhizoglyphus spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、中东金蝎(Scorpio maurus)、狭跗线螨属(Steneotarsonemus spp.)、斯氏狭跗线螨(Steneotarsonemus spinki)、跗线螨属(Tarsonemus spp.),如乱跗线螨(Tarsonemusconfuses)、白跗线螨(Tarsonemus pallidus)、叶螨属(Tetranychus spp.),如四点红蜘蛛(Tetranychus Canadensis)、朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)、土耳其斯坦叶螨(Tetranychus turkestani)、二斑叶螨(Tetranychus urticae)、阿氏真恙螨(Trombiculaalfreddugesi)、愈神蝎属(Vaejovis spp.)、Vasates lycopersici;

来自唇足纲(Chilopoda)的害虫,例如地蜈蚁属(Geophilus spp.)、蚰蜒属(Scutigera spp.);

来自弹尾目或弹尾纲(Collembola)的害虫,例如武装棘跳虫(Onychiurusarmatus)、绿圆跳虫(Sminthurus viridis);

来自倍足纲(Diplopoda)的害虫,例如千足虫(Blaniulus guttulatus);

来自昆虫纲(Insecta)的害虫,例如蜚蠊目(Blattodea),如东方蜚蠊(Blattaorientalis)、亚洲姬蠊(Blattella asahinai)、德国小蠊(Blattella germanica);马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae);Loboptera decipiens;家屋斑蠊(Neostylopygarhombifolia);古巴蠊属(Panchlora spp.);木蠊属(Parcoblatta spp.);大蠊属(Periplaneta spp.),例如美洲大蠊(Periplaneta americana)、澳洲大蠊(Periplanetaaustralasiae)、苏里南潜蠊(Pycnoscelus surinamensis)、棕带蜚蠊(SupellaIongipalpa);

来自鞘翅目(Coleoptera)的害虫,例如,条纹黄瓜甲虫(Acalymma vittatum)、菜豆象(Acanthoscelides obtectus);喙丽金龟属(Adoretus spp.)、蜂房小甲虫(Aethinatumida);杨树萤叶甲(Agelastica alni);叩甲属(Agriotes spp.),如直条叩头虫(Agriotes Iinneatus)、小麦金针虫(Agriotes mancus);黑菌虫(Alphitobiusdiaperinus);六月金龟子(Amphimallon solstitialis);家具窃蠢(Anobium punctatum)、Anomala dubia、星天牛属(Anoplophora spp.),如光肩星天牛(Anoplophoraglabripennis);花象属(Anthonomus spp.),如棉铃象甲(Anthonomus grandis);圆皮蠹属(Anthrenus spp.);梨象甲属(Apion spp.),甘蔗金龟属(Apogonia spp.),红尾叩头虫(Athous haemorrhoidales),Atomaria属,如舌甘菜隐食甲(Atomaria linearis),毛皮蠹属(Attagenus spp.),Baris caerulescens,恶条豆象(Bruchidius obtectus),豆象属(Bruchus spp.),如豌豆象(Bruchus pisorum),蚕豆象(Bruchus rufimanus),龟甲属(Cassida spp.),菜豆莹叶甲(Cerotoma trifurcate),龟象属(Ceutorrhynchus spp.),如白菜杆龟象(Ceutorrhynchus assimilis),油菜茎象甲(Ceutorrhynchus quadridens),芜菁象甲(Ceutorrhynchus rapae),胫跳甲属(Chaetocnema spp.),如甘薯跳甲(Chaetocnema confinis),Chaetocnema denticulate,荒地玉米跳甲(Chaetocnemaectypa),Cleonus mendicus,宽胸叩头虫属(Conoderus spp.),根颈象甲属(Cosmopolitesspp.),如香蕉根颈象甲(Cosmopolites sordidus),草地蛴螬(Costelytra zealandica),叩甲属(Ctenicera spp.),象鼻虫属(Curculio spp.),如美核桃象鼻虫(Curculiocaryae),大栗象鼻虫(Curculio caryatrypes),栗钝象鼻虫(Curculio obtusus),小栗象鼻虫(Curculio sayi),锈赤扁谷盗(Cryptolestes ferrugineus),长角扁谷盗(Cryptolestes pusillus),杨干隐喙象(Cryptorhynchus lapathi),芒果果核象甲(Cryptorhynchus mangiferae),细枝象属(Cylindrocopturus spp.),密点细枝象(Cylindrocopturus adspersus),洋松细枝象(Cylindrocopturus furnissi),大小蠹属(Dendroctonus spp.),如中欧山松大小蠹(Dendroctonus ponderosae),皮蠹属(Dermestes spp.),条叶甲属(Diabrotica spp.),如黄瓜条叶甲(Diabrotica balteata),北方玉米根叶甲(Diabrotica barberi),南方十一星瓜叶甲(Diabroticaundecimpunctata howardi),南方十一星瓜叶甲亚种(Diabrotica undecimpunctataundecimpunctata),西方玉米根叶甲(Diabrotica virgifera virgifera),墨西哥玉米根叶甲(Diabrotica virgifera zeae),蛀野螟属(Dichocrocis spp.),水稻铁甲虫(Dicladispa armigera),Diloboderus属,芽象甲属(Epicaerus spp.),食植瓢虫属(Epilachna spp.),如南瓜瓢虫(Epilachna borealis),墨西哥豆瓢虫(Epilachnavarivestis),毛跳甲属(Epitrix spp.),如黄瓜跳甲(Epitrix cucumeris),茄子跳甲(Epitrix fuscula),烟草跳甲(Epitrix hirtipennis),美国马铃薯跳甲(Epitrixsubcrinita),块茎跳甲(Epitrix tuberis),Faustinus属,裸蛛甲(Gibbium psylloides),阔角谷盗(Gnathocerus cornutus),菜螟(Hellula undalis),黑异爪蔗金龟(Heteronychus arator),寡节鳃金龟属(Heteronyx spp.),Hoplia argentea、Hylamorphaelegans、家天牛(Hylotrupes bajulus)、苜蓿叶象甲(Hypera postica)、蓝绿象(Hypomeces squamosus)、咪小蠹属(Hypothenemus spp.),如咖啡果小蠹(Hypothenemushampei)、苹枝小蠹(Hypothenemus obscurus)、毛竹小蠹(Hypothenemus pubescens)、Lachnosterna consanguinea、烟草甲(Lasioderma serricorne)、长头谷甲(Latheticusoryzae)、波缘薪甲属(Lathridius spp.)、合爪负泥虫属(Lema spp.)、马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineata)、潜叶蛾属(Leucoptera spp.),如咖啡潜叶蛾(Leucopteracoffeella)、Limonius ectypus、稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)、卜象属(Listronotus(=Hyperodes)spp.)、筒喙象属(Lixus spp.)、Luperodes属、黄胸寡毛跳甲(Luperomorpha xanthodera)、粉蠹属(Lyctus spp.)、Megacyllene属,如Megacyllenerobiniae、美洲叶甲属(Megascelis spp.)、梳爪叩头虫属(Melanotus spp.),如Melanotuslongulus oregonensis、油菜花露尾甲(Meligethes aeneus)、鳃金龟属(Melolonthaspp.),如五月鳃金龟(Melolontha melolontha)、Migdolus属、墨天牛属(Monochamusspp.)、Naupactus xanthographus、隐跗郭公虫属(Necrobia spp.)、Neogalerucella属、黄蛛甲(Niptus hololeucus)、椰蛀犀金龟(Oryctes rhinoceros)、锯谷盗(Oryzaephilussurinamensis)、Oryzaphagus oryzae、耳喙象属(Otiorhynchus spp.),如苹果耳喙象(Otiorhynchus cribricollis)、苜蓿耳喙象(Otiorhynchus ligustici)、草莓根耳喙象(Otiorhynchus ovatus)、粗糙草莓耳喙象(Otiorhynchus rugosostriarus)、葡萄黑耳喙象(Otiorhynchus sulcatus)、禾谷负泥虫属(Oulema spp.),如黑角负泥虫(Oulemamelanopus)、水稻负泥虫(Oulema oryzae)、小青花金龟(Oxycetonia jucunda)、辣根猿叶甲(Phaedon cochleariae)、食叶鳃金龟属(Phyllophaga spp.),Phyllophaga helleri,条跳甲属(Phyllotreta spp.),如辣根条跳甲(Phyllotreta armoraciae)、西方黑条跳甲(Phyllotreta pusilla)、Phyllotreta ramosa、黄曲条跳甲(Phyllotreta striolata)、日本金龟子(Popillia japonica)、小象甲属(Premnotrypes spp.)、大谷蠹(Prostephanustruncates)、蚤跳甲属(Psylliodes spp.),如马铃薯跳甲(Psylliodes affinis)、油菜金头跳甲(Psylliodes chrysocephala)、忽布跳甲(Psylliodes punctulata)、蛛甲属(Ptinus spp.)、暗色瓢虫(Rhizobius ventralis)、谷蠹(Rhizopertha dominica)、隐喙象属(Rhynchophorus spp.)、红棕象甲(Rhynchophorus ferrugineus)、棕榈象甲(Rhynchophorus palmarum)、小蠹属(Scolytus spp.),如欧洲榆小蠹(Scolytusmultistriatus),侧突双棘长蠹(Sinoxylon perforans)、谷象属(Sitophilus spp.),如谷象(Sitophilus granaries)、罗望子果象(Sitophilus linearis),米象(Sitophilusoryzae)、玉米象(Sitophilus zeamais)、尖隐喙象属(Sphenophorus spp.),药材甲(Stegobium paniceum)、茎干象属(Sternechus spp.),如豆茎象(Sternechuspaludatus)、Symphyletes属、纤毛象属(Tanymecus spp.),如玉米象鼻虫(Tanymecusdilaticollis)、印度纤毛象(Tanymecus indicus),红豆草灰象甲(Tanymecuspalliates)、黄粉虫(Tenebrio molitor)、大谷盗(Tenebrioides mauretanicus)、拟谷盗属(Tribolium spp.)、如美洲黑拟谷盗(Tribolium audax)、赤拟谷盗(Triboliumcastaneum)、杂似谷盗(Tribolium confusum)、斑皮蠹属(Trogoderma spp.)、籽象属(Tychius spp.),脊虎天牛属(Xylotrechus spp.)、距步甲属(Zabrus spp.)、如玉米距步甲(Zabrus tenebrioides);

来自革翅目(Dermaptera)的害虫,例如海岸肥螋(Anisolabis maritime)、欧洲球嫂(Forficula auricularia)、蠼螋(Labidura riparia);

来自双翅目(Diptera)的害虫,例如伊蚊属(Aedes spp.),如埃及伊蚊(Aedesaegypti)、白纹伊蚊(Aedes albopictus)、叮刺伊蚊(Aedes sticticus)、骚扰伊蚊(Aedesvexans)、潜蝇属(Agromyza spp.),如苜蓿潜蝇(Agromyza frontella)、Agromyzaparvicornis、实蝇属(Anastrepha spp.)、按蚊属(Anopheles spp.),如四斑按蚊(Anopheles quadrimaculatus)、冈比亚按蚊(Anopheles gambiae)、波瘿蚊属(Asphondylia spp.)、果实蝇属(Bactrocera spp.),如瓜实蝇(Bactrocera cucurbitae)、橘小实蝇(Bactrocera dorsalis),橄榄果实蝇(Bactrocera oleae)、全北毛蚊(Bibiohortulanus)、红头丽蝇(Calliphora erythrocephala)、红头丽蝇(Calliphora vicina)、地中海实蝇(Ceratitis capitate)、摇蚊属(Chironomus spp.)、金蝇属(Chrysomyaspp.),斑虻属(Chrysops spp.)、高额麻虻(Chrysozona pluvialis)、锥蝇属(Cochliomyiaspp.)、瘿蚊属(Contarinia spp.),如葡萄瘿蚊(Contarinia johnsoni)、甘蓝瘿蚊(Contarinia nasturtii)、梨叶瘿蚊(Contarinia pyrivora)、向日葵瘿蚊(Contariniaschulzi)、高粱瘿蚊(Contarinia sorghicola)、小麦黄吸浆虫(Contarinia tritici)、噬人瘤蝇(Cordylobia anthropophaga)、林间环足摇蚊(Cricotopus sylvestris)、库蚊属(Culex spp.),如尖音库蚊(Culex pipiens)、致倦库蚊(Culex quinquefasciatus)、库蠓属(Culicoides spp.)、脉毛蚊属(Culiseta spp.)、黄蝇属(Cuterebra spp.)、橄榄蝇(Dacus oleae)、叶瘿蚊属(Dasineura spp.)、如油菜叶瘿蚊(Dasineura brassicae)、地种蝇属(Delia spp.)、如葱地种蝇(Delia antiqua)、麦地种蝇(Delia coarctata)、毛跗地种蝇(Delia florilega)、灰地种蝇(Delia platura)、甘蓝地种蝇(Delia radicum)、人皮蝇(Dermatobia hominis)、果蝇属(Drosophila spp.),如黑腹果蝇(Drosphilamelanogaster)、斑翅果蝇(Drosophila suzukii)、稻象属(Echinocnemus spp.)、Euleiaheraclei、厕蝇属(Fannia spp.)、胃蝇属(Gasterophilus spp.)、舌蝇属(Glossinaspp.)、麻虻属(Haematopota spp.)、毛眼水蝇属(Hydrellia spp.)、水稻潜叶蝇(Hydrellia griseola)、种蝇属(Hylemya spp.)、虱蝇属(Hippobosca spp.)、牛皮蝇属(Hypoderma spp.)、斑潜蝇属(Liriomyza spp.),如菜斑潜蝇(Liriomyza brassicae)、南美斑潜蝇(Liriomyza huidobrensis)、美洲斑潜蝇(Liriomyza sativae)、绿蝇属(Luciliaspp.),如铜绿蝇(Lucilia cuprina),罗蛉属(Lutzomyia spp.)、曼蚊属(Mansonia spp.)、家蝇属(Musca spp.),如家蝇(Musca domestica)、舍蝇(Musca domestica vicina)、狂蝇属(Oestrus spp.)、黑麦秆蝇(Oscinella frit)、Paratanytarsus属、Paralauterborniella subcincta、泉蝇属(Pegomya或Pegomyia spp.),如甜菜泉蝇(Pegomya betae)、天仙子泉蝇(Pegomya hyoscyami)、悬钩子泉蝇(Pegomya rubivora)、白蛉属(Phlebotomus spp.)、草种蝇属(Phorbia spp.),伏蝇属(Phormia spp.)、酪蝇(Piophila casei)、芦笋实蝇(Platyparea poeciloptera)、Prodiplosis属,胡萝卜茎蝇(Psila rosae)、绕实蝇属(Rhagoletis spp.),如樱桃实蝇(Rhagoletis cingulate)、核桃绕实蝇(Rhagoletis complete)、黑樱桃实蝇(Rhagoletis fausta)、欧洲甜樱桃绕实蝇(Rhagoletis indifferens)、蓝莓绕实蝇(Rhagoletis mendax)、苹果实蝇(Rhagoletispomonella)、麻蝇属(Sarcophaga spp.)、蚋属(Simulium spp.),如南方蚋(Simuliummeridionale)、螫蝇属(Stomoxys spp.)、虻属(Tabanus spp.)、直斑蝇属(Tetanopsspp.)、大蚊属(Tipula spp.),如欧洲大蚊(Tipula paludosa)、牧场大蚊(Tipulasimplex)、番木瓜长尾实蝇(Toxotrypana curvicauda);

来自半翅目(Hemiptera)的害虫,例如贝氏相思羞木虱(Acizziaacaciaebaileyanae)、Acizzia dodonaeae,Acizzia uncatoides,长头蝗(Acridaturrita),无网长管蚜属(Acyrthosipon spp.),如豌豆蚜(Acyrthosiphon pisum),Acrogonia属,Aeneolamia属,隆脉木虱属(Agonoscena spp.),刺粉虱属(Aleurocanthusspp.),欧洲甘蓝粉虱(Aleyrodes proletella),甘蔗穴粉虱(Aleurolobus barodensis),橘绵粉虱(Aleurothrixus floccosus),Allocaridara malayensis,芒果叶蝉属(Amrascaspp.),如棉芒果叶蝉(Amrasca bigutulla),叶蝉(Amrasca devastans),飞廉短尾蚜(Anuraphis cardui),肾圆盾蚧属(Aonidiella spp.),如红肾圆盾蚧(Aonidiellaaurantii),橘黄肾圆盾蚧(Aonidiella citrina),杂食肾圆盾蚧(Aonidiella inornata),梨瘤蚜(Aphanostigma piri),蚜虫属(Aphis spp.),如苹果黄蚜(Aphis citricola),苜蓿蚜(Aphis craccivora),黑豆蚜(Aphis fabae),草莓根蚜(Aphis forbesi),大豆蚜(Aphisglycines),棉蚜(Aphis gossypii),Aphis hederae,Aphis illinoisensis,Aphismiddletoni,鼠李马铃薯蚜(Aphis nasturtii),夹竹桃蚜(Aphis nerii),苹果蚜(Aphispomi),绣线菊蚜(Aphis spiraecola),Aphis viburniphila,葡萄斑叶蝉(Arboridiaapicalis),Arytainilla属,小圆盾蚧属(Aspidiella spp.),圆盾蚧属(Aspidiotusspp.),如夹竹桃圆蚧(Aspidiotus nerii),Atanus属,茄粗额蚜(Aulacorthum solani),烟粉虱(Bemisia tabaci),桉树芽木虱(Blastopsylla occidentalis),Boreioglycaspismelaleucae,李短尾蚜(Brachycaudus helichrysi),微管蚜属(Brachycolus spp.),甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae),喀木虱属(Cacopsylla spp.),如梨木虱(Cacopsyllapyricola),小褐稻虱(Calligypona marginata),Capulinia属,黄头大叶蝉(Carneocephala fulgida),甘蔗绵蚜(Ceratovacuna lanigera),沫蝉科(Cercopidae),蜡蚧属(Ceroplastes spp.),草莓钉蚜(Chaetosiphon fragaefolii),蔗黄雪盾蚧(Chionaspis tegalensis),茶绿叶蝉(Chlorita onukii),棉蝗(Chondracris rosea),核桃黑斑蚜(Chromaphis juglandicola),黑褐圆盾蚧(Chrysomphalus aonidum),橙褐圆盾蚧(Chrysomphalus ficus),玉米叶蝉(Cicadulina mbila),Coccomytilus halli,软蚧属(Coccus spp.),如褐软蜡蚧(Coccus hesperidum),长软蜡蚧(Coccus longulus),橘软蜡蚧(Coccus pseudomagnoliarum),咖啡绿软蜡蚧(Coccus viridis),隐瘤蚜(Cryptomyzusribis),Cryptoneossa属,梳木风属(Ctenarytaina spp.),黄翅叶蝶属(Dalbulus spp.),杜鹃硬壳粉虱(Dialeurodes chittendeni),柑橘粉虱(Dialeurodes citri),柑橘木虱(Diaphorina citri),白背盾蚧属(Diaspis spp.),双尾蚜属(Diuraphis spp.),Doralis属,草履蚧属(Drosicha spp.),西圆尾蚜属(Dysaphis spp.),如Dysaphis apiifolia,车前圆尾蚜(Dysaphis plantaginea),百合西圆尾蚜(Dysaphis tulipae),洁粉蚧属(Dysmicoccus spp.),小绿叶蝉属(Empoasca spp.),如西部马铃薯叶蝉(Empoascaabrupta),马铃薯小绿叶蝉(Empoasca fabae),苹果小绿叶蝉(Empoasca maligna),Empoasca solana,Empoasca stevensi,绵蚜属(Eriosoma spp.),如Eriosomaamericanum,苹果棉蚜(Eriosoma lanigerum),Eriosoma pyricola,斑叶蝉属(Erythroneura spp.),Eucalyptolyma属,褐木虱属(Euphyllura spp.),Euscelisbilobatus,腺刺粉蚧属(Ferrisia spp.),围盾蚧属(Fiorinia spp.),Furcaspisoceanica,咖啡荒粉蚧(Geococcus coffeae),Glycaspis属,银合欢木虱(Heteropsyllacubana),Heteropsylla spinulosa,琉璃叶蝉(Homalodisca coagulata),桃大尾蚜(Hyalopterus arundinis),桃粉蚜(Hyalopterus pruni),吹绵蚧属(Icerya spp.),如吹绵蚧(Icerya purchasi),片角叶蝉属(Idiocerus spp.),扁喙叶蝉属(Idioscopus spp.),灰飞虱(Laodelphax striatellus),蜡蚧属(Lecanium spp.),如糖槭盔蚧(Lecaniumcorni(=Parthenolecanium corni)),牡蛎蚧属(Lepidosaphes spp.),如榆蛎盾蚧(Lepidosaphes ulmi),萝卜蚜(Lipaphis erysimi),茶树长白盾蚧(Lopholeucaspisjaponica),斑衣蜡蝉(Lycorma delicatula),长管蚜属(Macrosiphum spp.),如马铃薯长管蚜(Macrosiphum euphorbiae),百合紫斑长管蚜(Macrosiphum lilii),蔷薇长管蚜(Macrosiphum rosae),紫菀点叶蝉(Macrosteles facifrons),沫蝉属(Mahanarva spp.),高粱蚜(Melanaphis sacchari),Metcalfiella属,Metcalfa pruinosa,麦无网长管蚜(Metopolophium dirhodum),黑缘平翅斑蚜(Monellia costalis),Monelliopsispecanis,瘤蚜属(Myzus spp.),如冬葱瘤额蚜(Myzus ascalonicus),梅瘤蚜(Myzuscerasi),女贞瘤蚜(Myzus ligustri),堇菜瘤蚜(Myzus ornatus),桃蚜(Myzuspersicae),烟蚜(Myzus nicotianae),莴苣蚜(Nasonovia ribisnigri),新马粉虱属(Neomaskellia spp.),黑尾叶蝉属(Nephotettix spp.),如黑尾叶蝉(Nephotettixcincticeps),二条黑尾叶蝉(Nephotettix nigropictus),Nettigoniclla spectra,稻褐飞虱(Nilaparvata lugens),Oncometopia属,Orthezia praelonga,中华稻蝗(Oxyachinensis),Pachypsylla属,杨梅粉虱(Parabemisia myricae),枸杞木虱属(Paratriozaspp.),如Paratrioza cockerelli,片盾蚧属(Parlatoria spp.),瘿绵蚜属(Pemphigusspp.),如囊柄瘿绵蚜(Pemphigus bursarius),Pemphigus populivenae,玉米花翅飞虱(Peregrinus maidis),扁角飞虱属(Perkinsiella spp.),绵粉蚧属(Phenacoccus spp.),如美地绵粉蚧(Phenacoccus madeirensis),Phloeomyzus passerinii,忽布疣蚜(Phorodon humuli),葡萄根瘤蚜属(Phylloxera spp.),如Phylloxera devastatrix,警根瘤蚜(Phylloxera notabilis),茶树苏铁褐点盾蚧(Pinnaspis aspidistrae),臀纹粉蚧属(Planococcus spp.),如桔臀纹粉蚧(Planococcus citri),Prosopidopsylla flava,梨形原绵蜡蚧(Protopulvinaria pyriformis),桑白蚧(Pseudaulacaspis pentagona),粉蚧属(Pseudococcus spp.),如柑栖粉蚧(Pseudococcus calceolariae),康氏粉蚧(Pseudococcus comstocki),长尾粉蚧(Pseudococcus longispinus),海粉蚧(Pseudococcus maritimus),暗色粉蚧(Pseudococcus viburni),Psyllopsis属,木虱属(Psylla spp.),如布什木虱(Psylla buxi),苹果木虱(Psylla mali),梨木虱(Psyllapyri),金小蜂属(Pteromalus spp.),绵蜡蚧属(Pulvinaria spp.),Pyrilla属,笠圆盾蚧属(Quadraspidiotus spp.),如胡桃圆盾蚧(Quadraspidiotus juglansregiae),杨笠圆盾蚧(Quadraspidiotus ostreaeformis),梨圆盾蚧(Quadraspidiotus perniciosus),Quesada gigas,平刺粉蚧属(Rastrococcus spp.),缢管蚜属(Rhopalosiphum spp.),如玉米蚜(Rhopalosiphum maidis),苹红缢管蚜(Rhopalosiphum oxyacanthae),禾谷缢管蚜(Rhopalosiphum padi),红腹缢管蚜(Rhopalosiphum rufiabdominale),黑盔蚧属(Saissetia spp.),如咖啡盔蜡蚧(Saissetia coffeae),美洲盔蜡蚧(Saissetiamiranda),弗州盔蜡蚧(Saissetia neglecta),橄榄黑盔蚧(Saissetia oleae),葡萄带叶蝉(Scaphoideus titanus),麦二叉蚜(Schizaphis graminum),刺盾蚧(Selenaspidusarticulatus),Sipha flava,麦长管蚜(Sitobion avenae),长唇基飞虱属(Sogata spp.),白背飞虱(Sogatella furcifera),白背飞虱属(Sogatodes spp.),Stictocephalafestina,梣粉虱(Siphoninus phillyreae),Tenalaphara malayensis,Tetragonocephela属,美洲山核桃长斑蚜(Tinocallis caryaefoliae),Tomaspis属,桔蚜属(Toxopteraspp.),如小桔蚜(Toxoptera aurantii),橘蚜(Toxoptera citricidus),温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum),个木虱属(Trioza spp.),如柿木虱(Trioza diospyri),小叶蝉属(Typhlocyba spp.),矢尖盾蚧属(Unaspis spp.),葡萄根瘤蚜(Viteusvitifolii),Zygina属;

来自异翅亚目(Heteroptera)的害虫,例如麦蝽属(Aelia spp.),南瓜缘蝽(Anasatristis),拟丽蝽属(Antestiopsis spp.),Boisea属,土长蝽属(Blissus spp.),俊盲蝽属(Calocoris spp.),斑腿微刺盲蝽(Campylomma livida),异背长蝽属(Cavelerius spp.),臭虫属(Cimex spp.),如Cimex adjunctus,热带臭虫(Cimex hemipterus),温带臭虫(Cimex lectularius),蝠臭虫(Cimex pilosellus),Collaria属,绿盲蝽(Creontiadesdilutus),胡椒缘蝽(Dasynus piperis),Dichelops furcatus,厚氏长棒网蝽(Diconocoris hewetti),棉红蝽属(Dysdercus spp.),美洲蝽属(Euschistus spp.),如褐蝽(Euschistus heros),褐臭蝽(Euschistus servus),Euschistus tristigmus,Euschistus variolarius,菜蝽属(Eurydema spp.),扁盾蝽属(Eurygaster spp.),茶翅蝽(Halyomorpha halys),角盲蝽属(Heliopeltis spp.),Horcias nobilellus,稻缘蝽属(Leptocorisa spp.),异稻缘蝽(Leptocorisa varicornis),西方针叶树种子虫(Leptoglossus occidentalis),叶足缘蝽(Leptoglossus phyllopus),丽盲蝽属(Lygocoris spp.),如原丽盲蝽(Lygocoris pabulinus),草盲蝽属(Lygus spp.),如Lyguselisus,豆荚草盲蝽(Lygus hesperus),美洲牧草盲蝽(Lygus lineolaris),蔗黑长蝽(Macropes excavatus),筛豆龟蝽(Megacopta cribraria),盲蝽科(Miridae),Monalonionatratum,绿蝽属(Nezara spp.),如稻绿蝽(Nezara viridula),小长蝽属(Nysius spp.),Oebalus属,Pentomidae,方背皮蝽(Piesma quadrata),壁蝽属(Piezodorus spp.),如Piezodorus guildinii,杂盲蝽属(Psallus spp.),鳄梨网蝽(Pseudacysta persea),红猎蝽属(Rhodnius spp.),可可褐盲蝽(Sahlbergella singularis),Scaptocoris castanea,黑蝽属(Scotinophora spp.),梨冠网蝽(Stephanitis nashi),Tibraca属,锥蝽属(Triatoma spp.);

来自膜翅目(Hymenoptera)的害虫,例如顶切叶蚁属(Acromyrmex spp.),青叶蜂属(Athalia spp.),如黄翅菜叶蜂(Athalia rosae),切叶蚁属(Atta spp.),弓背蚁属(Camponotus spp.),长黄胡蜂属(Dolichovespula spp.),松叶蜂属(Diprion spp.),如类欧松叶蜂(Diprion similis),实叶蜂属(Hoplocampa spp.),如樱实叶蜂(Hoplocampacookei),苹叶蜂(Hoplocampa testudinea),毛蚁属(Lasius spp.),阿根廷蚁(Linepithema(Iridiomyrmex)humile),小黄家蚁(Monomorium pharaonis),立毛蚁属(Paratrechina spp.),Paravespula属,斜结蚁属(Plagiolepis spp.),树蜂属(Sirexspp.),如云杉树蜂(Sirex noctilio),红火蚁(Solenopsis invicta),酸臭蚁属(Tapinomaspp.),白足狡臭蚁(Technomyrmex albipes),大树蜂属(Urocerus spp.),大胡蜂属(Vespaspp.),如黄边胡蜂(Vespa crabro),小火蚁(Wasmannia auropunctata),黑树蜂属(Xerisspp.);

来自等足目(Isopoda)的害虫,例如鼠妇(Armadillidium vulgare)、栉潮虫(Oniscus asellus)、平甲鼠妇(Porcellio scaber);

来自等翅目(Isoptera)的害虫,例如家白蚁属(Coptotermes spp.),如家白蚁(Coptotermes formosanus)、堆角象白蚁(Cornitermes cumulans)、堆砂白蚁属(Cryptotermes spp.)、楹白蚁属(Incisitermes spp.)、木白蚁属(Kalotermes spp.)、稻麦小白蚁(Microtermes obesi)、象白蚁属(Nasutitermes spp.)、土白蚁属(Odontotermesspp.)、洞白蚁属(Porotermes spp.)、散白蚁属(Reticulitermes spp.),如北美散白蚁(Reticulitermes flavipes)、西方散白蚁(Reticulitermes hesperus);

来自鳞翅目(Lepidoptera)的害虫,例如小蜡螟(Achroia grisella),桑剑纹夜蛾(Acronicta major),褐带卷蛾属(Adoxophyes spp.),如棉花棉褐带卷蛾(Adoxophyesorana),白斑烦夜蛾(Aedia leucomelas),地夜蛾属(Agrotis spp.),如黄地老虎(Agrotissegetum),小地老虎(Agrotis ipsilon),波纹夜蛾属(Alabama spp.),如棉叶波纹夜蛾(Alabama argillacea),脐橙螟蛾(Amyelois transitella),条麦蛾属(Anarsia spp.),干煞夜蛾属(Anticarsia spp.),如大豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis),条小卷蛾属(Argyroploce spp.),丫纹夜蛾属(Autographa spp.),甘蓝夜蛾(Barathra brassicae),苹髓尖蛾(Blastodacna atra),籼弄蝶(Borbo cinnara),棉潜叶蛾(Bucculatrixthurberiella),松尺蠖(Bupalus piniarius),蛀褐夜蛾属(Busseola spp.),卷叶蛾属(Cacoecia spp.),茶细蛾(Caloptilia theivora),烟卷蛾(Capua reticulana),苹果蠹蛾(Carpocapsa pomonella),桃蛀果蛾(Carposina niponensis),果园秋尺蛾(Cheimatobiabrumata),禾草螟属(Chilo spp.),如Chilo plejadellus,二化螟(Chilo suppressalis),苹果舞蛾(Choreutis pariana),色卷蛾属(Choristoneura spp.),锞纹夜蛾(Chrysodeixis chalcites),葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella),卷叶野螟属(Cnaphalocerus spp.),稻纵卷叶螟(Cnaphalocrocis medinalis),云卷蛾属(Cnephasiaspp.),茶枝尖细蛾属(Conopomorpha spp.),球颈象属(Conotrachelus spp.),Copitarsia属,小卷蛾属(Cydia spp.),如豆荚小卷蛾(Cydia nigricana),苹果蠹蛾(Cydiapomonella),Dalaca noctuides,绢野螟属(Diaphania spp.),Diparopsis属,小蔗螟(Diatraea saccharalis),梢斑螟属(Dioryctria spp.),如美洲松梢斑螟(Dioryctriazimmermani),钻夜蛾属(Earias spp.),Ecdytolopha aurantium,南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus),非洲茎螟(Eldana saccharina),粉斑螟属(Ephestiaspp.),如烟草粉螟(Ephestia elutella),地中海粉螟(Ephestia kuehniella),叶小卷蛾属(Epinotia spp.),苹浅褐卷蛾(Epiphyas postvittana),松尺蛾属(Erannis spp.),Erschoviella musculana,豆荚斑螟属(Etiella spp.),艳叶夜蛾属(Eudocima spp.),棕卷蛾属(Eulia spp.),环针单纹卷蛾(Eupoecilia ambiguella),毒蛾属(Euproctisspp.),如黄毒蛾(Euproctis chrysorrhoea),切夜蛾属(Euxoa spp.),Feltia属,蜡螟(Galleria mellonella),细蛾属(Gracillaria spp.),小食心虫属(Grapholitha spp.),如梨小食心虫(Grapholita molesta),杏小食心虫(Grapholita prunivora),蚀叶野螟属(Hedylepta spp.),铃夜蛾属(Helicoverpa spp.),如棉铃虫(Helicoverpa armigera),美洲棉铃虫(Helicoverpa zea),实夜蛾属(Heliothis spp.),如烟芽夜蛾(Heliothisvirescens),蝠蛾属(Hepialus spp.),如红白蝙蝠蛾(Hepialus humuli),褐家蛾(Hofmannophila pseudospretella),同斑螟属(Homoeosoma spp.),长卷蛾属(Homonaspp.),苹果巢蛾(Hyponomeuta padella),柿蒂虫(Kakivoria flavofasciata),亮灰蝶属(Lampides spp.),贪夜蛾属(Laphygma spp.),蠹食心虫(Laspeyresia molesta),茄黄斑螟(Leucinodes orbonalis),潜叶蛾属(Leucoptera spp.),如咖啡潜叶蛾(Leucopteracoffeella),潜叶细蛾属(Lithocolletis spp.),如苹细蛾(Lithocolletisblancardella),绿果冬夜蛾(Lithophane antennata),花翅小卷蛾属(Lobesia spp.),如葡萄花翅小卷蛾(Lobesia botrana),西部豆夜蛾(Loxagrotis albicosta),毒蛾属(Lymantria spp.),如舞毒蛾(Lymantria dispar),潜蛾属(Lyonetia spp.),如桃潜叶蛾(Lyonetia clerkella),黄褐幕枯叶蛾(Malacosoma neustria),豆荚野螟(Marucatestulalis),甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae),暮眼蝶(Melanitis leda),毛胫夜蛾属(Mocis spp.),Monopis obviella,粘虫(Mythimna separata),Nemapogon cloacellus,水螟属(Nymphula spp.),Oiketicus属,蠹野螟属(Omphisa spp.),秋尺蛾属(Operophteraspp.),Oria属,瘤丛螟属(Orthaga spp.),秆野螟属(Ostrinia spp.),如欧洲玉米螟(Ostrinia nubilalis),小眼夜蛾(Panolis flammea),稻弄蝶属(Parnara spp.),红铃麦蛾属(Pectinophora spp.),如棉红铃虫(Pectinophora gossypiella),Perileucoptera属,块茎蛾属(Phthorimaea spp.),如马铃薯块茎蛾(Phthorimaea operculella),柑橘潜叶蛾(Phyllocnistis citrella),小潜细蛾属(Phyllonorycter spp.),如斑幕潜叶蛾(Phyllonorycter blancardella),(Phyllonorycter crataegella),粉蝶属(Pierisspp.),如菜粉蝶(Pieris rapae),荷兰石竹小卷蛾(Platynota stultana),印度谷斑螟(Plodia interpunctella),金翅夜蛾属(Plusia spp.),小菜蛾(Plutella xylostella(=Plutella maculipennis)),Podesia属,如Podesia syringae,小白巢蛾属(Prays spp.),斜纹夜蛾属(Prodenia spp.),烟草天蛾属(Protoparce spp.),黏虫属(Pseudaletiaspp.),如一星粘虫(Pseudaletia unipuncta),Pseudoplusia includens,玉米螟(Pyrausta nubilalis),薄荷灰夜蛾(Rachiplusia nu),禾螟属(Schoenobius spp.),如Schoenobius bipunctifer,白禾螟属(Scirpophaga spp.),如稻白禾螟(Scirpophagainnotata),黄地老虎(Scotia segetum),蛀茎夜蛾属(Sesamia spp.),如大螟(Sesamiainferens),长须卷蛾属(Sparganothis spp.),灰翅夜蛾属(Spodoptera spp.),如Spodoptera eradiana,甜菜夜蛾(Spodoptera exigua),草地贪夜蛾(Spodopterafrugiperda),Spodoptera praefica,展足蛾属(Stathmopoda spp.),Stenoma属,花生卷叶麦蛾(Stomopteryx subsecivella),透翅蛾属(Synanthedon spp.),Tecia solanivora,异舟蛾属(Thaumetopoea spp.),Thermesia gemmatalis,木塞谷蛾(Tinea cloacella),袋衣蛾(Tinea pellionella),幕谷蛾(Tineola bisselliella),卷蛾属(Tortrix spp.),毛毡衣蛾(Trichophaga tapetzella),粉夜蛾属(Trichoplusia spp.),如粉纹夜蛾(Trichoplusia ni),三化螟(Tryporyza incertulas),番茄潜麦蛾(Tuta absoluta),灰蝶属(Virachola spp.);

来自直翅目(Orthoptera)或跳跃目(Saltatoria)的害虫,例如家蟋蟀(Achetadomesticus),Dichroplus属,蝼蛄属(Gryllotalpa spp.),如欧洲巨蝼蛄(Gryllotalpagryllotalpa),蔗蝗属(Hieroglyphus spp.),飞蝗属(Locusta spp.),如亚洲飞蝗(Locusta migratoria),黑蝗属(Melanoplus spp.),如迁飞黑蝗(Melanoplusdevastator),Paratlanticus ussuriensis,沙漠蝗虫(Schistocerca gregaria);

来自虱目(Phthiraptera)的害虫,例如畜虱属(Damalinia spp.),血虱属(Haematopinus spp.),毛虱属(Linognathus spp.),虱属(Pediculus spp.),木虱(Phylloxera vastatrix),阴虱(Phthirus pubis),啮毛虱属(Trichodectes spp.);

来自啮虫目(Psocoptera)的害虫,例如Lepinotus属,书虱属(Liposcelis spp.);

来自蚤目(Siphonaptera)的害虫,例如角叶蚤属(Ceratophyllus spp.),栉首蚤属(Ctenocephalides spp.),如犬栉首蚤(Ctenocephalides canis)、猫栉头蚤(Ctenocephalides felis),人蚤(Pulex irritans),穿皮潜蚤(Tunga penetrans),印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis);

来自缨翅目(Thysanoptera)的害虫,例如玉米黄呆蓟马(Anaphothripsobscurus),稻蓟马(Baliothrips biformis),Chaetanaphothrips leeuweni,鲜食葡萄镰蓟马(Drepanothrips reuteri),Enneothrips flavens,花蓟马属(Frankliniella spp.),如烟褐花蓟马(Frankliniella fusca),西花蓟马(Frankliniella occidentalis),梳缺花蓟马(Frankliniella schultzei),东方花蓟马(Frankliniella tritici),Frankliniellavaccinii,威廉斯花蓟马(Frankliniella williamsi),简管蓟马属(Haplothrips spp.),阳蓟马属(Heliothrips spp.),温室蓟马(Hercinothrips femoralis),卡蓟马属(Kakothrips spp.),莲雾腹钩蓟马(Rhipiphorothrips cruentatus),硬蓟马属(Scirtothrips spp.),Taeniothrips cardamomi,蓟马属(Thrips spp.),如棕榈蓟马(Thrips palmi),葱蓟马(Thrips tabaci);

来自衣鱼目(Zygentoma(=Thysanura))的害虫,例如栉衣鱼属(Ctenolepismaspp.),衣鱼(Lepisma saccharina),盗火虫(Lepismodes inquilinus),斑衣鱼(Thermobiadomestica);

来自综合纲(Symphyla)的害虫,例如么蚰属(Scutigerella spp.),如白松虫(Scutigerella immaculata);

来自软体动物门(Mollusca)、例如双壳纲(Bivalvia)的害虫,如饰贝属(Dreissena spp.);

以及来自腹足纲(Gastropoda)的害虫,例如阿勇蛞蝓属(Arion spp.),如红黑蛞蝓(Arion ater rufus),双脐螺属(Biomphalaria spp.),泡螺属(Bulinus spp.),野蛞蝓属(Deroceras spp.),如光滑野蛞蝓(Deroceras laeve),土蜗属(Galba spp.),椎实螺属(Lymnaea spp.),钉螺属(Oncomelania spp.),瓶螺属(Pomacea spp.),琥珀螺属(Succinea spp.);

来自线虫动物门(Nematoda)的植物害虫,即植物寄生线虫(plant-parasiticnematodes),特别是野外垫刃属(Aglenchus spp.),如居农野外垫刃线虫(Aglenchusagricola),粒线虫属(Anguina spp.),如小麦粒线虫(Anguina tritici),滑刃属(Aphelenchoides spp.),如花生滑刃线虫(Aphelenchoides arachidis),草莓滑刃线虫(Aphelenchoides fragariae),刺线虫属(Belonolaimus spp.),如细小刺线虫(Belonolaimus gracilis),长尾刺线虫(Belonolaimus longicaudatus),Belonolaimusnortoni,伞滑刃线虫属(Bursaphelenchus spp.),如椰子红环腐线虫(Bursaphelenchuscocophilus),荒漠伞滑刃线虫(Bursaphelenchus eremus),松材线虫(Bursaphelenchusxylophilus),坏死线虫属(Cacopaurus spp.),如Cacopaurus pestis,小环线虫属(Criconemella spp.),如弯曲小环线虫(Criconemella curvata),刻线小环线虫(Criconemella onoensis),装饰小环线虫(Criconemella ornata),Criconemellarusium,薄叶小环线虫(Criconemella xenoplax(=Mesocriconema xenoplax)),轮线虫属(Criconemoides spp.),如Criconemoides ferniae,Criconemoides onoense,Criconemoides ornatum,茎线虫属(Ditylenchus spp.),如鳞球茎茎线虫(Ditylenchusdipsaci),锥线虫属(Dolichodorus spp.),球异皮线虫属(Globodera spp.),如马铃薯白线虫(Globodera pallida),马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis),螺旋线虫属(Helicotylenchus spp.),如双宫螺旋线虫(Helicotylenchus dihystera),半轮线虫属(Hemicriconemoides spp.),鞘线虫属(Hemicycliophora spp.),孢囊线虫属(Heteroderaspp.),如燕麦胞囊线虫(Heterodera avenae),大豆孢囊线虫(Heterodera glycines),甜菜孢囊线虫(Heterodera schachtii),潜根线虫属(Hirschmaniella spp.),纽带线虫属(Hoplolaimus spp.),长针线虫属(Longidorus spp.),如非洲长针线虫(Longidorusafricanus),根结线虫属(Meloidogyne spp.),如哥伦比亚根结线虫(Meloidogynechitwoodi),伪根结线虫(Meloidogyne fallax),北方根结线虫(Meloidogyne hapla),南方根结线虫(Meloidogyne incognita),瓢线虫属(Meloinema spp.),珍珠线虫属(Nacobbus spp.),拟茎线虫属(Neotylenchus spp.),拟长针线虫属(Paralongidorusspp.),拟滑刃线虫属(Paraphelenchus spp.),拟毛刺线虫属(Paratrichodorus spp.),如Paratrichodorus minor,针线虫属(Paratylenchus spp.),短体线虫属(Pratylenchusspp.),如穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans),Pseudohalenchus属,平滑垫刃属(Psilenchus spp.),刻点胞囊属(Punctodera spp.),五沟线虫属(Quinisulcius spp.),穿孔线虫属(Radopholus spp.),如柑橘穿孔线虫(Radopholus citrophilus),香蕉穿孔线虫(Radopholus similis),肾状线虫属(Rotylenchulus spp.),盘旋线虫属(Rotylenchusspp.),盾线虫属(Scutellonema spp.),Subanguina属,毛刺线虫属(Trichodorus spp.),如短粗根毛刺线虫(Trichodorus obtusus),原始毛刺线虫(Trichodorus primitivus),矮化线虫属(Tylenchorhynchus spp.),如饰环矮化线虫(Tylenchorhynchus annulatus),半穿刺线虫属(Tylenchulus spp.),如柑橘半穿刺线虫(Tylenchulus semipenetrans),剑线虫属(Xiphinema spp.),如标准剑线虫(Xiphinema index)。

在特定浓度或施用率下,视情况而定,式(I)化合物还可用作除草剂、安全剂、生长调节剂或用以改善植物性能的助剂,用作杀微生物剂或杀配子剂,例如用作杀真菌剂、抗霉菌剂、杀细菌剂、杀病毒剂(包括抗类病毒的助剂)或用作抗MLO(类支原体生物)和RLO(类立克次氏体生物)的助剂。根据具体情况,其还可用作合成其他活性成分的中间体或前体。

制剂/使用形式

本发明还涉及制剂,特别是用于控制不期望的有害动物害虫的制剂。该制剂可用于动物害虫和/或其栖息地。

对于最终用户,根据本发明的制剂可以作为随时可用的“使用形式”提供,即制剂可以使用合适的设备(例如喷雾器或喷粉器)直接施用到植物或种子上。或者,制剂可以以浓缩物的形式提供给最终用户,需在使用前进行稀释,优选用水稀释。除非另有说明,术语“制剂”是指此类浓缩物,而术语“使用形式”是指可供最终用户使用的溶液形式,即通常是此类稀释制剂。

本发明的制剂可以以常规方式制备,例如通过将本发明的化合物与一种或多种合适的助剂(例如本文公开的那些)混合。

该制剂包含至少一种根据本发明的化合物和至少一种农业上可用的助剂,例如载体和/或表面活性剂。

载体是通常为惰性的固体或液体、天然或合成的有机或无机物质。载体通常改善化合物的应用,例如对于植物,植物部位或种子。合适的固体载体的实例包括但不限于铵盐,特别是硫酸铵、磷酸铵和硝酸铵,地面天然矿物,例如高岭土,粘土,滑石,白垩,石英,硅镁土,蒙脱石和硅藻土,硅胶和地面合成矿物,例如细碎的二氧化硅,矾土和硅酸盐。用于制备颗粒状物的典型的合适的固体载体的实例包括但不限于粉碎和分割的天然矿物,例如方解石,大理石,浮石,海泡石和白云石,无机和有机粗粉(meals)的合成颗粒以及有机材料颗粒,例如纸、锯末、椰子壳、玉米棒和烟草杆。合适的液体载体的实例包括但不限于水、有机溶剂及其组合物。合适的溶剂的实例包括极性和非极性有机化学液体,例如选自芳香烃和非芳香烃的类别(例如环己烷、煤油、烷基苯、二甲苯、甲苯、四氢化萘、烷基萘、氯化芳烃或氯化脂族烃,如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷)、醇和多元醇(也可以被取代、醚化和/或酯化,例如乙醇、丙醇、丁醇、苯甲醇、环己醇或乙二醇)、酮类(例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮、苯乙酮或环己酮)、酯类(包括脂肪和油)和(聚)醚、未被取代和被取代的胺、酰胺(例如二甲基甲酰胺或脂肪酰胺)及其酯,内酰胺类(例如N-烷基吡咯烷酮,特别是N-甲基吡咯烷酮),以及内酯、砜和亚砜类(例如二甲基亚砜),植物或动物油,腈类(烷基腈,如乙腈、丙腈、丁腈或芳香腈,如苯甲腈),碳酸酯(环状碳酸酯,如碳酸亚乙酯、碳酸亚丙酯、碳酸丁烯酯,或碳酸二烷基酯,如碳酸二甲酯、碳酸二乙酯、碳酸二丙酯、碳酸二丁酯、碳酸二辛酯)。载体也可以是液化气体稀释液,即在环境温度和大气压下为气态的液体,例如气溶胶喷雾剂,如卤代烃、丁烷、丙烷、氮气和二氧化碳。

优选的固体载体选自粘土、滑石和二氧化硅。

优选的液体载体选自水、脂肪族酰胺及其酯、芳香烃和非芳香烃、内酰胺、内酯、碳酸酯、酮和(聚)醚。

载体的量通常为制剂的1至99.99重量%、优选5至99.9重量%、特别优选10至99.5重量%,最优选在20至99重量%的范围内。

液体载体通常以20至90重量%,例如30至80重量%的范围存在于制剂中。

固体载体通常以0至50重量%,优选5至45重量%,例如10至30重量%的范围存在于制剂中。

如果制剂包含两种或多种载体,则所定义的范围是指载体的总量。

表面活性剂可以是离子(阳离子或阴离子)、两性或非离子表面活性剂,例如离子或非离子乳化剂、发泡剂、分散剂、润湿剂、渗透剂及其中任意混合物。合适的表面活性剂的实例包括但不限于聚丙烯酸盐、乙氧基化聚(α-取代)丙烯酸酯衍生物、木质素磺酸盐(例如木质素磺酸钠)、羟基苯磺酸盐或萘磺酸盐、环氧乙烷和/或环氧丙烷含或不含醇的缩聚物、脂肪酸或脂肪胺类(例如聚氧乙烯脂肪酸酯,例如聚氧乙烯蓖麻油、脂肪醇聚氧乙烯醚,例如烷基芳基聚乙二醇醚)、取代苯酚(优选烷基酚或芳基酚)、磺基琥珀酸盐、牛磺酸衍生物(优选烷基牛磺酸)、聚乙氧基化醇或酚的磷酸酯、多元醇脂肪酸酯(例如甘油、山梨醇或蔗糖脂肪酸酯)、硫酸盐(例如烷基硫酸盐和烷基醚硫酸盐)、磺酸盐(例如烷基磺酸盐、芳基磺酸盐和烷基苯磺酸盐)、萘/甲醛磺化聚合物、磷酸酯、蛋白质水解物、亚硫酸纸浆废液和甲基纤维素。如果使用在本段中提及的盐,优选指相应的碱金属、碱土金属和铵盐。

优选的表面活性剂选自乙氧基化聚(α-取代)丙烯酸酯衍生物、环氧乙烷和/或环氧丙烷与醇的缩聚物、聚氧乙烯脂肪酸酯、烷基苯磺酸盐、萘/甲醛的磺化聚合物,聚氧乙烯脂肪酸酯,例如聚氧乙烯蓖麻油、木质素磺酸钠和芳基酚乙氧基化物。

表面活性剂的量通常在制剂的5至40重量%,例如10至20重量%的范围内。

合适的助剂的其他实例还包括防水物质、干燥剂、粘合剂(黏合剂、增粘剂、固定剂(例如羧甲基纤维素)、粉末、颗粒或胶乳形式的天然和合成聚合物,例如阿拉伯胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯,天然磷脂,如脑磷脂和卵磷脂,合成磷脂,聚乙烯吡咯烷酮和泰勒(tylose)),增稠剂和二级增稠剂(例如纤维素醚、丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土(例如产品名为Bentone的产品)和细硅粉),稳定剂(例如冷稳定剂、防腐剂(如二氯苯、甲醛苄醇半缩醛、1,2-苯并异噻唑啉-3-酮、2-甲基-4-异噻唑啉-3-酮)、抗氧化剂、遮光剂,特别是紫外线吸收剂,以及其他提高化学和/或物理稳定性的助剂),染料或颜料(例如无机颜料,如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝;有机染料,如茜素、偶氮染料和金属酞菁染料),消泡剂(例如有机硅消泡剂和硬酯酸镁),防冻剂、粘合剂、赤霉素和加工助剂、矿物油和植物油、香料、蜡、营养素(包括微量营养素,如铁、锰、硼、铜、钴、钼和锌的盐),保护胶体、触变物质、渗透剂、螯合剂和复合成型助剂。

助剂的选择取决于本发明化合物的预期应用和/或化合物的物理性质。此外,可选择助剂使其赋予制剂或由其制备的使用形式的某些特性(工艺、物理和/或生物特性)。通过适当的助剂的选择,可以使制剂适应某些特定需求。

该制剂包括根据本发明的杀昆虫/杀螨/杀线虫有效量的化合物。术语“有效量”是指足以防治栽培植物或保护材料上的有害昆虫/螨虫/线虫,且不会对所处理的植物造成实质性损害的量。这种量可以在很大范围内变化,并取决于各种因素,例如所防治的昆虫/螨虫/线虫的种类、所处理的栽培植物或所处理的材料、气候条件以及在每种情况下使用的根据本发明的化合物的种类。通常,根据本发明的制剂包含0.01至99重量%,优选0.05至98重量%,特别优选0.1至95重量%,甚至更优选0.5至90重量%,最优选1至80重量%的本发明的化合物。制剂可以包含两种或两种以上的本发明的化合物。在这种情况下,所定义的范围是指本发明的化合物的总量。

根据本发明的制剂可以以任何常规类型制剂存在,例如溶液(例如水溶液)、乳液、水基和油基悬浮液、粉末(例如可湿性粉末、可溶性粉末)、粉剂(dusts)、糊剂、颗粒(例如可溶性颗粒、播撒用颗粒)、悬乳剂浓缩物、浸渍有本发明化合物的天然或合成产品、肥料以及聚合物微胶囊。本发明的化合物可以以悬浮、乳化或溶解的形式存在。某些合适的制剂类型的实例是溶液、水溶性浓缩物(例如SL、LS)、可分散液剂(DC)、悬浮液和悬浮剂(例如SC、OD、OF、FS)、乳油(例如EC)、乳剂(例如EW、EO、ES、ME、SE)、胶囊(例如CS、ZC)、糊剂、锭剂、可湿性粉末或粉剂(例如WP、SP、WS、DP、DS)、压制剂(例如BR、TB、DT)、颗粒(例如WG、SG、GR、FG、GG、MG)、杀虫制剂(例如LN)以及用于处理植物繁殖材料(如种子)的凝胶制剂(例如GW、GF)。这些和其他制剂类型已由联合国粮食及农业组织(FAO)定义。其综述可在"Catalogue ofpesticide formulation types and international coding system",第2号技术专著,第6版,2008年5月,Croplife International中找到。

优选地,根据本发明的制剂可以以下类型之一的形式存在:EC、SC、FS、SE、OD、WG、WP、CS,特别优选EC、SC,OD、WG和CS。

关于制剂类型的实例及其制备的进一步细节如下所述。如果存在两种或两种以上的本发明的化合物,则本发明化合物的定义量是指本发明化合物的总量。反之亦然,如果存在这种组分的两个或多个代表,例如润湿剂或粘合剂,则这也适用于制剂的所有其他组分。

i)水溶性浓缩物(SL、LS)

将根据本发明的10至60重量%的至少一种化合物和5至15重量%的表面活性剂(例如环氧乙烷和/或环氧丙烷与醇的缩聚物)溶解在一定量的水和/或水溶性溶剂(例如醇类,如丙二醇和碳酸酯,如碳酸丙烯酯)中,其最终总量为100重量%。在使用前,浓缩物需用水稀释。

ii)可分散液剂(DC)

将根据本发明的5至25%的至少一种化合物和1至10%的表面活性剂和/或粘合剂(例如聚乙烯吡咯烷酮)溶解在一定量的有机溶剂(例如环己烷)中,其总量为100重量%。用水稀释得到分散液。

iii)乳油(EC)

将根据本发明的15至70重量%的至少一种化合物和5至10重量%的表面活性剂(例如十二烷基苯磺酸钙和聚氧乙烯蓖麻油的混合物)溶解在一定量的不溶于水的有机溶剂(例如芳香烃或脂肪酸酰胺)中,如果需要,可添加水溶性溶剂,使总量达到100重量%。用水稀释得到乳液。

iv)乳剂(EW、EO、ES)

将根据本发明的5至40重量%的至少一种化合物和1至10重量%的表面活性剂(例如十二烷基苯磺酸钙和聚氧乙烯蓖麻油的混合物,或环氧乙烷和/或环氧丙烷含或不含醇的缩聚物)溶解在20至40重量%的不溶于水的有机溶剂(例如芳香烃)中。使用乳化机,将混合物添加到一定量的水中,使其总量达到100重量%。得到的制剂是均匀的乳液。在使用之前,乳液可进一步用水稀释。

v)悬浮液和悬浮剂

v-1)水基(SC、FS)

在合适的研磨机中,例如珠磨机,将根据本发明的20至60重量%的至少一种化合物,加上2至10重量%的表面活性剂(例如木质素磺酸钠和脂肪醇聚氧乙烯醚),0.1至2重量%的增稠剂(例如黄原胶)和水,粉碎以得到活性化合物的细悬浮液。水的添加量应使其总量达到100重量%。用水稀释可以得到活性化合物的稳定悬浮液。对于FS类型的制剂,可加入至多40重量%的粘合剂(例如聚乙烯醇)。

v-2)油基(OD、OF)

在合适的研磨机中,例如珠磨机,将根据本发明的20至60重量%的至少一种化合物,加上2至10重量%的表面活性剂(例如木质素磺酸钠和脂肪醇聚氧乙烯醚),0.1至2重量%的增稠剂(例如改性粘土,特别是Bentone,或二氧化硅)和有机载体,粉碎以得到活性化合物的细油悬浮剂。有机载体的添加量应使其总量达到100重量%。用水稀释可以得到活性化合物的稳定分散体。

vi)水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG、SG)

将根据本发明的1至90重量%,优选20至80重量%,最优选50至80重量%的至少一种化合物,在加入表面活性剂(例如木质素磺酸钠和烷基萘磺酸钠)和任选的载体材料后,细磨并通过典型的工业工艺,例如挤出、喷雾干燥、流化床造粒后转化为水分散性或水溶性颗粒。表面活性剂和载体材料的用量使总量达到100重量%。用水稀释可以得到活性化合物的稳定分散体或溶液。

vii)水分散性粉末和水溶性粉末(WP、SP、WS)

将根据本发明的50至80重量%的至少一种化合物在转子/定子磨机中研磨,并加入1至20重量%的表面活性剂(例如木质素磺酸钠、烷基萘磺酸钠)和一定量的固体载体,例如硅胶,从而使总量达到100重量%。用水稀释可以得到活性化合物的稳定分散体或溶液。

viii)凝胶(GW、GF)

将根据本发明的5至25重量%的至少一种化合物,加上3至10重量%的表面活性剂(如木质素磺酸钠),1至5重量%的粘合剂(如羧甲基纤维素)和一定量的水,使其总量达到100重量%,在珠磨机中进行粉碎。这提供了活性化合物的精细悬浮液。用水稀释可以得到活性化合物的稳定悬浮液。

ix)微乳剂(ME)

将根据本发明的5至20重量%的至少一种化合物加入5至30重量%的有机溶剂混合物(例如脂肪酸二甲基酰胺和环己酮)、10至25重量%的表面活性剂混合物(例如脂肪醇聚氧乙烯醚和芳基苯酚乙氧基化物)和一定量的水,从而使总量达到100重量%。将该混合物搅拌1小时,使其自发形成热力学稳定的微乳。

x)微胶囊(CS)

将根据本发明的5至50重量%的至少一种化合物,0至40重量%的不溶于水的有机溶剂(例如芳香烃),2至15重量%的丙烯酸单体(例如甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸以及二丙烯酸酯或三丙烯酸酯)组成的油相分散在保护胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液中。由自由基引发剂引发的自由基聚合使聚(甲基)丙烯酸酯微胶囊形成。或者,将根据本发明的5至50重量%的至少一种化合物,0至40重量%的不溶于水的有机溶剂(例如芳香烃)和异氰酸酯单体(例如二苯基甲烷-4,4'-二异氰酸酯)组成的油相分散在保护胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液中,从而形成聚脲微胶囊。若合适的话,也可加入多胺(例如六亚甲基二胺),以促进聚脲微胶囊的形成。其中单体占CS总制剂重量的1至10%。

xi)扑撒用粉(DP、DS)

将根据本发明的1至10重量%的至少一种化合物磨细,并与一定量的固体载体(例如细碎的高岭土)紧密混合,从而使总量达到100重量%。

xii)颗粒剂(GR、FG)

将根据本发明的0.5至30重量%的至少一种化合物精细研磨,并与一定量的固体载体(例如硅酸盐)相合,使其总量达到100重量%。

xiii)超低容量液剂(UL)

将根据本发明的1至50重量%的至少一种化合物溶解在一定量的有机溶剂(例如芳香烃)中,使总量达到100重量%。

制剂类型i)至xiii)还可包括其他助剂,如0.1至1重量%的防腐剂,0.1至1重量%的消泡剂,0.1至1重量%的染料和/或颜料以及5至10重量%的防冻剂。

混合物

式(I)化合物还可以与一种或多种合适的杀真菌剂、杀菌剂、杀螨剂、杀螺剂、杀线虫剂、杀昆虫剂、微生物制剂、有益生物体、除草剂、肥料、驱鸟剂、植物营养剂、抗生育剂、安全剂、化学信息素和/或植物生长调节剂混合使用,以此来例如扩大作用范围,延长作用时间,提高作用速率,防止排斥性或防止抗性的演变。此外,这类活性成分的组合还可以改善植物生长和/或对非生物因素的耐受性,例如高温或低温,对干旱或对水含量或土壤盐度升高的耐受性。还可以改善开花和结果的性能,优化发芽率和根系发育能力,促进收获和提高产量,影响成熟过程,提高收获产品的质量和/或营养价值,延长储存期限和/或改善收获产品的加工性。

此外,式(I)化合物可与其他活性化合物或化学信息素,例如引诱剂和/或驱鸟剂和/或植物激活剂和/或生长调节剂和/或肥料以混合物的形式存在。同样地,式(I)化合物可用于改善植物性能,例如收获物的生长性能、产量和质量。

在本发明的一个特定实施方案中,式(I)化合物存在于制剂中,或存在于由这些制剂与其他化合物混合制备的使用形式中,优选如下所述的化合物。

如果下文提到的化合物之一可以以不同的互变异构体形式出现,即使没有在每种情况下明确提及,这些形式也包括在内。所有提及的混合组分,视情况而定,也可以与合适的碱或酸形成盐(若它们能够基于其官能团这样做)。

杀昆虫剂/杀螨剂/杀线虫剂

本文中以其通用名称所列出的活性成分是已知的,例如在"The PesticideManual",第16版,British Crop Protection Council 2012中有所描述,或者可以在互联网(例如http://www.alanwood.net/pesticides)上搜索到。所述分类基于在提交该专利申请时适用的IRAC作用模式分类方案(IRAC Mode of Action Classification Scheme)。

(1)乙酰胆碱脂酶(AChE)抑制剂,优选氨基甲酸酯类,选自棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb),恶虫威(bendiocarb),丙硫克百威(benfuracarb),丁酮威(butocarboxim),丁酮砜威(butoxycarboxim),甲萘威(carbaryl),克百威(carbofuran),丁硫克百威(carbosulfan),乙硫甲威(ethiofencarb),仲丁威(fenobucarb),伐虫脒(formetanate),呋线威(furathiocarb),异丙威(isoprocarb),灭虫威(methiocarb),灭多虫(methomyl),速灭威(metolcarb),杀线威(oxamyl),抗蚜威(pirimicarb),残杀威(propoxur),硫双灭多威(thiodicarb),久效威(thiofanox),唑蚜威(triazamate),混杀威(trimethacarb),灭除威(XMC)和灭杀威(xylylcarb);或有机磷酸酯类,选自高灭磷(acephate),甲基吡啶磷(azamethiphos),乙基谷硫磷(azinphos-ethyl),甲基谷硫磷(azinphos-methyl),硫线磷(cadusafos),氯氧磷(chlorethoxyfos),毒虫威(chlorfenvinphos),氯甲磷(chlormephos),甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl),蝇毒磷(coumaphos),杀螟腈(cyanophos),甲基内吸磷(demeton-S-methyl),二嗪磷(diazinon),敌敌畏(dichlorvos/DDVP),百治磷(dicrotophos),乐果(dimethoate),甲基毒虫畏(dimethylvinphos),乙拌磷(disulfoton),苯硫磷(EPN),乙硫磷(ethion),灭线磷(ethoprophos),伐灭磷(famphur),苯线磷(fenamiphos),杀螟硫磷(fenitrothion),倍硫磷(fenthion),噻唑磷(fosthiazate),庚烯磷(heptenophos),imicyafos,异柳磷(isofenphos),O-(甲氧基-N-异丙基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯(isopropyl O-(methoxyaminothiophosphoryl)salicylate),异恶唑磷(isoxathion),马拉硫磷(malathion),灭蚜磷(mecarbam),甲胺磷(methamidophos),杀扑磷(methidathion),速灭磷(mevinphos),久效磷(monocrotophos),二溴磷(naled),氧乐果(omethoate),亚砜磷(oxydemeton-methyl),甲基对硫磷(parathion-methyl),稻丰散(phenthoate),甲拌磷(phorate),伏杀磷(phosalone),亚胺硫磷(phosmet),磷胺(phosphamidon),辛硫磷(phoxim),甲基嘧啶磷(pirimiphos-methyl),丙溴磷(profenofos),胺丙畏(propetamphos),丙硫磷(prothiofos),吡唑硫磷(pyraclofos),哒嗪硫磷(pyridaphenthion),喹硫磷(quinalphos),治螟磷(sulfotep),丁基嘧啶磷(tebupirimfos),双硫磷(temephos),特丁硫磷(terbufos),杀虫畏(tetrachlorvinphos),甲基乙拌磷(thiometon),三唑磷(triazophos),敌百虫(triclorfon)和蚜灭多(vamidothion)。

(2)GABA门控氯化物通道阻断剂,优选环戊二烯有机氯化物类,选自氯丹(chlordane)和硫丹(endosulfan),或苯基吡唑类(fiproles),例如乙虫腈(ethiprole)和氟虫腈(fipronil)。

(3)钠通道调节剂,优选拟除虫菊酯类,选自氟丙菊酯(acrinathrin),丙烯菊酯(allethrin),d-顺式-反式丙烯菊酯(d-cis-trans allethrin),d-反式丙烯菊酯(d-transallethrin),联苯菊酯(bifenthrin),生物丙烯菊酯(bioallethrin),丙烯菊酯S-环戊烯基异构体(bioallethrin S-cyclopentenyl isomer),苄呋菊酯(bioresmethrin),乙氰菊酯(cycloprothrin),氟氯氰菊酯(cyfluthrin),β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin),三氟氯氰菊酯(cyhalothrin),高效氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin),γ-三氟氯氰菊酯(gamma-cyhalothrin),氯氰菊酯(cypermethrin),α-氯氰菊酯(alpha-cypermethrin),β-氯氰菊酯(beta-cypermethrin),θ-氯氰菊酯(theta-cypermethrin),ζ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin),苯醚氰菊酯[(1R)-反式异构体](cyphenothrin[(1R)-trans isomer]),溴氰菊酯(deltamethrin),烯炔菊酯[(EZ)-(1R)异构体](empenthrin[(EZ)-(1R)isomer]),高效氰戊菊酯(esfenvalerate),醚菊酯(etofenprox),甲氰菊酯(fenpropathrin),氰戊菊酯(fenvalerate),氟氰戊菊酯(flucythrinate),氟氯苯菊酯(flumethrin),τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate),苄螨醚(halfenprox),炔咪菊酯(imiprothrin),噻嗯菊酯(kadethrin),momfluorothrin,氯菊酯(permethrin),苯醚菊酯[(1R)-反式异构体](phenothrin[(1R)-trans isomer]),炔丙菊酯(prallethrin),除虫菊素(pyrethrins(pyrethrum)),苄呋菊酯(resmethrin),氟硅菊酯(silafluofen),七氟菊酯(tefluthrin),胺菊酯(tetramethrin),胺菊酯[(1R)异构体](tetramethrin[(1R)isomer]),四溴菊酯(tralomethrin)和四氟苯菊酯(transfluthrin)或滴滴涕(DDT)或甲氧滴滴涕(methoxychlor)。

(4)烟碱能乙酰胆碱受体(nAChR)竞争调节剂,优选新烟碱类(neonicotinoids),选自啶虫脒(acetamiprid),噻虫胺(clothianidin),呋虫胺(dinotefuran),吡虫啉(imidacloprid),烯啶虫胺(nitenpyram),噻虫啉(thiacloprid)和噻虫嗪(thiamethoxam),或烟碱(nicotine),或亚砜亚胺类(sulfoximines),选自氟啶虫胺腈(sulfoxaflor),或丁烯酸内酯类(butenolides),选自氟吡呋喃酮(flupyradifurone),或介离子类(mesoionics)选自三氟苯嘧啶(triflumezopyrim)。

(5)烟碱能乙酰胆碱受体(nAChR)变构调节剂,优选多杀菌素类(spinosyns),选自乙基多杀菌素(spinetoram)和多杀菌素(spinosad)。

(6)谷氨酸酯门控氯化物通道(GluCl)变构调节剂,优选阿维菌素类(avermectins)/米尔贝霉素类(milbemycins),选自阿维菌素(abamectin)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin benzoate)、雷皮菌素(1epimectin)和弥拜菌素(milbemectin)。

(7)保幼激素模拟物(Juvenile hormone mimics),优选保幼激素类似物,选自烯虫乙酯(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)和烯虫酯(methoprene),或苯氧威(fenoxycarb),或吡丙醚(pyriproxyfen)。

(8)其他非特异性(多位点)抑制剂,优选卤代烷类,选自溴甲烷和其他卤代烷;或氯化苦(chloropicrin)或硫酰氟(sulphuryl fluoride)或硼砂(borax)或吐酒石(tartaremetic)或异氰酸甲酯生成剂,选自棉隆(diazomet)和威百亩(metam)。

(9)炫音器TRPV通道调节剂,优选吡啶甲亚胺(pyridinazomethanes),选自吡蚜酮(pymetrozine)和pyrifluquinazon,或丙烯类(pyropenes),选自双丙环虫酯(afidopyropen)。

(10)影响几丁质合成酶1(CHS1)的螨虫生长抑制剂,选自四螨嗪(clofentezine)、噻螨酮(hexythiazox)、氟螨嗪(diflovidazin)和乙螨唑(etoxazole)。

(11)昆虫中肠膜微生物干扰物,选自苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillusthuringiensis subspecies israelensis)、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(Bacillus thuringiensis subspecies aizawai)、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(Bacillus thuringiensis subspecies kurstaki)、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(Bacillus thuringiensis subspecies tenebrionis)、和B.t植物蛋白,选自:Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry1A.105、Cry2Ab、VIP3A、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb和Cry34Ab1/35Ab1。

(12)线粒体三磷酸腺苷(ATP)合成酶抑制剂,优选ATP干扰剂,选自丁醚脲(diafenthiuron),或有机锡化合物,选自三唑锡(azocyclotin),三环锡(cyhexatin)和苯丁锡(fenbutatin oxide),或炔螨特(propargite)或三氯杀螨砜(tetradifon)。

(13)干扰质子梯度影响氧化磷酸化的解偶联剂,选自溴虫腈(chlorfenapyr)、二硝基甲酚(DNOC)和氟虫胺(sulfluramid)。

(14)烟碱乙酰胆碱受体通道阻断剂,选自杀虫磺(bensultap)、杀螟丹(cartaphydrochloride)、杀虫环(thiocyclam)和杀虫双(thiosultap-sodium)。

(15)CHS1几丁质生物合成抑制剂,优选苯甲酰脲类(benzoylureas),选自双三氟虫脲(bistrifluron)、氟啶脲(chlorfluazuron)、除虫脲

(diflubenzuron)、氟环脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、虱螨脲(lufenuron)、氟酰脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氟苯脲(teflubenzuron)和杀铃脲(triflumuron)。

(16)几丁质生物合成抑制剂(1型),选自噻嗪酮(buprofezin)。

(17)蜕皮干扰剂(特别是对于双翅目),选自灭蝇胺(cyromazine)。

(18)蜕皮激素受体激动剂,优选二芳甲酰基肼类(diacylhydrazines),选自环虫酰肼(chromafenozide)、氯虫酰肼(halofenozide)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)和虫酰肼(tebufenozide)。

(19)章鱼胺受体激动剂,选自双甲脒(amitraz)。

(20)线粒体电子传递复合体III抑制剂,选自氟蚁腙(hydramethylnon),灭螨醌(acequinocyl),嘧螨酯(fluacrypyrim)和联苯肼酯(bifenazate)。

(21)线粒体电子传递复合体I抑制剂,优选METI杀螨剂类和杀虫剂类,选自喹螨醚(fenazaquin),唑螨酯(fenpyroximate),嘧螨醚(pyrimidifen),哒螨灵(pyridaben),吡螨胺(tebufenpyrad)和唑虫酰胺(tolfenpyrad),或鱼藤酮(rotenone(Derris))。

(22)电压门控钠离子通道阻断剂,优选噁二嗪类(oxadiazines),选自茚虫威(indoxacarb)或缩氨脲类(semicarbazones),选自氰氟虫腙(metaflumizone)。

(23)乙酰辅酶A羧化酶抑制剂,优选特窗酸(tetronic acid)和特拉姆酸(tetramic acid)衍生物,选自螺螨酯(spirodiclofen),螺甲螨酯(spiromesifen),甲氧哌啶乙酯(spiropidion)和螺虫乙酯(spirotetramat)。

(24)线粒体电子传递链复合体IV抑制剂,优选磷化物,选自磷化铝、磷化钙、磷化氢和磷化锌,或氰化物,选自氰化钙、氰化钾和氰化钠。

(25)线粒体复合体II电子传递抑制剂,优选β-酮腈衍生物(beta-keto nitrilederivatives),选自腈吡螨酯(cyenopyrafen)和丁氟螨酯(cyflumetofen),或羧酰苯胺类(carboxanilides),选自pyflubumide。

(28)兰尼碱受体调节剂,优选二酰胺类(diamides),选自氯虫苯甲酰胺(chlorantraniliprole),溴氰虫酰胺(cyantraniliprole),环溴虫酰胺(cyclaniliprole),氟虫双酰胺(flubendiamide)和四唑虫酰胺(tetraniliprole)。

(29)弦音器官调节剂(未定义的靶标位点结构),选自氟啶虫酰胺(flonicamid)。

(30)GABA门控氯离子通道变构调节剂,优选间二酰胺类(meta-diamides),选自溴虫氟苯双酰胺(broflanilide)或异噁唑类(isoxazoles),选自氟噁唑酰胺(fluxametamide)。

(31)杆状病毒(baculoviruses),优选颗粒体病毒(granuloviruses(GVs)),选自苹果蠹蛾颗粒体病毒(Cydia pomonella GV)和苹果异胫小卷蛾颗粒体病毒(Thaumatotibia leucotreta(GV))或核多角体病毒(nuclear polyhedrosis viruses(NPVs)),选自黎豆夜蛾多衣壳核型多角体病毒(Anticarsia gemmatalis MNPV)和棉铃虫核型多角体病毒(Helicoverpa armigera NPV)。

(32)烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)变构体调节剂(位点II),选自GS-omega/kappa-HXTX-Hv1a肽。

(33)其他活性化合物,选自acynonapyr、阿福拉纳(afoxolaner)、印楝素(azadirachtin),benclothiaz、苯螨特(benzoximat)、benzpyrimoxan、溴螨酯(bromopropylate)、灭螨猛(chinomethionat)、右旋反式氯丙炔菊酯(chloroprallethrin)、冰晶石(cryolite)、cyclobutrifluram、cyclobutrifen(CAS1460292-16-3)、环氧虫啶(cycloxaprid),乙唑螨腈(cyetpyrafen),氯氟氰虫酰胺(cyhalodiamide)、dicloromezotiaz、三氯杀螨醇(dicofol)、dimpropyridaz、ε-甲氧苄氟菊酯(epsilon-metofluthrin)、epsilon-momfluthrin、flometoquin、三氟咪啶酰胺(fluazaindolizine)、联氟砜(fluensulfone)、嘧虫胺(flufenerim)、氟菌螨酯(flufenoxystrobin)、丁虫腈(flufiprol)、fluhexafon、氟吡菌酰胺(fluopyram)、flupyrimin、氟雷拉纳(fluralaner)、呋喃虫酰肼(fufenozide)、fupentiofenox(CAS1472050-04-6)、戊吡虫胍(guadipyr)、七氟甲醚菊酯(heptafluthrin)、氯噻啉(imidaclothiz)、异菌脲(iprodione)、isocycloseram、κ-联苯菊酯(kappa-bifenthrin)、κ-七氟菊酯(kappa-tefluthrin)、洛替拉纳(lotilaner)、氯氟醚菊酯(meperfluthrin),oxazosulfyl、哌虫啶(paichongding)、啶虫丙醚(pyridalyl)、新喹唑啉(pyrifluquinazon)、嘧螨胺(pyriminostrobin)、sarolaner、螺螨双酯(spirobudiclofen)、四氟醚菊酯tetramethylfluthrin、四氯虫酰胺tetrachlorantraniliprole、tigolaner、tioxazafen、硫氟肟醚thiofluoximate、tyclopyrazoflor、碘甲烷iodomethane、triflupentoxide(CAS 1472050-04-6);还有基于坚强芽孢杆菌(Bacillus firmus)(I-1582,Votivo)和印楝素(azadirachtin)的制剂,以及以下化合物:1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺(由WO2006/043635获知)(CAS 885026-50-6)、2-氯-N-[2-{1-[(2E)-3-(4-氯苯基)烯丙基]哌啶-4-基}-4-(三氟甲基)苯基]异烟酰胺(由WO2006/003494获知)(CAS 872999-66-1)、3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-4-羟基-8-甲氧基-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(由WO 2010052161获知)(CAS 1225292-17-0)、3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基乙基碳酸酯(由EP 2647626获知)(CAS1440516-42-6),PF1364(由JP2010/018586获知)(CAS 1204776-60-2),(3E)-3-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-吡啶亚基]-1,1,1-三氟丙-2-酮(由WO2013/144213获知)(CAS1461743-15-6),N-[3-(苄基氨基甲酰基)-4-氯苯基]-1-甲基-3-(五氟乙基)-4-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(由WO2010/051926获知)(CAS1226889-14-0)、5-溴-4-氯-N-[4-氯-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)吡唑-3-甲酰胺(由CN103232431获知)(CAS1449220-44-3),4-[5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异噁唑基]-2-甲基-N-(顺式-1-氧化-3-硫杂环丁基)苯甲酰胺,4-[5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异噁唑基]-2-甲基-N-(反式-1-氧化-3-硫杂环丁基)苯甲酰胺和4-[(5S)-5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异噁唑基]-2-甲基-N-(顺式-1-氧化-3-硫杂环丁基)苯甲酰胺(由WO 2013/050317 A1获知)(CAS1332628-83-7)、N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)亚磺酰基]丙酰胺、(+)-N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)亚磺酰基]丙酰胺和(-)-N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)亚磺酰基]丙酰胺(由WO 2013/162715 A2、WO 2013/162716 A2、US 2014/0213448 A1获知)(CAS 1477923-37-7)、5-[[(2E)-3-氯-2-丙烯-1-基]氨基]-1-[2,6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-[(三氟甲基)亚磺酰基]-1H-吡唑-3-甲腈(由CN 101337937 A获知)(CAS 1105672-77-2)、3-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-[(甲基氨基)硫代甲基]苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺,(liudaibenjiaxuanan,由CN 103109816 A获知)(CAS 1232543-85-9);N-[4-氯-2-[[(1,1-二甲基乙基)氨基]羰基]-6-甲基苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-(氟甲氧基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(由WO 2012/034403 A1获知)(CAS 1268277-22-0)、N-[2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基]-3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(由WO 2011/085575A1获知)(CAS 1233882-22-8)、4-[3-[2,6-二氯-4-[(3,3-二氯-2-丙烯-1-基)氧基]苯氧基]丙氧基]-2-甲氧基-6-(三氟甲基)嘧啶(由CN 101337940 A获知)(CAS 1108184-52-6);(2E)-和2(Z)-2-[2-(4-氰基苯基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基]-N-[4-(二氟甲氧基)苯基]肼甲酰胺(由CN 101715774 A获知)(CAS 1232543-85-9);3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基-4-(1H-苯并咪唑-2-基)苯基环丙酸酯(由CN 103524422 A获知)(CAS 1542271-46-4);(4aS)-7-氯-2,5-二氢-2-[[(甲氧基羰基)[4-[(三氟甲基)硫代]苯基]氨基]羰基]茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-4a(3H)-甲酸甲酯(由CN102391261 A获知)(CAS 1370358-69-2);6-脱氧-3-O-乙基-2,4-二-O-甲基-1-[N-[4-[1-[4-(1,1,2,2,2-五氟乙氧基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-3-基]苯基]氨基甲酸酯]-α-L-甘露吡喃糖(由US 2014/0275503 A1获知)(CAS1181213-14-8);8-(2-环丙基甲氧基-4-三氟甲基苯氧基)-3-(6-三氟甲基哒嗪-3-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷(CAS 1253850-56-4)、(8-反式)-8-(2-环丙基甲氧基-4-三氟甲基苯氧基)-3-(6-三氟甲基哒嗪-3-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷(CAS 933798-27-7)、(8-顺式)-8-(2-环丙基甲氧基-4-三氟甲基苯氧基)-3-(6-三氟甲基哒嗪-3-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷(由WO 2007040280 A1、WO 2007040282A1获知)(CAS 934001-66-8)、N-[4-(氨基硫代甲基)-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基]-3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(由CN 103265527 A获知)(CAS 1452877-50-7)、3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-1-甲基-1,8-二氮杂螺[4.5]癸烷-2,4-二酮(由WO 2014/187846 A1获知)(CAS1638765-58-8)、3-(4-氯-2,6-二甲苯基)-8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基甲酸乙酯(由WO 2010/066780 A1、WO 2011151146 A1获知)(CAS 1229023-00-0)、N-[1-(2,6-二氟苯基)-1H-吡唑-3-基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(由WO 2014/053450A1获知)(CAS 1594624-87-9)、N-[2-(2,6-二氟苯基)-2H-1,2,3-三唑-4-基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(由WO 2014/053450 A1获知)(CAS 1594637-65-6)、N-[1-(3,5-二氟-2-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(由WO 2014/053450 A1获知)(CAS 1594626-19-3)。

杀真菌剂

本文中以其通用名称所列出的活性成分是已知的,例如在″Pesticide Manual″,第16版.,British Crop Protection Council 2012中有所描述或可在互联网(例如http://www.alanwood.net/pesticides)上检索到。

类别(1)至(15)中提到的所有混合组分(视情况而定),如果它们能够基于其官能团形成盐,则可以与合适的碱或酸形成盐。类别(1)至(15)中提到的所有杀真菌混合组分(视情况而定)可包括互变异构形式。

1)麦角固醇生物合成抑制剂,例如(1.001)环丙唑醇(cyproconazole)、(1.002)苯醚甲环唑(difenoconazole)、(1.003)氟环唑(epoxiconazole)、(1.004)环酰菌胺(fenhexamid)、(1.005)苯锈啶(fenpropidine)、(1.006)丁苯吗啉(fenpropimorph)、(1.007)胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)、(1.008)氟喹唑(fluquinconazole)、(1.009)粉唑醇(flutriafol)、(1.010)抑霉唑(imazalil)、(1.011)抑霉唑硫酸盐(imazalil sulfate)、(1.012)种菌唑(ipconazole)、(1.013)叶菌唑(metconazole)、(1.014)腈菌唑(myclobutanil)、(1.015)多效唑(paclobutrazole)、(1.016)咪鲜胺(prochloraz)、(1.017)丙环唑(propiconazole)、(1.018)丙硫菌唑(prothioconazole)、(1.019)啶菌噁唑(pyrisoxazole)、(1.020)螺环菌胺(spiroxamine)、(1.021)戊唑醇(tebuconazole)、(1.022)四氟醚唑(tetraconazole)、(1.023)三唑醇(triadimenol)、(1.024)十三吗啉(tridemorph)、(1.025)灭菌唑(triticonazole)、(1.026)(1R,2S,5S)-5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.027)(1S,2R,5R)-5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.028)(2R)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1R)-2,2-二氯环丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.029)(2R)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1S)-2,2-二氯环丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.030)(2R)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.031)(2S)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1R)-2,2-二氯环丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.032)(2S)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1S)-2,2-二氯环丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.033)(2S)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.034)(R)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.035)(S)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.036)[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.037)1-({(2R,4S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-4-甲基-1,3-二氧戊环-2-基}甲基)-1H-1,2,4-三唑、(1.038)1-({(2S,4S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-4-甲基-1,3-二氧戊环-2-基}甲基)-1H-1,2,4-三唑、(1.039)1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(1.040)1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(1.041)1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(1.042)2-[(2R,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.043)2-[(2R,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.044)2-[(2R,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.045)2-[(2R,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.046)2-[(2S,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.047)2-[(2S,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.048)2-[(2S,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.049)2-[(2S,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.050)2-[1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.051)2-[2-氯-4-(2,4-二氯苯氧基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基))丙-2-醇、(1.052)2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.053)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.054)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇、(1.055)氯氟醚菌唑(mefentrifluconazole)、(1.056)2-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.057)2-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.058)2-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.059)5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.060)5-(烯丙基硫基)-1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.061)5-(烯丙基硫基)-1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.062)5-(烯丙基硫基)-1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.063)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]硫基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.064)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基]硫基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.065)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苯基]硫基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺,(1.066)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(五氟乙氧基)苯基]硫基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺,(1.067)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(1,1,2,2-四氟乙基)硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺,(1.068)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(2,2,2-三氟乙基)硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.069)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(2,2,3,3-四氟丙基)硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺,(1.070)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(五氟乙基)硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺,(1.071)N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.072)N'-(4-{[3-(二氟甲氧基)苯基]硫基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺,(1.073)N'-(4-{3-[(二氟甲基)硫基]苯氧基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.074)N'-[5-溴-6-(2,3-二氢-1H-茚-2-基氧基)-2-甲基吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.075)N'-{4-[(4,5-二氯-1,3-噻唑-2-基)氧基]-2,5-二甲基苯基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.076)N'-{5-溴-6-[(1R)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.077)N'-{5-溴-6-[(1S)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.078)N'-{5-溴-6-[(顺式-4-异丙基环己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.079)N'-{5-溴-6-[(反式-4-异丙基环己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.080)N'-{5-溴-6-[1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺,(1.081)ipfentrifluconazole、(1.082)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.083)2-[6-(4-溴苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.084)2-[6-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-p吡啶]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.085)3-[2-(1-氯环丙基)-3-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟丙基]咪唑-4-腈和(1.086)4-[[6-[rac-(2R)-2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羟基-3-(5-硫基-4H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶]氧基]苄腈。

2)呼吸链复合物I或II的抑制剂,例如(2.001)苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、(2.002)联苯吡菌胺(bixafen)、(2.003)啶酰菌胺(boscalid)、(2.004)萎锈灵(carboxin)、(2.005)氟吡菌酰胺(fluopyram)、(2.006)氟酰胺(flutolanil)、(2.007)氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)、(2.008)呋吡菌胺(furametpyr),(2.009)异丙噻菌胺(isofetamid)、(2.010)吡唑萘菌胺(isopyrazam)(反式差向对映异构体1R,4S,9S)、(2.011)吡唑萘菌胺(isopyrazam)(反式差向对映异构体1S,4R,9R)、(2.012)吡唑萘菌胺(isopyrazam)(反式差向异构外消旋体1RS,4SR,9SR)、(2.013)吡唑萘菌胺(isopyrazam)(顺式差向异构外消旋体1RS,4SR,9RS与反式差向异构外消旋体1RS,4SR,9SR的混合物)、(2.014)吡唑萘菌胺(isopyrazam)(顺式差向对映异构体1R,4S,9R)、(2.015)吡唑萘菌胺(isopyrazam)(顺式差向对映异构体1S,4R,9S)、(2.016)吡唑萘菌胺(isopyrazam)(顺式差向异构外消旋体1RS,4SR,9RS)、(2.017)氟唑菌苯胺(penflufen)、(2.018)吡噻菌胺(penthiopyrad)、(2.019)氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)、(2.020)联苯吡嗪菌胺(pyraziflumid)、(2.021)氟唑环菌胺(sedaxane)、(2.022)1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺,(2.023)1,3-二甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺,(2.024)1,3-二甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺,(2.025)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺,(2.026)2-氟-6-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)苯甲酰胺,(2.027)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺,(2.028)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺,(2.029)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺,(2.030)3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺,(2.031)3-(二氟甲基)-N-[(3R)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺,(2.032)3-(二氟甲基)-N-[(3S)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺,(2.033)5,8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}苯基)乙基]喹唑啉-4-胺,(2.034)N-(2-环戊基-5-氟苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺,(2.035)N-(2-叔丁基-5-甲基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺,(2.036)N-(2-叔丁基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺,(2.037)N-(5-氯-2-乙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺,(2.038)N-(5-氯-2-异丙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺,(2.039)N-[(1R,4S)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺,(2.040)N-[(1S,4R)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺,(2.041)N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺,(2.042)N-[2-氯-6-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺,(2.043)N-[3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺,(2.044)N-[5-氯-2-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺,(2.045)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[5-甲基-2-(三氟甲基)苄基]-1H-吡唑-4-甲酰胺,(2.046)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-氟-6-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺,(2.047)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基-5-甲基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺,(2.048)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-硫代甲酰胺,(2.049)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺,(2.050)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(5-氟-2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.051)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-4,5-二甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.052)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-氟苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.053)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.054)N-环丙基-N-(2-环丙基-5-氟苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.055)N-环丙基-N-(2-环丙基-5-甲基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.056)N-环丙基-N-(2-环丙基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.057)pyrapropoyn。

3)呼吸链复合物III的抑制剂,例如(3.001)唑嘧菌胺(ametoctradin)、(3.002)吲唑磺菌胺(amisulbrom)、(3.003)嘧菌酯(azoxystrobin)、(3.004)甲香菌酯(coumethoxystrobin)、(3.005)丁香菌酯(coumoxystrobin)、(3.006)氰霜唑(cyazofamid)、(3.007)醚菌胺(dimoxystrobin)、(3.008)烯肟菌酯(enoxastrobin)、(3.009)恶唑菌酮(famoxadon)、(3.010)咪唑菌酮(fenamidon)、(3.011)氟菌螨酯(flufenoxystrobin)、(3.012)氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、(3.013)醚菌酯(kresoxim-methyl)、(3.014)苯氧菌胺(metominostrobin)、(3.015)肟醚菌胺(orysastrobin)、(3.016)啶氧菌酯(picoxystrobin)、(3.017)吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)、(3.018)唑胺菌酯(pyrametostrobin)、(3.019)唑菌酯(pyraoxystrobin)、(3.020)肟菌酯(trifloxystrobin)、(3.021)(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧基}苯基)亚乙基]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(3.022)(2E,3Z)-5-{[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基}-2-(甲氧基亚氨基)-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺、(3.023)(2R)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、(3.024)(2S)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、(3.025)(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(异丁酰氧基)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧杂环壬烷-7-基2-甲基丙酸酯、(3.026)mandestrobin、(3.027)N-(3-乙基-3,5,5-三甲基环己基)-3-甲酰胺基-2-羟基苯甲酰胺、(3.028)(2E,3Z)-5-{[1-(4-氯-2-氟苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基}-2-(甲氧基亚氨基)-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺、(3.029){5-[3-(2,4-二甲基苯基)-1H-吡唑-1-基]-2-甲基苄基}氨基甲酸甲酯、(3.030)metyltetraprole、(3.031)florylpicoxamid。

4)有丝分裂和细胞分裂抑制剂,例如(4.001)多菌灵(carbendazim)、(4.002)乙霉威(diethofencarb)、(4.003)噻唑菌胺(ethaboxam)、(4.004)氟吡菌胺(fluopicolid)、(4.005)戊菌隆(pencycuron)、(4.006)噻苯唑(thiabendazole)、(4.007)甲基硫菌灵thiophanate-methyl、(4.008)苯酰菌胺(zoxamide)、(4.009)3-氯-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基哒嗪、(4.010)3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基哒嗪、(4.011)3-氯-5-(6-氯吡啶-3-基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪、(4.012)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.013)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-溴-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.014)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-溴苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.015)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.016)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.017)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.018)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.019)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.020)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氯苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.021)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.022)4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基哒嗪、(4.023)N-(2-溴-6-氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.024)N-(2-溴苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.025)N-(4-氯-2,6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺。

5)具有多位点活性能力的化合物,例如(5.001)波尔多液(Bordeaux mixture)、(5.002)敌菌丹(captafol)、(5.003)克菌丹(captan)、(5.004)百菌清(chlorthalonil)、(5.005)氢氧化铜(copper hydroxide)、(5.006)环烷酸铜(copper naphthenate)、(5.007)氧化铜(copper oxide)、(5.008)氯氧化铜(copper oxychloride)、(5.009)硫酸铜(2+)(copper(2+)sulfate)、(5.010)二氰蒽醌(dithianon)、(5.011)多果定(dodine)、(5.012)灭菌丹(folpet)、(5.013)代森锰锌(mancozeb)、(5.014)代森锰(maneb)、(5.015)代森联(metiram)、(5.016)代森联锌(zinc metiram)、(5.017)羟基喹啉铜(copper oxine)、(5.018)甲基代森锌(propineb)、(5.019)包括多硫化钙的硫和硫制剂、(5.020)福美双(thiram)、(5.021)代森锌(zineb)、(5.022)福美锌(ziram)、(5.023)6-乙基-5,7-二氧代-6,7-二氢-5H-吡咯并[3',4':5,6][1,4]二噻英并[2,3-c][1,2]噻唑-3-甲腈。

6)能引发宿主防御的化合物,例如(6.001)阿拉酸式苯-S-甲基(acibenzolar-S-methyl)、(6.002)异噻菌胺(isotianil)、(6.003)烯丙苯噻唑(probenazole)、(6.004)噻酰菌胺(tiadinil)。

7)氨基酸和/或蛋白质生物合成抑制剂,例如(7.001)嘧菌环胺(cyprodinil)、(7.002)春雷霉素(kasugamycin)、(7.003)春雷霉素盐酸盐水合物(kasugamycinhydrochloride hydrate)、(7.004)土霉素(oxytetracycline)、(7.005)嘧霉胺(pyrimethanil)、(7.006)3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉。

8)ATP生产抑制剂,例如(8.001)硅噻菌胺(silthiofam)。

9)细胞壁合成抑制剂,例如(9.001)苯噻菌胺(benthiavalicarb)、(9.002)烯酰吗啉(dimethomorph)、(9.003)氟吗啉(flumorph)、(9.004)丙森锌(iprovalicarb)、(9.005)双炔酰菌胺(mandipropamid)、(9.006)丁吡吗啉(pyrimorph)、(9.007)霜霉灭(valifenalate)、(9.008)(2E)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(9.009)(2Z)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮。

10)脂质和膜合成抑制剂,例如(10.001)霜霉威(propamocarb)、(10.002)霜霉威盐酸盐(propamocarb hydrochloride)、(10.003)甲基立枯磷(tolclofos-methyl)。

11)黑色素生物合成抑制剂,例如(11.001)三环唑(tricyclazole)、(11.002)2,2,2-三氟乙基{3-甲基-1-[(4-甲基苯甲酰基)氨基]丁-2-基}氨基甲酸酯。

12)核酸合成抑制剂,例如(12.001)苯霜灵(benalaxyl)、(12.002)精苯霜灵(benalaxyl-M)(kiralaxyl)、(12.003)甲霜灵(metalaxyl)、(12.004)精甲霜灵(metalaxyl-M)(mefenoxam)。

13)信号转导抑制剂,例如(13.001)咯菌腈(fludioxonil)、(13.002)异菌脲(iprodione)、(13.003)腐霉利(procymidone)、(13.004)丙氧喹啉(proquinazid)、(13.005)喹氧灵(quinoxyfen)、(13.006)乙烯菌核利(vinclozolin)。

14)可用作解偶联剂的化合物,例如(14.001)氟啶胺(fluazinam)、(14.002)硝苯菌酯(meptyldinocap)。

15)其他化合物,选自(15.001)脱落酸、(15.002)苯噻硫氰(benthiazole)、(15.003)bethoxazin、(15.004)卡巴西霉素(capsimycin)、(15.005)香芹酮(carvone)、(15.006)灭螨猛(chinomethionat)、(15.007)硫杂灵(cufraneb)、(15.008)环氟菌胺(cyflufenamid)、(15.009)霜脲氰(cymoxanil)、(15.010)环丙磺酰胺(cyprosulfamide)、(15.011)flutianil、(15.012)三乙膦酸铝(fosetyl-aluminium)、(15.013)三乙膦酸钙(fosetyl-calcium)、(15.014)三乙膦酸钠(fosetyl-sodium)、(15.015)异硫氰酸甲酯(methyl isothiocyanate)、(15.016)苯菌酮(metrafenon)、(15.017)米多霉素(mildiomycin)、(15.018)纳他霉素(natamycin)、(15.019)二甲基二硫代氨基甲酸镍(nickel dimethyldithiocarbamate)、(15.020)酞菌酯(nitrothal-isopropyl)、(15.021)(oxamocarb),(15.022)氟噻唑吡乙酮(oxathiapiprolin)、(15.023)oxyfenthiin、(15.024)五氯苯酚及盐、(15.025)膦酸及其盐、(15.026)霜霉威乙膦酸盐(propamocarb-fosetylate)、(15.027)pyriofenone(chlazafenone)、(15.028)tebufloquin、(15.029)叶枯酞(tecloftalam)、(15.030)甲磺菌胺(tolnifanide),(15.031)1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮,(15.032)1-(4-{4-[(5S)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮,(15.033)2-(6-苄基吡啶-2-基)喹唑啉,(15.034)dipymetitrone,(15.035)2-[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮,(15.036)2-[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氯-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮,(15.037)2-[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氟-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮,(15.038)2-[6-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-甲基吡啶-2-基]喹唑啉,(15.039)2-{(5R)-3-[2-(1-{[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-5-基}-3-氯苯基甲磺酸酯,(15.040)2-{(5S)-3-[2-(1-{[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-5-基}-3-氯苯基甲磺酸酯,(15.041)2-{2-[(7,8-二氟-2-甲基喹啉-3-基)氧基]-6-氟苯基}丙-2-醇,(15.042)2-{2-氟-6-[(8-氟-2-甲基喹啉-3-基)氧基]苯基}丙-2-醇,(15.043)fluoxapiprolin,(15.043)2-{3-[2-(1-{[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-5-基}-3-氯苯基甲磺酸酯,(15.044)fluoxapiprolin,(15.045)2-苯基苯酚及其盐,(15.046)3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉,(15.047)quinofumelin,(15.048)4-氨基-5-氟嘧啶-2-醇(互变异构形式:4-氨基-5-氟嘧啶-2(1H)-酮),(15.049)4-氧代-4-[(2-苯基乙基)氨基]丁酸,(15.050)5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇,(15.051)5-氯-N'-苯基-N'-(丙-2-炔-1-基)噻吩2-磺酰肼,(15.052)5-氟-2-[(4-氟苄基)氧基]嘧啶-4-胺,(15.053)5-氟-2-[(4-甲基苄基)氧基]嘧啶-4-胺,(15.054)9-氟-2,2-二甲基-5-(喹啉-3-基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂,(15.055)丁-3-炔-1-基{6-[({[(Z)-(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸酯,(15.056)(2Z)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙烯酸乙酯,(15.057)吩嗪-1-甲酸,(15.058)3,4,5-三羟基苯甲酸丙酯,(15.059)喹啉-8-醇,(15.060)喹啉-8-醇硫酸酯(2:1),(15.061){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸叔丁酯,(15.062)5-氟-4-亚氨基-3-甲基-1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮,(15.063)aminopyrifen,(15.064)(N'-[2-氯-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基苯基]-N-乙基-N-甲基甲脒),(15.065)(N'-(2-氯-5-甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒),(15.066)(2-{2-[(7,8-二氟-2-甲基喹啉-3-基)氧基]-6-氟苯基}丙-2-醇),(15.067)(5-溴-1-(5,6-二甲基吡啶-3-基)-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉),(15.068)(3-(4,4-二氟-5,5-二甲基-4,5-二氢噻吩并[2,3-c]吡啶-7-基)喹啉),(15.069)(1-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-1-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉),(15.070)8-氟-3-(5-氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹诺酮,(15.071)8-氟-3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹诺酮,(15.072)3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)-8-氟喹啉,(15.073)(N-甲基-N-苯基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺),(15.074)(甲基{4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基}氨基甲酸酯),(15.075)(N-{4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苄基}环丙甲酰胺),(15.076)N-甲基-4-(5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺,(15.077)N-[(E)-甲氧基亚氨基甲基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺,(15.078)N-[(Z)-甲氧基亚氨基甲基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺,(15.079)N-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]环丙甲酰胺,(15.080)N-(2-氟苯基)-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺,(15.081)2,2-二氟-N-甲基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺,(15.082)N-烯丙基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基)苯基]甲基]乙酰胺,(15.083)N-[(E)-N-甲氧基-C-甲基碳亚氨基]-4-(5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺,(15.084)N-[(Z)-N-甲氧基-C-甲基碳亚氨基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺,(15.085)N-烯丙基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺,(15.086)4,4-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡咯烷酮,(15.087)N-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]硫代苯甲酰胺,(15.088)5-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡咯烷酮,(15.089)N-((2,3-二氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-3,3,3-三氟丙酰胺,(15.090)1-甲氧基-1-甲基-3-[[4-[5-(三氟甲基}-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲,(15.091)1,1-二乙基-3-[[4-[5-(三氟甲基}-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲,(15.092)N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺,(15.093)N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙甲酰胺,(15.094)1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲,(15.095)N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基)环丙甲酰胺,(15.096)N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基}-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺,(15.097)N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基)苯基]甲基]丙酰胺,(15.098)1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲,(15.099)1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲,(15.100)3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲,(15.101)1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]哌啶-2-酮,(15.102)4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑啉-3-酮,(15.103)5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑啉-3-酮,(15.104)3,3-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]哌啶-2-酮,(15.105)1-[[3-氟-4-(5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]己内酰胺,(15.106)4,4-二甲基-2-[[4-(5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑啉-3-酮,(15.107)5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑啉-3-酮,(15.108)(1-{4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苄基}-1H-吡唑-4-基)乙酸乙酯,(15.109)N,N-二甲基-1-{4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苄基}-1H-1,2,4-三唑-3-胺和(15.110)N-{2,3-二氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苄基}丁酰胺。

作为混合组分的生物农药

式(I)化合物可与生物农药组合。

生物农药特别是包括细菌、真菌、酵母、植物提取物和微生物形成的产物,包括蛋白质和次级代谢产物。

生物农药包括细菌,例如孢子形成菌、根部定殖细菌和用作生物杀昆虫剂、杀真菌剂或杀线虫剂的细菌。

用作或可用作生物农药的这类细菌的实例为:

解淀粉芽孢杆菌(Bacillus amyloliquefaciens),菌株FZB42(DSM231179),或蜡样芽孢杆菌(Bacillus cereus),特别是蜡样芽孢杆菌菌株CNCM I-1562或坚强芽孢杆菌(Bacillus firmus),菌株I-1582(登记号CNCM I-1582)或短小芽孢杆菌(Bacilluspumilus),特别是菌株GB34(登记号ATCC 700814)和菌株QST2808(登记号NRRL B-30087),或枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis),特别是菌株GB03(登记号ATCC SD-1397),或枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)菌株QST713(登记号NRRL B-21661)或枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)菌株OST 30002(登记号NRRL B-50421),苏云金芽孢杆菌(Bacillusthuringiensis),特别是苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Serotype H-14),菌株AM65-52(登记号ATCC 1276),或苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种,特别是菌株ABTS-1857(SD-1372),或苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种菌株HD-1,或苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种菌株NB 176(SD-5428),穿刺芽孢杆菌(Pasteuria penetrans),巴斯德氏芽菌属(Pasteuria spp.)(肾形线虫(Rotylenchulus reniformis nematode))-PR3(登记号ATCC SD-5834),细黄链霉菌(Streptomyces microflavus)菌株AQ6121(=QRD 31.013,NRRL B-50550),鲜黄链霉菌(Streptomyces galbus)菌株AQ 6047(登记号NRRL 30232)。

用作或可用作生物农药的真菌和酵母的实例为:

球孢白僵菌(Beauveria bassiana),特别是菌株ATCC 74040,盾壳霉(Coniothyrium minitans),特别是菌株CON/M/91-8(登记号DSM-9660),蜡蚧菌属(Lecanicillium spp.),特别是菌株HRO LEC 12,蜡蚧轮枝菌(Lecanicillium lecanii)(先前称为蜡蚧轮枝孢(Verticillium lecanii)),特别是菌株KV01,绿僵菌(Metarhiziumanisopliae),特别是菌株F52(DSM3884/ATCC 90448),核果梅奇酵母(Metschnikowiafructicola),特别是菌株NRRL Y-30752,玫烟色拟青霉(Paecilomyces fumosoroseus)(现名:玫烟色棒束孢(Isaria fumosorosea)),特别是菌株IFPC 200613,或菌株Apopka 97(登记号ATCC 20874),淡紫色拟青霉(Paecilomyces lilacinus),特别是淡紫色拟青霉菌株251(AGAL 89/030550),黄色蠕形霉(Talaromyces flavus),特别是菌株V117b,深绿木霉(Trichoderma atroviride),特别是菌株SC1(登记号CBS 122089),哈茨木霉(Trichodermaharzianum),特别是哈茨木霉T39(登记号CNCM I-952)。

用作或可用作生物农药的病毒的实例为:

棉褐带卷蛾(Adoxophyes orana)(夏季水果卷叶蛾(summer fruit tortrix))颗粒体病毒(GV),苹果蠹蛾(Cydia pomonella)(codling moth)颗粒体病毒(GV),棉铃虫(Helicoverpa armigera)(cotton bollworm)核多角体病毒(NPV),甜菜夜蛾(Spodopteraexigua)(beet armyworm)mNPV,草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)(fall armyworm)mNPV,海灰翅夜蛾(Spodoptera littoralis)(African cotton leafworm)NPV。

还包括作为“接种菌”添加到植物或植物部位或植物器官并凭借其特定性能促进植物生长和植物健康的细菌和真菌。实例包括:

土壤杆菌属(Agrobacterium spp.),茎瘤固氮根瘤菌(Azorhizobiumcaulinodans),固氮螺菌属(Azospirillum spp.),固氮细菌属(Azotobacter spp.),慢生根瘤菌属(Bradyrhizobium spp.),伯克霍尔德菌属(Burkholderia spp.),特别是伯克霍尔德菌(Burkholderia cepacia)(原名洋葱假单胞菌(Pseudomonas cepacia)),巨孢囊霉属(Gigaspora spp.),或(Gigaspora monosporum),球囊霉属(Glomus spp.),蜡蘑属(Laccaria spp.),布氏乳杆菌(Lactobacillus buchneri),类球囊霉属(Paraglomusspp.),(Pisolithus tinctorus),假单胞菌属(Pseudomonas spp.),根瘤菌属(Rhizobiumspp.),特别是三叶草根瘤菌(Rhizobium trifolii),须腹菌属(Rhizopogon spp.),硬皮马勃属(Scleroderma spp.),乳牛肝菌属(Suillus spp.),链霉菌属(Streptomyces spp.)。

用作或可用作生物农药的植物提取物和由微生物形成的产物(包括蛋白质和次生代谢物)的实例为:

大蒜(Allium sativum)、中亚苦蒿(Artemisia absinthium)、印楝素(azadirachtin)、Biokeeper WP、Cassia nigricans、苦皮藤素(Celastrus angulatus)、美洲土荆芥(Chenopodium anthelminticum)、几丁质(chitin)、壳聚糖(Armour-Zen)、欧洲鳞毛蕨(Dryopteris filix-mas)、问荆(Equisetum arvense)、Fortune Aza、Fungastop、Heads Up(藜麦皂苷提取物)、除虫菊(pyrethrum)/除虫菊素(pyrethrins)、苏里南苦木(Quassia amara)、栎树(Quercus)、皂皮树(Quillaja)、Regalia、"Requiem

作为混合组分的安全剂

式(I)的化合物可与安全剂结合,所述安全剂为例如解草嗪(benoxacor)、解毒喹(cloquintocet(-mexyl))、解草胺腈(cyometrinil)、环丙磺酰胺(cyprosulfamide)、二氯丙烯胺(dichlormid)、解草唑(fenchlorazole(-ethyl))、解草啶(fenclorim)、解草胺(flurazole)、氟草肟(fluxofenim)、解草恶唑(furilazole)、双苯恶唑酸(isoxadifen(-ethyl))、吡唑解草酯(mefenpyr(-diethyl))、萘二甲酸酐(naphthalic anhydride)、解草腈(oxabetrinil)、2-甲氧基-N-({4-[(甲基氨基甲酰基)氨基]苯基}磺酰基)苯甲酰胺(CAS129531-12-0)、4-(二氯乙酰基)-1-氧杂-4-氮杂螺[4.5]癸烷(CAS71526-07-3)、2,2,5-三甲基-3-(二氯乙酰基)-1,3-噁唑烷(CAS 52836-31-4)。

植物和植物部位

可根据本发明处理所有的植物和植物部位。在本文中,植物应理解为是指所有的植物和植物种群,例如需要和不需要的野生植物或作物植物(包括天然存在的作物植物),例如谷类(小麦、稻、黑小麦、大麦、黑麦、燕麦)、玉米、大豆、马铃薯、甜菜、甘蔗、番茄、甜椒、黄瓜、甜瓜、胡萝卜、西瓜、洋葱、莴苣、菠菜、韭葱(leek)、菜豆、甘蓝(Brassica oleracea)(例如卷心菜)和其他植物种类、棉花、烟草、油菜以及水果植物(果实为苹果、梨、柑橘类果实和葡萄)。作物植物可为可通过常规育种和优化方法或通过生物技术和基因工程方法或这些方法的组合而获得的植物,包括转基因植物且包括受植物育种者权利保护或不受保护的植物品种。植物应理解为是指所有的发育阶段,如种子、幼苗、幼小(未成熟的)植物直至包括成熟植物。植物部分应理解为地上和地下植物的所有部分和器官,如芽、叶、花和根,实例包括叶、针叶、茎、枝、花、子实体、果实和种子,以及根、块茎和根茎。植物部分还包括收获的植物或收获的植物部分以及营养和生殖繁殖材料,例如插条、块茎、根茎、幼枝和种子。

根据本发明,用式(I)化合物对植物和植物部分进行处理是直接进行的,或通过使用常规处理方法,例如通过浸渍、喷雾、蒸发、雾化、散射、喷涂、注射,使化合物作用于周围环境、栖息地或其储存空间,在繁殖材料的情况下,特别是在处理种子的情况下,也可以通过施加一层或多层涂层来进行。

如上所述,可根据本发明处理所有的植物及其部位。在一个优选实施方案中,处理野生植物品种和植物栽培种或通过常规生物育种方法,如杂交或原生质体融合而获得的那些植物及其部位。在另一个优选实施方案中,处理通过基因工程方法(如果合适与常规方法结合)获得的转基因植物和植物栽培种(遗传修饰生物体)及其部位。术语“部位”或“植物的部位”或“植物部位”已在上文进行了解释。根据本发明,特别优选处理各市售可得的常规植物栽培种的植物或在使用中的植物。植物栽培种应理解为是指具有新特性(“性状”)且已通过常规育种、诱变或重组DNA技术获得的植物。它们可为栽培种、变种、生物型或基因型。

转基因植物、种子处理和整合株系(events)

根据本发明,式(I)化合物可有利地用于处理转基因植物、植物栽培种或植物部位,这些植物、植物栽培种和植物部位分别获得了赋予这些植物、植物栽培种和植物部位有利和/或有用的特性(“性状”)的遗传物质。因此,预期将本发明与一或多种重组性状或转基因株系或其组合相结合。对于本专利的目的,转基因株系是由特定重组DNA分子插入植物基因组染色体中的特定位置(基因座)引起的。插入创造了一个新的DNA序列,称为“株系”,其特征是插入的重组DNA分子和一定数量的基因组DNA直接毗邻插入的DNA/在插入的DNA两侧。这些性状或转基因株系包括但不限于,抗虫性、水分利用效率、产量、抗旱性、种子品质、营养品质的改善、杂种制种和除草剂耐受性,与缺乏这种性状或转基因株系的植物进行比较测定的性状。此类有利的和/或有用的特性(性状)的实例为更好的植物生长、活力、抗逆性、稳定性、抗倒伏性、养分吸收性、植物营养和/或产量,特别是改善的植物生长、增加对高温或低温的耐受性、增加对干旱或水或土壤盐含量的耐受性,提高开花性能、更容易收获、加速成熟、更高的产量、更好的质量和/或收获的作物的更高的营养价值,更好的储存稳定性和/或收获的作物的加工性能,改善的对动物或微生物害虫的抵抗力或耐受性,例如昆虫,蛛形纲动物,线虫,螨虫、鼻涕虫和蜗牛。

从编码赋予对这种动物或微生物害虫(特别是昆虫)具有抵抗或耐受性状的蛋白质DNA序列中,可特别提及编码Bt蛋白质的苏云金芽孢杆菌的遗传物质,其在文献中详细描述并且为本领域技术人员所熟知。还应提及从细菌(如光杆状菌属(Photorhabdus))中提取的蛋白质(WO97/17432和WO98/08932)。可以特别地提及Bt Cry或VIP蛋白质,其包括CrylA、CryIAb、CryIAc、CryIIA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb和CryIF蛋白质或其毒性片段,以及它们的杂交物或组合。特别是Cry1F蛋白质或从Cry1F蛋白质衍生的杂交蛋白质(例如Cry1A-Cry1F杂交蛋白或其毒性片段),Cry1A型蛋白或其毒性片段,优选Cry1Ac蛋白或衍生自Cry1Ac蛋白质的杂交蛋白(例如Cry1Ab-Cry1Ac杂交蛋白)或Cry1Ab或Bt2蛋白或其毒性片段、Cry2Ae、Cry2Af或Cry2Ag蛋白或其毒性片段,Cry1A.105蛋白或其毒性片段、VIP3Aa19蛋白、VIP3Aa20蛋白,在COT202或COT203棉花突变中产生的VIP3A蛋白、VIP3Aa蛋白或其有毒片段(见Estruch等人(1996),Proc Natl Acad Sci US A.28;93(11):5389-94中所述),Cry蛋白(见WO2001/47952所述),嗜线虫致病杆菌属(Xenorhabdus)杀虫蛋白质(见WO98/50427所述),沙雷氏菌属(Serratia)(特别是嗜昆虫沙雷氏菌(S.entomophila))或光杆状菌属(Photorhabdus)的菌株,例如源自光杆状菌属的Tc蛋白(见WO98/08932所述)。还包括这些蛋白质中的任何一种的所有变体和突变体,这些变体和突变体的氨基酸数(1至10,优选1至5)不同于上述任何序列,特别是与其毒性片段的序列,或其与转运肽(如质体转运肽或另一种蛋白质或肽)融合的。

这类特性的其他且特别强调的实例是对一种或多种除草剂,例如咪唑啉酮、磺酰脲类、草甘膦或草胺膦的耐受性。在为转化后的植物细胞和植物提供对某些除草剂耐受性的蛋白质的编码的DNA序列中,特别要提及的是在WO2009/152359中所述的bar或PAT基因或天蓝色链霉菌基因,该基因赋予了对草丁磷除草剂的耐受性,编码合适的EPSPS(5-烯醇丙酮莽草酸-3-磷酸合酶)的基因,该基因赋予对以EPSPS为目标的除草剂,特别是草甘膦及其盐类等除草剂的耐受性,编码草甘膦N-乙酰转移酶的基因或编码草甘膦氧化还原酶的基因。其他合适的除草剂耐受特性包含至少一种ALS(乙酰乳酸合成酶)抑制剂(例如WO2007/024782)、突变的拟南芥ALS/AHAS基因(例如美国专利6855533)、编码2,4-D-单加氧酶的基因,其赋予对2,4-D(2,4-二氯苯氧基乙酸)的耐受性,以及编码对麦草畏(3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸)具有耐受性的麦草畏单加氧酶的基因。

这类特性的其他且特别强调的实例是增加对植物病原真菌、细菌和/或病毒的抗性,例如由系统获得性抗性(SAR)、系统素、植物抗毒素、诱导剂以及抗性基因和相应表达的蛋白质和毒素引起。

根据本发明可优选处理的转基因植物或植物栽培种中特别有用的转基因株系包括:株系531/PV-GHBK04(棉花,昆虫防治,记载于WO2002/040677),株系1143-14A(棉花,昆虫防治,未保藏,记载于WO2006/128569);株系1143-51B(棉花,昆虫防治,未保藏,记载于WO2006/128570);株系1445(棉花,除草剂耐受,未保藏,记载于US-A 2002-120964或WO2002/034946);株系17053(稻,除草剂耐受,保藏为PTA-9843,记载于WO2010/117737);株系17314(稻,除草剂耐受,保藏为PTA-9844,记载于WO2010/117735);株系281-24-236(棉花,昆虫防治-除草剂耐受,保藏为PTA-6233,记载于WO2005/103266或US-A 2005-216969);株系3006-210-23(棉花,昆虫防治-除草剂耐受,保藏为PTA-6233,记载于US-A 2007-143876或WO2005/103266);株系3272(玉米,质量性状,保藏为PTA-9972,记载于WO2006/098952或US-A 2006-230473);株系33391(小麦,除草剂耐受,保藏为PTA-2347,记载于WO2002/027004),株系40416(玉米,昆虫防治-除草剂耐受,保藏为ATCC PTA-11508,记载于WO 11/075593);株系43A47(玉米,昆虫防治-除草剂耐受,保藏为ATCC PTA-11509,记载于WO2011/075595);株系5307(玉米,昆虫防治,保藏为ATCC PTA-9561,记载于WO2010/077816);株系ASR-368(剪股颖,除草剂耐受,保藏为ATCC PTA-4816,记载于US-A 2006-162007或WO2004/053062);株系B16(玉米,除草剂耐受,未保藏,记载于US-A 2003-126634);株系BPS-CV127-9(大豆,除草剂耐受,保藏为NCIMB no.41603,记载于WO2010/080829);株系BLRl(油菜,雄性不育恢复,保藏为NCIMB 41193,记载于WO2005/074671),株系CE43-67B(棉花,昆虫防治,保藏为DSM ACC2724,记载于US-A 2009-217423或WO2006/128573);株系CE44-69D(棉花,昆虫防治,未保藏,记载于US-A 2010-0024077);株系CE44-69D(棉花,昆虫防治,未保藏,记载于WO2006/128571);株系CE46-02A(棉花,昆虫防治,未保藏,记载于WO2006/128572);株系COT102(棉花,昆虫防治,未保藏,记载于US-A 2006-130175或WO2004/039986);株系COT202(棉花,昆虫防治,未保藏,记载于US-A 2007-067868或WO2005/054479);株系COT203(棉花,昆虫防治,未保藏,记载于WO2005/054480);株系DAS21606-3/1606(大豆,除草剂耐受,保藏为PTA-11028,记载于WO2012/033794),株系DAS40278(玉米,除草剂耐受,保藏为ATCC PTA-10244,记载于WO2011/022469);株系DAS-44406-6/pDAB8264.44.06.l(大豆,除草剂耐受,保藏为PTA-11336,记载于WO2012/075426),株系DAS-14536-7/pDAB8291.45.36.2(大豆,除草剂耐受,保藏为PTA-11335,记载于WO2012/075429),株系DAS-59122-7(玉米,昆虫防治-除草剂耐受,保藏为ATCC PTA11384,记载于US-A 2006-070139);株系DAS-59132(玉米,昆虫防治-除草剂耐受,未保藏,记载于WO2009/100188);株系DAS68416(大豆,除草剂耐受,保藏为ATCC PTA-10442,记载于WO2011/066384或WO2011/066360);株系DP-098140-6(玉米,除草剂耐受,保藏为ATCC PTA-8296,记载于US-A 2009-137395或WO 08/112019);株系DP-305423-1(大豆,质量性状,未保藏,记载于US-A 2008-312082或WO2008/054747);株系DP-32138-1(玉米,杂交系统,保藏为ATCC PTA-9158,记载于US-A 2009-0210970或WO2009/103049);株系DP-356043-5(大豆,除草剂耐受,保藏为ATCC PTA-8287,记载于US-A 2010-0184079或WO2008/002872);株系EE-I(茄子,昆虫防治,未保藏,记载于WO 07/091277);株系Fil 17(玉米,除草剂耐受,保藏为ATCC 209031,记载于US-A 2006-059581或WO 98/044140);株系FG72(大豆,除草剂耐受,保藏为PTA-11041,记载于WO2011/063413),株系GA21(玉米,除草剂耐受,保藏为ATCC209033,记载于US-A 2005-086719或WO 98/044140);株系GG25(玉米,除草剂耐受,保藏为ATCC 209032,记载于US-A 2005-188434或WO98/044140);株系GHB119(棉花,昆虫防治-除草剂耐受,保藏为ATCC PTA-8398,记载于WO2008/151780);株系GHB614(棉花,除草剂耐受,保藏为ATCC PTA-6878,记载于US-A 2010-050282或WO2007/017186);株系GJ11(玉米,除草剂耐受,保藏为ATCC 209030,记载于US-A 2005-188434或WO98/044140);株系GM RZ13(糖用甜菜,病毒抗性,保藏为NCIMB-41601,记载于WO2010/076212);株系H7-l(糖用甜菜,除草剂耐受,保藏为NCIMB 41158或NCIMB 41159,记载于US-A 2004-172669或WO 2004/074492);株系JOPLINl(小麦,疾病耐受,未保藏,记载于US-A 2008-064032);株系LL27(大豆,除草剂耐受,保藏为NCIMB41658,记载于WO2006/108674或US-A 2008-320616);株系LL55(大豆,除草剂耐受,保藏为NCIMB 41660,记载于WO 2006/108675或US-A 2008-196127);株系LLcotton25(棉花,除草剂耐受,保藏为ATCC PTA-3343,记载于WO2003/013224或US-A 2003-097687);株系LLRICE06(稻,除草剂耐受,保藏为ATCC 203353,记载于US 6,468,747或WO2000/026345);株系LLRice62(稻,除草剂耐受,保藏为ATCC 203352,记载于WO2000/026345),株系LLRICE601(稻,除草剂耐受,保藏为ATCC PTA-2600,记载于US-A2008-2289060或WO2000/026356);株系LY038(玉米,质量性状,保藏为ATCC PTA-5623,记载于US-A 2007-028322或WO2005/061720);株系MIR162(玉米,昆虫防治,保藏为PTA-8166,记载于US-A 2009-300784或WO2007/142840);株系MIR604(玉米,昆虫防治,未保藏,记载于US-A 2008-167456或WO2005/103301);株系MON15985(棉花,昆虫防治,保藏为ATCC PTA-2516,记载于US-A 2004-250317或WO2002/100163);株系MON810(玉米,昆虫防治,未保藏,记载于US-A 2002-102582);株系MON863(玉米,昆虫防治,保藏为ATCC PTA-2605,记载于WO2004/011601或US-A 2006-095986);株系MON87427(玉米,授粉控制,保藏为ATCC PTA-7899,记载于WO2011/062904);株系MON87460(玉米,胁迫耐受,保藏为ATCC PTA-8910,记载于WO2009/111263或US-A2011-0138504);株系MON87701(大豆,昆虫防治,保藏为ATCC PTA-8194,记载于US-A 2009-130071或WO2009/064652);株系MON87705(大豆,质量性状-除草剂耐受,保藏为ATCC PTA-9241,记载于US-A 2010-0080887或WO2010/037016);株系MON87708(大豆,除草剂耐受,保藏为ATCC PTA-9670,记载于WO2011/034704);株系MON87712(大豆,产量,保藏为PTA-10296,记载于WO2012/051199),株系MON87754(大豆,质量性状,保藏为ATCC PTA-9385,记载于WO2010/024976);株系MON87769(大豆,质量性状,保藏为ATCC PTA-8911,记载于US-A 2011-0067141或WO2009/102873);株系MON88017(玉米,昆虫防治-除草剂耐受,保藏为ATCC PTA-5582,记载于US-A 2008-028482或WO2005/059103);株系MON88913(棉花,除草剂耐受,保藏为ATCC PTA-4854,记载于WO2004/072235或US-A2006-059590);株系MON88302(油菜,除草剂耐受,保藏为PTA-10955,记载于WO2011/153186),株系MON88701(棉花,除草剂耐受,保藏为PTA-11754,记载于WO2012/134808),株系MON89034(玉米,昆虫防治,保藏为ATCC PTA-7455,记载于WO 07/140256或US-A 2008-260932);株系MON89788(大豆,除草剂耐受,保藏为ATCC PTA-6708,记载于US-A 2006-282915或WO2006/130436);株系MSl 1(油菜,授粉控制-除草剂耐受,保藏为ATCC PTA-850或PTA-2485,记载于WO2001/031042);株系MS8(油菜,授粉控制-除草剂耐受,保藏为ATCC PTA-730,记载于WO2001/041558或US-A 2003-188347);株系NK603(玉米,除草剂耐受,保藏为ATCC PTA-2478,记载于US-A 2007-292854);株系PE-7(稻,昆虫防治,未保藏,记载于WO2008/114282);株系RF3(油菜,授粉控制-除草剂耐受,保藏为ATCC PTA-730,记载于WO2001/041558或US-A2003-188347);株系RT73(油菜,除草剂耐受,未保藏,记载于WO2002/036831或US-A 2008-070260);株系SYHT0H2/SYN-000H2-5(大豆,除草剂耐受,保藏为PTA-11226,记载于WO2012/082548),株系T227-1(糖用甜菜,除草剂耐受,未保藏,记载于WO2002/44407或US-A 2009-265817);株系T25(玉米,除草剂耐受,未保藏,记载于US-A 2001-029014或WO2001/051654);株系T304-40(棉花,昆虫防治-除草剂耐受,保藏为ATCC PTA-8171,记载于US-A 2010-077501或WO2008/122406);株系T342-142(棉花,昆虫防治,未保藏,记载于WO2006/128568);株系TC1507(玉米,昆虫防治-除草剂耐受,未保藏,记载于US-A 2005-039226或WO2004/099447);株系VIP1034(玉米,昆虫防治-除草剂耐受,保藏为ATCC PTA-3925,记载于WO2003/052073),株系32316(玉米,昆虫防治-除草剂耐受,保藏为PTA-11507,记载于WO2011/084632),株系4114(玉米,昆虫防治-除草剂耐受,保藏为PTA-11506,记载于WO2011/084621),株系EE-GM3/FG72(大豆,除草剂耐受,ATCC登记号PTA-11041)任选地与株系EE-GM1/LL27或株系EE-GM2/LL55(WO2011/063413A2),株系DAS-68416-4(大豆,除草剂耐受,ATCC登记号PTA-10442,WO2011/066360Al),株系DAS-68416-4(大豆,除草剂耐受,ATCC登记号PTA-10442,WO2011/066384Al),株系DP-040416-8(玉米,昆虫防治,ATCC登记号PTA-11508,WO2011/075593Al),株系DP-043A47-3(玉米,昆虫防治,ATCC登记号PTA-11509,WO2011/075595Al),株系DP-004114-3(玉米,昆虫防治,ATCC登记号PTA-11506,WO2011/084621Al),株系DP-032316-8(玉米,昆虫防治,ATCC登记号PTA-11507,WO2011/084632Al),株系MON-88302-9(油菜,除草剂耐受,ATCC登记号PTA-10955,WO2011/153186Al),株系DAS-21606-3(大豆,除草剂耐受,ATCC登记号PTA-11028,WO2012/033794A2),株系MON-87712-4(大豆,质量性状,ATCC登记号PTA-10296,WO2012/051199A2),株系DAS-44406-6(大豆,叠加的除草剂耐受,ATCC登记号PTA-11336,WO2012/075426Al),株系DAS-14536-7(大豆,叠加的除草剂耐受,ATCC登记号PTA-11335,WO2012/075429Al),株系SYN-000H2-5(大豆,除草剂耐受,ATCC登记号PTA-11226,WO2012/082548A2),株系DP-061061-7(油菜,除草剂耐受,无可获得的保藏号,WO2012071039Al),株系DP-073496-4(油菜,除草剂耐受,无可获得的保藏号,US2012131692),株系8264.44.06.1(大豆,叠加的除草剂耐受,登记号PTA-11336,WO2012075426A2),株系8291.45.36.2(大豆,叠加的除草剂耐受,登记号PTA-11335,WO2012075429A2),株系SYHT0H2(大豆,ATCC登记号PTA-11226,WO2012/082548A2),株系MON88701(棉花,ATCC登记号PTA-11754,WO2012/134808Al),株系KK179-2(苜蓿,ATCC登记号PTA-11833,WO2013/003558Al),株系pDAB8264.42.32.1(大豆,叠加的除草剂耐受,ATCC登记号PTA-11993,WO2013/010094Al),株系MZDT09Y(玉米,ATCC登记号PTA-13025,WO2013/012775Al)。

此外,此类转基因株系列表由美国农业部(USDA)动植物卫生检验局(APHIS)提供,可在其网站上的APHIS.USDA.gov上找到。对于本专利,该列表截至本专利提交日的状态具有相关性。

在转基因植物中,赋予所需性状的基因/株系也可以彼此组合存在。可提及的转基因植物的实例包括重要的作物植物,例如谷类(小麦、稻、黑小麦、大麦、黑麦、燕麦)、玉米,大豆,马铃薯,甜菜,甘蔗,西红柿,豌豆和其他蔬菜种类,棉花,烟草,油菜,以及水果植物(果实为苹果、梨、柑橘类果实和葡萄),特别是玉米,大豆,小麦,稻,马铃薯,棉花,甘蔗,烟草和油菜。应特别强调的特征是植物对昆虫、蜘蛛纲动物、线虫、蛞蝓和蜗牛的抗性的增强,以及植物对一种或多种除草剂的抗性的增强。

优选根据本发明处理的此类植物、植物部分或植物种子的市售实例包括以下市售产品,例如

作物保护——处理的类型

使用常规处理方法利用式(I)的化合物对植物和植物部位进行直接处理,或通过作用于其环境、栖息地或储存空间进行处理,所述常规处理方法例如浸渍、喷雾、雾化、灌溉、蒸发、撒粉、弥雾、撒播、发泡、涂布、铺展、注射、浇水(浸透)、滴灌,并且对于繁殖材料,特别是对于种子,还通过种子处理干粉、种子处理液体、浆料处理,通过形成包壳,通过用一层或多层包衣包覆等。还可通过超低容量法施用式(I)的化合物或可将其使用形式或式(I)化合物本身注入到土壤中。

对植物的直接处理优选叶面施用,是指将式(I)的化合物施用于叶子,在这种情况下,应根据所述害虫的侵染程度调整处理频率和施用速率。

对于系统性活性成分,式(I)化合物也可通过根系进入植物。于是通过将式(I)化合物作用于植物的栖息地来处理植物。这可通过以下方式来完成,例如:通过浸透,或混入土壤或培养液中,旨在用液体形式的式(I)化合物浸渍植物所在的场所(例如土壤或水培体系);或通过土壤施肥,旨在将本发明的式(I)化合物以固体形式(例如以颗粒的形式)引入植物所在的场所;或通过滴灌施用(通常也称为“灌施”),旨在将本发明的式(I)化合物通过地面或地下滴管在一定的时间内与不同量的水一起在植物附近的指定位置引入。对于水稻作物,也可通过将固体施用形式(例如以颗粒的形式)的式(I)化合物计量加入到水没的稻田中来完成。

数字技术

根据本发明的化合物可以与例如,嵌入计算机程序中的用于特定地点作物植物管理、卫星农业、精确农业或精确农作的模型结合使用。这些模型利用来自不同来源的数据,如土壤、天气、作物(如类型、生长阶段、作物健康状况)、杂草(如类型和生长阶段)、疾病、害虫、养分、水、湿度、生物量、卫星数据、产量等,支持农业设施的现场管理以优化盈利能力、可持续性和环境保护。这些模型尤其有助于优化农业经济学决策、控制农药施用的精度和监测所进行的操作。

例如,如果模型调节害虫的发生并且计算已经达到建议根据应用本发明的化合物的阈值,则可根据适当的使用方案将根据本发明的化合物应用于作物。

市售的系统包括农业模型,例如气候公司(The Climate Corporation)的FieldScriptsTM,BASF的XarvioTM,John Deere的AGLogicTM等。

此外,根据本发明的化合物可以与智能喷雾器结合使用,例如用于选择性喷洒或精密喷洒的设备,可将该设备连接到或集成在农用车辆上,例如拖拉机、机器人、直升机、飞机、无人机(UAV)例如无人驾驶飞机(drone)。这种设备通常包括输入传感器(例如摄像机)和处理单元,该处理单元被配置用于分析输入数据并基于输入数据的分析提供决策,以将根据本发明的化合物具体且精确地应用于农作物(或杂草)。这种智能喷雾器的使用通常需要定位系统(例如GPS接收器)以定位所获取的数据并引导或控制农用车辆,地理信息系统(GIS),其表示可理解的地图和相应的农用车辆上的信息,以用于执行所需的农业行动,例如喷洒。

在一个实施例中,可以从相机拍摄的图片中检测害虫。在一个实施例中,可以基于这些图片来识别和/或分类害虫。在这类识别和/或分类过程中,可以采用图像处理算法。用于图像处理的这种算法可以是使用机器学习的算法,例如人工神经网络、决策树和人工智能算法。通过这种方式,可以仅在需要的地方使用本文所述的化合物。

种子处理

通过对植物的种子进行处理进而防治动物害虫是早就已知的,并且是不断改进的主题。然而,然而,对种子的处理涉及一系列问题,这些问题总是不能以令人满意的方式得到解决。因此,需要开发保护种子和发芽植物的方法,所述方法在贮存期间、在播种后或在植物出苗后无需或至少显著降低额外的农药施用。此外,还需要优化使用的活性成分的量,从而为种子和发芽植物提供最佳的保护,使其免受动物害虫侵袭,同时确保使用的活性成分也不会损害植物本身。特别地,用于种子处理的方法还应考虑抵抗或耐受害虫的转基因植物所固有的杀昆虫特性或杀线虫特性,以在最少量的农药条件下实现对种子以及发芽植物的最佳保护。

因此,本发明还特别涉及一种通过用式(I)化合物之一处理种子来保护种子和发芽植物免受害虫侵袭的方法。根据本发明用于保护种子和发芽植物免受害虫侵袭的方法还包括一种方法,其中用式(I)化合物和混合组分在一次操作中同时对种子进行处理或依序对种子进行处理。其另外还包括用式(I)化合物和混合组分在不同的时间对种子进行处理的方法。

本发明还涉及式(I)化合物用于处理种子以保护种子和所得植物免受动物害虫侵袭的用途。

本发明还涉及已用本发明的式(I)化合物进行处理以保护其免受动物害虫侵袭的种子。本发明还涉及已用式(I)化合物和混合组分同时进行处理的种子。发明还涉及已用式(I)化合物和混合组分在不同时间进行处理的种子。对于已用式(I)化合物和混合组分在不同时间进行处理的种子,各个物质可以存在于种子上的不同的层中。在这种情况下,包含式(I)化合物和混合组分的层可任选地通过中间层隔开。本发明还涉及将式(I)化合物和混合组分作为包衣的一部分或作为除包衣之外的另一层或另几层进行施用的种子。

本发明还涉及一种种子,其在用式(I)化合物进行处理后,对其进行薄膜包衣处理以避免种子受灰尘磨损。

在式(I)化合物系统性起作用时,出现的优点之一在于对种子进行处理不仅保护种子本身,还保护由其产生的植物在出苗后免受动物害虫的侵袭。通过这种方式,可以省去在播种时或播种一段时间后对作物进行的直接处理。

另一个优点在于,用式(I)化合物对种子进行处理可提高被处理的种子的发芽和出苗能力。

同样认为有利的是,式(I)化合物还可特别地用于转基因种子。

此外,式(I)化合物可与信号技术的组合物或化合物组合使用,以使共生体(例如根瘤菌、菌根和/或内生细菌或真菌)更好地定殖,和/或优化固氮作用。

式(I)化合物适用于保护在农业、温室、林业或园艺中使用的任何植物品种的种子。特别地,所述种子为谷类(例如小麦、大麦、黑麦、粟和燕麦)、玉米、棉花、大豆、稻、马铃薯、向日葵、咖啡、烟草、加拿大油菜、油菜、甜菜(例如糖用甜菜和饲用甜菜)、花生、蔬菜类(例如番茄、黄瓜、菜豆、十字花科蔬菜、洋葱和莴苣)、水果植物、草坪植物和观赏植物的种子。特别重要的是处理谷类(例如小麦、大麦、黑麦和燕麦)、玉米、大豆、棉花、加拿大油菜、油菜、蔬菜和稻的种子。

如上所述,使用式(I)化合物对转基因种子进行处理也是特别重要的。这涉及通常含有至少一种异源基因的植物的种子,该基因控制特别是具有杀昆虫和/或杀线虫特性的多肽的表达。转基因种子中的异源基因可源于微生物,例如芽孢杆菌属(Bacillus)、根瘤菌属(Rhizobium)、假单胞菌属(Pseudomonas)、沙雷氏菌属(Serratia)、木霉属(Trichoderma)、棒形杆菌属(Clavibacter)、球囊霉属(Glomus)或粘帚霉属(Gliocladium)。本发明特别适于处理包含至少一种源于芽孢杆菌属的异源基因的转基因种子。所述异源基因更优选源于苏云金芽孢杆菌。

在本发明的上下文中,将式(I)化合物施用于种子。优选地,在种子足够稳定以便在处理过程中不发生损害的状态下处理种子。通常,可在采收和播种之间的任意时间处理种子。通常使用已从植物中分离出来并且已经除去穗轴、外壳、茎、表皮、绒毛或果肉的种子。例如,可使用已经收获、清洁并且干燥至允许储存的含水量的种子。或者,也可使用干燥后已用例如水进行处理然后再干燥(例如引发“priming”)的种子。对于稻的种子,也可使用已在例如水中浸泡直至其到达稻胚(“胚乳期(pigeon breast stage)”)的某一特定阶段的种子,以刺激发芽并使出苗更均匀。

在处理种子时,通常必须注意施用于种子的式(I)化合物的量和/或其他助剂的量,使得种子的发芽不受到不利影响,或所得植物不受到损害。对于在某些施用率下可以表现出植物毒性作用的活性成分,必须特别确保这一点。

通常,将式(I)化合物以合适的制剂形式施用于种子。用于种子处理的合适的制剂和方法是本领域技术人员已知的。

可将式(I)化合物转化为常规拌种制剂,例如溶液剂、乳剂、悬浮剂、粉剂、泡沫剂、浆剂或其他种子包衣组合物,以及ULV制剂。

这些制剂用已知的方式通过将式(I)化合物与常规助剂混合而制备,其常规助剂为例如常规增量剂和溶剂或稀释剂、染料、润湿剂、分散剂、乳化剂、消泡剂、防腐剂、二次增稠剂、胶粘剂、赤霉素以及水。

可存在于根据本发明使用的拌种制剂中的染料为通常用于此类目的的所有染料。可使用微溶于水的颜料或溶于水的染料。实例包括已知的名称为罗丹明B(Rhodamine B)、C.I.颜料红112(C.I.Pigment Red 112)和C.I.溶剂红1(C.I.Solvent Red 1)的染料。

可存在于根据本发明使用的拌种制剂中的有用的润湿剂为促进润湿并且通常用作农业化学活性成分的制剂的所有物质。优选可使用烷基萘磺酸盐,例如二异丙基萘磺酸盐或二异丁基萘磺酸盐。

可存在于根据本发明使用的拌种制剂中的合适的分散剂和/或乳化剂为通常用于农业化学活性成分的制剂的所有非离子、阴离子和阳离子分散剂。优选可使用非离子或阴离子分散剂或非离子或阴离子分散剂的混合物。合适的非离子分散剂特别地包括环氧乙烷/环氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯基酚聚乙二醇醚,及其磷酸化或硫酸化衍生物。合适的阴离子分散剂尤其是木质素磺酸盐、聚丙烯酸盐和芳基磺酸酯-甲醛缩合物。

可存在于根据本发明使用的拌种制剂中的消泡剂为通常用作农业化学活性成分的制剂的所有抑制泡沫的物质。可优选使用有机硅消泡剂和硬脂酸镁。

可存在于根据本发明使用的拌种制剂中的防腐剂为在农业化学组合物中可用于此类目的的所有物质。实例包括双氯酚和甲醛苄醇半缩醛。

可存在于根据本发明使用的拌种制剂中的二次增稠剂为在农业化学组合物中可用于此类目的的所有物质。优选的实例包括纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土以及细碎的二氧化硅。

可存在于根据本发明使用的拌种制剂中的有用的粘着剂为可用于拌种产品中的所有常规粘合剂。优选的实例包括聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和甲基纤维素。

可存在于根据本发明使用的拌种制剂中的赤霉素优选为赤霉素A1、A3(=赤霉酸)、A4和A7;特别优选使用赤霉酸。所用的赤霉素是公知的(参见R.Wegler"Chemie derPflanzenschutz-und

可根据本发明使用的拌种制剂可直接或预先用水稀释后用于处理多种不同种类的种子。例如,浓缩剂或通过用水稀释获得的制剂可用于对谷类(如小麦、大麦、黑麦、燕麦和黑小麦)的种子以及玉米、稻、油菜、豌豆、菜豆、棉花、向日葵、大豆和甜菜的种子,或多种不同的蔬菜种子进行拌种。根据本发明使用的拌种制剂或其稀释的使用形式还可用于对转基因植物的种子进行拌种。

对于利用根据本发明使用的拌种制剂或通过添加水而制得的使用形式处理种子而言,通常可用于拌种的所有混合单元都是有用的。具体而言,拌种的过程为,以分批或连续操作的方式将种子置入混合器中,加入特定所需量的拌种制剂(其本身或预先用水稀释后),以及进行混合直至制剂均匀地分布在种子上。如果合适,随后进行干燥操作。

根据本发明使用的拌种制剂的施用率可在相对宽的范围内变化。这取决于制剂中式(I)化合物的具体含量以及种子。式(I)化合物的施用率通常为每千克种子0.001至50g,优选为每千克种子0.01至15g。

动物健康

在动物健康领域,即兽医学领域,式(I)化合物对动物寄生虫、特别是体外寄生虫或体内寄生虫具有活性。术语“体内寄生虫”特别包括蠕虫和原生动物,例如球虫(coccidia)。体外寄生虫典型地且优选为节肢动物,特别是昆虫或螨类。

在兽医学领域,具有有利的恒温动物毒性的式(I)化合物适用于防治在家畜、育种动物、动物园动物、实验室动物、实验动物和家养动物的动物养殖和动物畜牧中出现的寄生虫。其对所述寄生虫的所有或特定发育阶段均具有活性。

农业家畜包括例如哺乳动物,例如绵羊、山羊、马、驴、骆驼、水牛、兔子、驯鹿、黇鹿,以及特别是牛和猪;或家禽,如火鸡、鸭、鹅,以及特别是鸡;或例如水产养殖中的鱼或甲壳纲动物;或视情况而定,包括昆虫,例如蜜蜂。

家养动物包括例如哺乳动物,例如仓鼠、豚鼠、大鼠、小鼠、毛丝鼠、雪貂,以及特别是狗、猫、笼养鸟;爬行动物、两栖动物或观赏鱼。

在一个具体实施方案中,将式(I)的化合物用于哺乳动物。

在另一个具体实施方案中,将式(I)的化合物给予鸟类,即笼养鸟或尤其是家禽。

使用式(I)化合物来防治动物寄生虫旨在减少或预防疾病、死亡例和性能的降低(对于肉、奶、羊毛、皮、蛋、蜂蜜等的情况),使得能够进行更经济和更简单的畜牧,并且可以实现更好的动物健康。

关于动物健康领域,在本发明上下文中,术语“防治(control)”或“防治(controlling)”是指式(I)化合物可有效地将受这种寄生虫感染的动物的特定寄生虫发病率降低到无害的程度。更具体而言,在本发明上下文中,“防治”是指式(I)化合物可杀死各类寄生虫、抑制其生长或抑制其繁殖。

节肢动物包括但不限于,例如,

来自虱目(Anoplurida)的节肢动物,例如血虱属(Haematopinus spp.)、毛虱属(Linognathus spp.)、虱属(Pediculus spp.)、阴虱属(Phtirus spp.)和管虱属(Solenopotes spp.);

来自食毛目(Mallophagida)和钝角亚目(Amblycerina)以及细角亚目(Ischnocerina)的节肢动物,例如牛羽虱属(Bovicola spp.),畜虱属(Damalina spp.),猫羽虱属(Felicola spp.);Lepikentron属,禽虱属(Menopon spp.),啮毛虱属(Trichodectes spp.),毛羽虱属(Trimenopon spp.),巨毛虱属(Trinoton spp.),Werneckiella属;

来自双翅目(Diptera)和长角亚目(Nematocerina)以及短角亚目(Brachycerina)的节肢动物,例如伊蚊属(Aedes spp.),按蚊属(Anopheles spp.),黄虻属(Atylotusspp.),蜂虱属(Braula spp.),丽蝇属(Calliphora spp.),金蝇属(Chrysomyia spp.),斑虻属(Chrysops spp.),库蚊属(Culex spp.),库蠓属(Culicoides spp.),真蚋属(Eusimulium spp.),厕蝇属(Fannia spp.),胃蝇属(Gasterophilus spp.),舌蝇属(Glossina spp.),角蝇属(Haematobia spp.),麻虻属(Haematopota spp.),虱蝇属(Hippobosca spp.),瘤虻属(Hybomitra spp.),齿股蝇属(Hydrotaea spp.),皮下蝇属(Hypoderma spp.),羊虱蝇属(Lipoptena spp.),绿蝇属(Lucilia spp.),罗蛉属(Lutzomyia spp.),蜱蝇属(Melophagus spp.),莫蝇属(Morellia spp.),家蝇属(Muscaspp.),短蚋亚属(Odagmia spp.),狂蝇属(Oestrus spp.),Philipomyia属,白蛉属(Phlebotomus spp.),鼻狂蝇属(Rhinoestrus spp.),麻蝇属(Sarcophaga spp.),蚋属(Simulium spp.),螫蝇属(Stomoxys spp.),虻属(Tabanus spp.),大蚊属(Tipula spp.),维蚋亚属(Wilhelmia spp.),污蝇属(Wohlfahrtia spp.);

来自蚤目(Siphonapterida)的节肢动物,例如角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)、栉首蚤属(Ctenocephalides spp.)、蚤属(Pulex spp.)、潜蚤属(Tunga spp.)、客蚤属(Xenopsylla spp.);

来自异翅目(heteropterida)的节肢动物,例如臭虫属(Cimex spp.)、锥蝽属(Panstrongylus spp.)、红猎蝽属(Rhodnius spp.)、锥猎蝽属(Triatoma spp.);以及来自蠊目(Blattarida)的公害(nuisance)和卫生害虫。

此外,对于节肢动物,作为举例而非限制应提及如下蜱螨亚纲(Acari):

来自蜱螨亚纲(螨类(Acarina))和后气门目(Metastigmata)的节肢动物,例如隐喙蜱科(Argasidae),例如锐缘蜱属(Argas spp.),钝缘蜱属(Ornithodorus spp.),耳蜱属(Otobius spp.),硬蜱科(Ixodidae),例如花蜱属Amblyomma spp.,革蜱属Dermacentorspp.,血蜱属Haemaphysalis spp.,璃眼蜱属Hyalomma spp.,硬蜱属Ixodes spp.,扇头蜱属(牛蜱属)(Rhipicephalus(Boophilus)spp.),扇头蜱属Rhipicephalus spp.(多宿主蜱的原始属);来自中气门目(Mesostigmata)的节肢动物,例如皮刺螨属Dermanyssus spp.,禽刺螨属Ornithonyssus spp.,肺刺螨属Pneumonyssus spp.,刺利螨属Raillietia spp.,胸刺螨属Sternostoma spp.,热厉螨属Tropilaelaps spp.,瓦螨属Varroa spp.;来自辐螨目(Actinedida)(前气门目(Prostigmata))的节肢动物,例如蜂盾螨属Acarapis spp.,姬螯螨属Cheyletiella spp.,蠕形螨属Demodex spp.,囊凸牦螨属Listrophorus spp.,肉螨属Myobia spp.,新恙螨属Neotrombicula spp.,禽螯螨属Ornithocheyletia spp.,疮螨属Psorergates spp.,恙螨属Trombicula spp.;和来自粉螨目(Acaridida)(无气门目(Astigmata))的节肢动物,例如粉螨属Acarus spp.,嗜木螨属Caloglyphus spp.,足螨属Chorioptes spp.,胞螨属Cytodites spp.,颈下螨属Hypodectes spp.,膝螨属Knemidocoptes spp.,鸡雏螨属Laminosioptes spp.,背肛螨属Notoedres spp.,耳痒螨属Otodectes spp.,痒螨属Psoroptes spp.,翅螨属Pterolichus spp.,疥螨属Sarcoptesspp.,Trixacarus属,食酪螨属Tyrophagus spp.。

寄生的原生动物的实例包括,但不限于:

鞭毛纲(Mastigophora)(鞭毛虫纲(Flagellata)),例如:

后滴门(Metamonada):双滴虫目(Diplomonadida),例如贾第虫属(Giardiaspp.)、旋核鞭毛虫属(Spironucleus spp.)。

副基体纲(Parabasala):毛滴虫目(Trichomonadida),例如组织滴虫属(Histomonas spp.)、五毛滴虫属(Pentatrichomonas spp.)、四毛滴虫属(Tetratrichomonas spp.)、毛滴虫属(Trichomonas spp.)、三毛滴虫属(Tritrichomonasspp.)。

眼虫门(Euglenozoa):锥体虫目(Trypanosomatida),例如利什曼原虫属(Leishmania spp.)、锥体虫属(Trypanosoma spp.)。

肉鞭动物亚门(Sarcomastigophora)(根足亚纲(Rhizopoda)),例如内阿米巴科(Entamoebidae),例如内变形虫属(Entamoeba spp.),Centramoebidae,例如棘阿米巴属(Acanthamoeba sp.),Euamoebidae,例如哈氏虫属(Hartmanella sp.)。

囊泡虫类(Alveolata),例如顶复动物亚门(Apicomplexa)(孢子虫纲(Sporozoa)):例如隐孢子虫属(Cryptosporidium spp.);艾美耳球虫目(Eimeriida),例如贝诺孢子虫属(Beispiel Besnoitia spp.),囊等孢虫属(Cystoisospora spp.),艾美虫属(Eimeria spp.),哈蒙德虫属(Hammondia spp.),等孢球虫属(Isospora spp.),新孢子虫属(Neospora spp.),肉孢子虫属(Sarcocystis spp.),弓形虫属(Toxoplasma spp.);Adeleida目,例如肝簇虫属(Hepatozoon spp.),Klossiella属;血孢子虫目(Haemosporida),例如住白虫属(Leucocytozoon spp.),疟原虫属(Plasmodium spp.);梨浆虫目(Piroplasmida),例如巴贝虫属(Babesia spp.),纤毛虫属(Ciliophora spp.),Echinozoon属,泰勒虫属(Theileria spp.);Vesibuliferida目,例如肠袋虫属(Balantidium spp.),布克斯顿纤毛虫属(Buxtonella spp.)。

微孢子门(Microspora),例如脑胞内原虫属(Encephalitozoon spp.)、肠孢子虫属(Enterocytozoon spp.)、球虫属(Globidium spp.)、小孢子虫属(Nosema spp.),以及例如粘原虫属(Myxozoa spp.)。

对人类或动物致病的蠕虫包括,例如棘头动物门(Acanthocephala)、线虫类(nematodes)、舌形动物门(Pentastoma)和扁形动物门(Platyhelminthes)(例如单殖亚纲(Monogenea)、绦虫(cestodes)和吸虫(trematodes))。

示例性的蠕虫包括,但不限于:

单殖亚纲(Monogenea):例如:指环虫属(Dactylogyrus spp.)、三代虫属(Gyrodactylus spp.)、小盘吸虫属(Microbothrium spp.)、多盘吸虫属(Polystomaspp.)、Troglecephalus spp.;

绦虫类:来自假叶目(Pseudophyllidea)的绦虫,例如:吸叶绦虫属(Bothridiumspp.)、裂头绦虫属(Diphyllobothrium spp.)、复殖孔属(Diplogonoporus spp.)、Ichthyobothrium属、舌状绦虫属(Ligula spp.)、裂头绦虫属(Schistocephalus spp.)、迭宫绦虫属(Spirometra spp.)。

来自圆叶目(Cyclophyllida)的绦虫,例如:Andyra属,裸头绦虫属(Anoplocephala spp.),无卵黄腺属(Avitellina spp.),伯特绦虫属(Bertiella spp.),鸣绦虫属(Cittotaenia spp.),戴文绦虫属(Davainea spp.),双睾绦虫属(Diorchisspp.),复孔绦虫属(Diplopylidium spp.),复孔属(Dipylidium spp.),棘球绦虫属(Echinococcus spp.),棘叶属(Echinocotyle spp.),棘鳞绦虫属(Echinolepis spp.),泡尾带绦虫属(Hydatigera spp.),膜壳绦虫属(Hymenolepis spp.),乔伊属(Joyeuxiellaspp.),中殖孔绦虫属(Mesocestoides spp.),莫尼茨绦虫属(Moniezia spp.),副裸头绦虫属(Paranoplocephala spp.),瑞列绦虫属(Raillietina spp.),斯泰勒绦虫属(Stilesiaspp.),带绦虫属Taenia spp.,曲子宫绦虫属(Thysaniezia spp.),ъ体绦虫属(Thysanosoma spp.)。

吸虫类:来自复殖纲(Digenea)的吸虫,例如:澳毕吸虫属(Austrobilharziaspp.),短咽属(Brachylaima spp.),杯殖吸虫属(Calicophoron spp.),下弯吸虫属(Catatropis spp.),支睾吸虫属(Clonorchis spp.),肛瘤吸虫属(Collyriclum spp.),殖盘吸虫属(Cotylophoron spp.),环腔吸虫属(Cyclocoelum spp.),双腔吸虫属(Dicrocoelium spp.),双穴吸虫属(Diplostomum spp.),棘隙属(Echinochasmus spp.),棘缘吸虫属(Echinoparyphium spp.),棘口属(Echinostoma spp.),阔盘吸虫属(Eurytrema spp.),片吸虫属(Fasciola spp.),Fasciolides属,姜片虫属(Fasciolopsisspp.),菲策吸虫属(Fischoederius spp.),腹袋吸虫属(Gastrothylacus spp.),巨毕吸虫属(Gigantobilharzia spp.),巨盘属(Gigantocotyle spp.),异形吸虫属(Heterophyesspp.),低颈吸虫属(Hypoderaeum spp.),彩蚴吸虫属(Leucochloridium spp.),后殖吸虫属(Metagonimus spp.),次睾吸虫属(Metorchis spp.),侏形吸虫属(Nanophyetus spp.),背孔吸虫属(Notocotylus spp.),后睾吸虫属(Opisthorchis spp.),鸟毕吸虫属(Ornithobilharzia spp.),并殖吸虫属(Paragonimus spp.),同盘吸虫属(Paramphistomum spp.),斜睾吸虫属(Plagiorchis spp.),茎双穴吸虫属(Posthodiplostomum spp.),前殖属(Prosthogonimus spp.),血吸虫属(Schistosomaspp.),毛毕属吸虫(Trichobilharzia spp.),隐孔吸虫属(Troglotrema spp.),盲腔吸虫/属(Typhlocoelum spp.)。

线虫类:来自毛形目(Trichinellida)的线虫,例如:毛细线虫属(Capillariaspp.),Eucoleus属,Paracapillaria属,毛线虫属(Trichinella spp.),Trichomosoides属,鞭虫属(Trichuris spp.)。

来自垫刃目(Tylenchida)的线虫,例如:细丝鲶属(Micronema spp.)、Parastrangyloides属、类圆线虫属(Strongyloides spp.)。

来自杆形目(Rhabditina)的线虫,例如:猫圆线虫属(Aelurostrongylus spp.),裂口属(Amidostomum spp.),钩口属(Ancylostoma spp.),管圆线虫属(Angiostrongylusspp.),Bronchonema属,仰口线虫属(Bunostomum spp.),夏柏特线虫属(Chabertia spp.),古柏线虫属(Cooperia spp.),Cooperioides属,环体线虫属(Crenosoma spp.),盅口线虫属(Cyathostomum spp.),Cyclococercus属,Cyclodontostomum属,杯环线虫属(Cylicocyclus spp.),环冠线虫属(Cylicostephanus spp.),柱咽属(Cylindropharynxspp.),囊尾线虫属(Cystocaulus spp.),网尾线虫属(Dictyocaulus spp.),麂圆线虫属(Elaphostrongylus spp.),类丝虫属(Filaroides spp.),球首线虫属(Globocephalusspp.),细纹线虫属(Graphidium spp.),辐首属(Gyalocephalus spp.),血矛线虫属(Haemonchus spp.),Heligmosomoides属,猪圆属(Hyostrongylus spp.),马歇尔线虫属(Marshallagia spp.),后圆线虫属(Metastrongylus spp.),缪勒线虫属(Muelleriusspp.),板口线虫属(Necator spp.),细颈线虫属(Nematodirus spp.),新圆线虫属(Neostrongylus spp.),日圆线虫属(Nippostrongylus spp.),尖柱属(Obeliscoidesspp.),食道齿属(Oesophagodontus spp.),结节线虫属(Oesophagostomum spp.),盘头线虫属(Ollulanus spp.);鸟圆线虫属(Ornithostrongylus spp.),Oslerus属,奥斯特线虫属(Ostertagia spp.),副古柏线虫属(Paracooperia spp.),Paracrenosoma属,副类丝虫属(Parafilaroides spp.),副鹿圆线虫属Parelaphostrongylus spp.,肺尾属(Pneumocaulus spp.),肺圆线虫属Pneumostrongylus spp.,盂口属(Poteriostomumspp.),原圆线虫属(Protostrongylus spp.),锐尾线虫属(Spicocaulus spp.),冠尾线虫属(Stephanurus spp.),圆线虫属(Strongylus spp.),比翼线虫属(Syngamus spp.),背带线虫属(Teladorsagia spp.),毛线线虫属(Trichonema spp.),毛圆线虫属(Trichostrongylus spp.),三齿属(Triodontophorus spp.),隐圆线虫属(Troglostrongylus spp.),钩虫属(Uncinaria spp.)。

来自旋尾目(Spirurida)的线虫,例如:棘唇线虫属(Acanthocheilonema spp.),异尖线虫属(Anisakis spp.),禽蛔虫属(Ascaridia spp.);蛔虫属(Ascaris spp.),似蛔属(Ascarops spp.),无刺线虫属(Aspiculuris spp.),贝氏蛔虫属(Baylisascarisspp.),布鲁线虫属(Brugia spp.),Cercopithifilaria属,Crassicauda属,双瓣线虫属(Dipetalonema spp.),恶丝虫属(Dirofilaria spp.),龙线虫属(Dracunculus spp.);Draschia属,蛲虫属(Enterobius spp.),丝虫属(Filaria spp.),颚口线虫属(Gnathostoma spp.),筒线虫属(Gongylonema spp.),丽线虫属(Habronema spp.),异刺线虫属(Heterakis spp.);类平滑丝虫属(Litomosoides spp.),罗阿丝虫属(Loa spp.),盘尾丝虫属(Onchocerca spp.),尖尾线虫属(Oxyuris spp.),副柔线虫属(Parabronemaspp.),副丝虫属(Parafilaria spp.),副蛔虫属(Parascaris spp.),栓尾线虫属(Passalurus spp.),泡翼线虫属(Physaloptera spp.),普氏线虫属(Probstmayriaspp.),Pseudofilaria属,腹腔丝虫属(Setaria spp.),Skjrabinema属,尾旋线虫属(Spirocerca spp.),冠丝虫属(Stephanofilaria spp.),Strongyluris属,管状线虫属(Syphacia spp.),吸吮线虫属(Thelazia spp.),弓蛔线虫属(Toxascaris spp.),弓蛔虫属(Toxocara spp.),吴策线虫属(Wuchereria spp.)。

棘头动物门(Acanthocephala):来自少棘目(Oligacanthorhynchida),例如:巨吻棘头虫属(Macracanthorhynchus spp.)、前睾棘头虫属(Prosthenorchis spp.);来自念珠目(Moniliformida),例如:念珠棘头虫属(Moniliformis spp.)。

来自多形目(Polymorphida),例如:细颈属(Filicollis spp.);来自棘吻目(Echinorhynchida),例如棘头虫属(Acanthocephalus spp.)、棘吻虫属(Echinorhynchusspp.)、似细吻棘头虫属(Leptorhynchoides spp.)。

舌形动物门:来自蛇舌状虫目(Porocephalida),例如舌形虫属(Linguatulaspp.)。

在兽医领域中和动物畜牧业中,通过本领域通常已知的方法,例如经肠内、肠外、真皮或经鼻腔途径以合适的制剂形式给予式(I)化合物。给药可为预防性的、补救性的(metaphylactic)或治疗性的。

因此,本发明的一个实施方案涉及将式(I)化合物用作药物。

另一方面涉及将式(I)化合物用作抗体内寄生虫剂。

本发明的另一具体方面涉及将式(I)化合物用作抗肠虫剂,特别是用作杀线虫剂、杀扁蠕虫剂、杀棘头虫剂或杀舌形动物剂。

本发明的另一具体方面涉及将式(I)化合物用作抗原生动物剂。

另一方面涉及将式(I)化合物用作抗体外寄生虫剂,特别是杀节肢动物剂,尤其特别是杀昆虫剂或杀螨剂。

本发明的其他方面为兽医制剂,其包含有效量的至少一种式(I)化合物和至少一种下列物质:药学上可接受的赋形剂(例如固体或液体稀释剂)、药学上可接受的助剂(例如表面活性剂),特别是通常在兽医制剂中使用的药学上可接受的赋形剂和/或通常在兽医制剂中使用的药学上可接受的助剂。

本发明的所涉的方面是制备如本文中所述的兽医制剂的方法,其包括将至少一种式(I)化合物与药学上可接受的赋形剂和/或助剂,特别是与通常在兽医制剂中使用的药学上可接受的赋形剂和/或助剂混合的步骤。

本发明的另一具体方面为兽医制剂,其选自所提及方面的杀体外寄生虫制剂和杀体内寄生虫制剂,特别选自抗肠虫制剂、抗原生动物制剂和抗节肢动物制剂,尤其特别选自杀线虫制剂、杀扁蠕虫制剂、杀棘头虫制剂、杀舌形动物制剂、杀昆虫制剂和杀螨制剂,及其制备方法。

另一方面涉及通过对于有此需要的动物,尤其是非人类动物中使用有效量的式(I)化合物来治疗寄生虫感染,尤其是由选自本文中提及的体外寄生虫和体内寄生虫的寄生虫所引起的感染的方法。

另一方面涉及通过对于有此需要的动物,尤其是非人类动物中使用如本文中所定义的兽医制剂来治疗寄生虫感染,尤其是由选自本文中提及的体外寄生虫和体内寄生虫的寄生虫所引起的感染的方法。

另一方面涉及式(I)化合物用于治疗动物,尤其是非人类动物中的寄生虫感染,尤其是由选自本文中提及的体外寄生虫和体内寄生虫的寄生虫所引起的感染的用途。

在本发明的动物健康或兽医学的内容中,术语“治疗”包括预防性的、补救性的和治疗性的治疗。

在一个具体实施方案中,以这种方法为兽医学领域提供了至少一种式(I)化合物与其他活性成分的混合物,特别是与杀体内寄生虫剂和杀体外寄生虫剂的混合物。

在动物健康领域,“混合物”不仅是指将两种(或更多)不同的活性化合物配制在共同的制剂中并相应地一起使用,而且还涉及包含各个活性化合物分离的制剂的产品。因此,当使用多于两种活性化合物时,所有的活性化合物可配制在共同的制剂中或所有的活性化合物可配制在分离的制剂中;同样可能的是这样的混合形式,其中一些活性化合物一起配制而一些活性化合物分开配制。分离的制剂使得所述活性化合物可以分开施用或连续施用。

本文中以其通用名称说明的活性化合物是已知的并且在例如″PesticideManual″(参见上文)中有所描述或可在互联网(例如http://www.alanwood.net/pesticides)上检索到。

来自作为混合组分的杀体外寄生虫剂的示例性活性化合物包括上文详细列出的杀昆虫剂和杀螨剂(无意因此构成限制)。根据上述基于当前IRAC作用机理分类方案的分类,下文列出可使用的其他活性化合物:(1)乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂;(2)GABA门控氯通道阻断剂;(3)钠通道调节剂;(4)烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)竞争调节剂;(5)烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)变构调节剂;(6)谷氨酸酯门控氯化物通道(GluCl)变构调节剂;(7)保幼激素模拟物;(8)其他非特异性(多位点)抑制剂;(9)弦音器官调节剂;(10)螨虫生长抑制剂;(12)线粒体ATP合成酶抑制剂,例如ATP干扰剂;(13)通过干扰质子梯度影响氧化磷酸化的解偶联剂;(14)烟碱乙酰胆碱受体通道阻断剂;(15)0型几丁质生物合成抑制剂;(16)1型几丁质生物合成抑制剂;(17)蜕皮干扰剂(尤其是对于双翅目);(18)蜕皮激素受体激动剂;(19)章鱼胺受体激动剂;(21)线粒体电子传递复合物I抑制剂;(25)线粒体电子传递复合物II抑制剂;(20)线粒体电子传递复合物III抑制剂;(22)电压依赖型钠通道阻断剂;(23)乙酰基辅酶A(CoA)羧化酶抑制剂;(28)兰尼碱受体调节剂;(30)GABA门控氯离子通道变构调节剂。

具有未知或非特异性的作用机理的活性化合物,例如fentrifanil、氧嘧酰胺(fenoxacrim)、cycloprene、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)、杀虫脒(chlordimeform)、氟螨噻(flubenzimin)、地昔尼尔(dicyclanil)、磺胺螨酯(amidoflumet)、灭螨猛(quinomethionate)、苯螨噻(triarathene)、clothiazoben、杀螨好(tetrasul)、油酸钾(potassium oleate)、石油(petroleum)、噁虫酮(metoxadiazone)、gossyplur、氟螨嗪(flutenzine)、溴螨酯(bromopropylate)、冰晶石(cryolite);

选自其他类的化合物,例如畜虫威(butacarb),敌蝇威(dimetilan),除线威(cloethocarb),磷虫威(phosphocarb),嘧啶磷(pirimiphos(-ethyl)),对硫磷(parathion(-ethyl)),虫螨畏(methacrifos),o-水杨酸异丙酯,敌百虫(trichlorfon,tigolaner,硫丙磷(sulprofos),丙虫磷(propaphos),硫线磷(sebufos),pyridathion,发果(prothoate),除线磷(dichlofenthion),砜吸磷(demeton-S-methyl sulfone),氯唑磷(isazofos),苯腈磷(cyanofenphos),氯亚胺硫磷(dialifos),三硫磷(carbophenothion),autathiofos,aromfenvinfos(-methyl),谷硫磷(azinphos(-ethyl)),毒死蜱(chlorpyrifos(-ethyl)),丁苯硫磷(fosmethilan),碘硫磷(iodofenphos),蔬果磷(dioxabenzofos),安果(formothion),地虫磷(fonofos),吡氟硫磷(flupyrazofos),丰索磷(fensulfothion),乙嘧硫磷(etrimfos);

有机氯化合物,例如毒杀芬(camphechlor)、林丹(lindane)、七氯(heptachlor);或苯基吡唑类(phenylpyrazoles),例如乙酰虫腈(acetoprole)、pyrafluprole、pyriprole、氟吡唑虫(vaniliprole)、维吉霉素(sisapronil);或异噁唑啉类(isoxazolines),例如沙罗拉纳(sarolaner)、阿福拉纳(afoxolaner)、洛替拉纳(lotilaner)、氟雷拉纳(fluralaner);

拟除虫菊酯类(pyrethroids),例如(顺式-,反式-)甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、普鲁番林(profluthrin)、三氟醚菊酯(flufenprox)、溴氟菊酯(flubrocythrinate)、苄螨醚(fubfenprox)、五氟苯菊酯(fenfluthrin)、protrifenbut、pyresmethrin、RU15525、环戊烯丙菊酯(terallethrin)、顺式苄呋菊酯(cis-resmethrin),七氟甲醚菊酯(heptafluthrin)、bioethanomethrin、生物氯菊酯(biopermethrin)、氯吡氰菊酯(fenpyrithrin)、顺式氯氰菊酯(cis-cypermethrin)、顺式苄氯菊酯(cis-permethrin)、功夫菊酯(clocythrin)、高效氯氟氰菊酯(cyhalothrin(lambda-))、chlovaporthrin或卤代烃化合物(HCHs),

新烟碱类(neonicotinoids),例如硝虫噻嗪(nithiazine)

dicloromezotiaz、三氟苯嘧啶(triflumezopyrim)

大环内酯类(macrocyclic lactones),例如奈马克丁(nemadectin)、伊维菌素(ivermectin)、拉替菌素(latidectin)、莫西菌素(moxidectin)、塞拉菌素(selamectin)、依普菌素(eprinomectin)、多拉菌素(doramectin)、甲胺基阿维菌素苯甲酸盐(emamectinbenzoate);米尔贝肟(milbemycin oxime)

烯虫硫酯(triprene)、保幼醚(epofenonane)、苯虫醚(diofenolan);

生物制剂、激素或信息素,例如天然产物,例如苏云金素(thuringiensin)、十二碳二烯醇(codlemone)或印楝(neem)组分

二硝基酚类,例如敌螨普(dinocap)、消螨通(dinobuton)、乐杀螨(binapacryl);

苯甲酰脲类,例如氟佐隆(fluazuron)、氟幼脲(penfluron),

脒衍生物类,例如chlormebuform、螨蜱胺(cymiazole)、得米地曲(demiditraz)

蜂巢瓦螨属杀螨剂类(beehive varroa acaricides),例如有机酸类,例如甲酸、草酸。

作为混合组分的选自杀体内寄生虫剂的示例性活性化合物包括但不限于活性抗肠虫组分和活性抗原生动物组分。

活性抗蠕虫组分包括但不限于下列活性杀线虫化合物、活性杀吸虫化合物和/或活性杀绦虫化合物:

来自大环内酯类,例如:依普菌素(eprinomectin)、阿维菌素(abamectin)、奈马克丁(nemadectin)、莫西菌素(moxidectin)、多拉菌素(doramectin)、塞拉菌素(selamectin)、雷皮菌素(lepimectin)、拉替菌素(latidectin)、弥拜菌素(milbemectin)、伊维菌素(ivermectin)、埃玛菌素(emamectin)、米尔贝霉素(milbemycin);

来自苯并咪唑类和苯并咪唑前体类(probenzimidazoles),例如:奥苯达唑(oxibendazole)、甲苯达唑(mebendazole)、三氯苯达唑(triclabendazole)、托布津(thiophanate)、帕苯达唑(parbendazole)、奥芬达唑(oxfendazole)、奈托比胺(netobimin)、芬苯达唑(fenbendazole)、苯硫胍(febantel)、噻苯咪唑(thiabendazole)、环苯达唑(cyclobendazole)、坎苯达唑(cambendazole)、阿苯达唑亚砜(albendazolesulfoxide)、阿苯达唑(albendazole)、氟苯达唑(flubendazole);

来自缩肽类(depsipeptides),优选环状缩肽类,特别是24元环状缩肽类,例如:艾默德斯(emodepside)、PF1022A;

来自四氢嘧啶类,例如:莫仑太尔(morantel)、噻嘧啶(pyrantel)、奥克太尔(oxantel);

来自咪唑并噻唑类,例如:丁咪唑(butamisole)、左旋咪唑(levamisole)、四咪唑(tetramisole);

来自氨基苯基脒类,例如:阿米太尔(amidantel)、脱酰阿米太尔(deacylatedamidantel,dAMD)、三苯双脒(tribendimidine);

来自氨基乙腈类,例如:莫奈太尔(monepantel);

来自对郝喹酰胺类(paraherquamides),例如:对郝喹酰胺(paraherquamide)、得曲恩特(derquantel);

来自水杨酰苯胺类(salicylanilides),例如:三溴沙仑(tribromsalan)、溴沙尼特(bromoxanide)、溴替尼特(brotianide)、氯碘沙尼(clioxanide)、氯生太尔(closantel)、氯硝柳胺(niclosamide)、五氯柳胺(oxyclozanide)、碘醚柳胺(rafoxanide);

来自取代酚类,例如:硝碘酚腈(nitroxynil)、硫双二氯酚(bithionol)、双碘硝酚(disophenol)、六氯酚(hexachlorophene)、硝氯酚(niclofolan)、联硝氯酚(meniclopholan);

来自有机磷酸酯类,例如:三氯磷酸酯(trichlorfon)、萘肽磷(naphthalofos)、敌敌畏(dichlorvos)/DDVP、育畜磷(crufomate)、蝇毒磷(coumaphos)、哈洛克酮(haloxon);

来自哌嗪酮类/喹啉类,例如:吡喹酮(praziquantel)、依西太尔(epsiprantel);

来自哌嗪类,例如:哌嗪、羟嗪;

来自四环素类,例如:四环素(tetracycline)、氯四环素(chlorotetracycline)、多西霉素(doxycycline)、氧四环素(oxytetracycline)、氢吡四环素(rolitetracycline);

来自各种其他种类,例如:丁萘脒(bunamidine)、尼立达唑(niridazole)、雷琐太尔(resorantel)、omphalotin、吡噻硫酮(oltipraz)、硝硫氰酯(nitroscanate)、硝碘酚腈(nitroxynil)、奥沙尼喹(oxamniquin)、mirasan、miracil、硫蒽酮(lucanthon)、海恩酮(hycanthon)、海妥林(hetolin)、依米丁(emetin)、乙胺嗪(diethylcarbamazine)、双氯酚(dichlorophen)、地芬尼泰(diamfenetide)、氯硝西泮(clonazepam)、苄芬宁(bephenium)、硝硫氰胺(amoscanate)、氯舒隆(clorsulon)。

活性抗原生动物化合物包括但不限于下列活性化合物:

来自三嗪类,例如:地克珠利(diclazuril)、帕托珠利(ponazuril)、来曲珠利(letrazuril)、托曲珠利(toltrazuril);

来自聚醚离子载体类,例如:莫能菌素(monensin)、沙利霉素(salinomycin)、马杜霉素(maduramicin)、甲基盐霉素(narasin);

来自大环内酯类,例如:米尔贝霉素(milbemycin)、红霉素(erythromycin);

来自喹诺酮类,例如:恩诺沙星(enrofloxacin)、普多沙星(pradofloxacin);

来自奎宁类,例如:氯喹(chloroquine);

来自嘧啶类,例如:乙嘧啶(pyrimethamine);

来自磺胺类,例如:磺胺喹噁啉(sulfaquinoxaline)、甲氧苄啶(trimethoprim)、磺胺氯吡嗪(sulfaclozin);

来自硫胺素类,例如:氨丙啉(amprolium);

来自林可酰胺类,例如:克林霉素(clindamycin);

来自碳酰苯胺类,例如:咪多卡(imidocarb);

来自硝基呋喃类,例如:硝呋莫司(nifurtimox);

来自喹唑啉酮生物碱类,例如:卤夫酮(halofuginone);

来自各种其他种类,例如:奥沙尼喹(oxamniquin)、巴龙霉素(paromomycin);

来自微生物疫苗或抗原类,例如:

罗氏犬巴贝斯虫(Babesia canis rossi)、柔嫩艾美耳球虫(Eimeria tenella)、早熟艾美耳球虫(Eimeria praecox)、毒害艾美耳球虫(Eimeria necatrix)、和缓艾美耳球虫(Eimeria mitis)、巨型艾美耳球虫(Eimeria maxima)、布氏艾美耳球虫(Eimeriabrunetti)、堆型艾美耳球虫(Eimeria acervulina)、韦氏犬巴贝斯虫(Babesia canisvogeli)、婴儿利什曼虫(Leishmania infantum)、犬巴贝斯虫亚种(Babesia caniscanis)、胎生网尾线虫(Dictyocaulus viviparus)。

所提及的所有混合组分(视情况而定),如果它们能够基于其官能团形成盐,则可以与合适的碱或酸形成盐。

病媒控制

式(I)化合物也可用于病媒控制。在本发明中,病媒是能够将病原体(例如病毒、蠕虫、单细胞生物和细菌)从贮主(reservoir)(植物、动物、人类等)传播到宿主的节肢动物,特别是昆虫或蛛形纲动物。病原体可被机械地传播至宿主(例如通过非叮咬蝇(non-stinging fly)传播的沙眼)或在注射后传播至宿主(例如通过蚊子传播的疟疾寄生虫)。

病媒及其传播的疾病或病原体的实例为:

1)蚊

-按蚊:疟疾、丝虫病;

-库蚊:日本脑炎、其他病毒性疾病、丝虫病、其他蠕虫的传播;

-伊蚊:黄热病、登革热、其他病毒性疾病、丝虫病;

-蚋科:蠕虫的传播、特别是旋盘尾丝虫(Onchocerca volvulus);

-毛蠓科:利什曼病(虫)的传播

2)虱:皮肤感染、流行性斑疹伤寒;

3)蚤:鼠疫、流行性斑疹伤寒、绦虫类;

4)蝇:昏睡病(锥虫病);霍乱、其他细菌性疾病;

5)螨:螨病、流行性斑疹伤寒、立克次体痘、兔热病、圣路易型脑炎、蜱传脑炎(TBE)、克里米亚-刚果出血热、包柔螺旋体病;

6)蜱:borellioses,例如伯氏疏螺旋体(Borrelia bungdorferi sensu lato.)、中非洲回归热螺旋体(Borrelia duttoni)、蜱传脑炎、寇热(贝氏柯克斯体(Coxiellaburnetii))、巴贝西虫病(babesioses)(犬巴贝斯虫亚种)、埃里希体病(ehrlichiosis)。

在本发明中,病媒的实例为可将植物病毒传染给植物的昆虫,例如蚜虫、蝇、叶蝉或蓟马。能够传播植物病毒的其他病媒为叶螨、虱、甲虫和线虫。

在本发明中,病媒的其他实例为可将病原体传染给动物和/或人类的昆虫和蛛形纲动物,例如蚊子,特别是伊蚊属,按蚊属,例如冈比亚按蚊(A.gambiae)、阿拉伯按蚊(A.arabiensis)、不吉按蚊(A.funestus)、大劣按蚊(A.dirus)(疟疾)和库蚊属;毛蠓科(Psychodidae),例如白蛉属(Phlebotomus)、罗蛉属(Lutzomyia);虱;蚤;蝇;螨和蜱。

如果式(I)化合物是抗性破坏(resistance-breaking)的,则病媒防治也是可行的。

式(I)化合物适用于防治由病媒传染的疾病和/或病原体。因此,本发明的另一方面为式(I)化合物在例如农业、园艺、林业、花园和休闲设施中,以及在材料和储存产品的保护中用于病媒防治的用途。

工业材料保护

式(I)化合物适用于保护工业材料免受昆虫的侵袭或破坏,所述昆虫例如来自鞘翅目(Coleoptera)、膜翅目(Hymenoptera)、等翅目(Isoptera)、鳞翅目(Lepidoptera)、啮虫目(Psocoptera)和衣鱼目(Zygentoma)的昆虫。

在本发明中,工业材料应理解为是指无生命材料,例如优选塑料、胶粘剂、胶料(sizes)、纸和卡片、皮革、木材、加工的木制品和涂料组合物。特别优选本发明用于保护木材的用途。

在另一个实施方案中,式(I)化合物与至少一种其他杀昆虫剂和/或至少一种杀真菌剂共同使用。

在另一个实施方案中,式(I)化合物为即用型农药的形式,意指其无需进一步改进即可用于所述材料。有用的其他杀昆虫剂或杀真菌剂特别包括上文所提及的那些。

令人惊讶地还发现,式(I)化合物可用于保护与盐水或微咸水接触的物品,特别是船体、筛、网、建筑物、系泊用具和信号系统,以使其免受污损。同样地,式(I)化合物可单独或与其他活性化合物结合用作抗污剂。

卫生领域中的动物害虫的防治

式(I)化合物适用于防治卫生领域中的动物害虫。更特别地,本发明可用于家用保护领域、卫生保护领域和储存产品的保护中,特别是用于防治在封闭空间(例如住宅、工厂车间、办公室、车辆舱室、动物饲养设施)中遇到的昆虫、蛛形纲动物、蜱和螨。为了防治动物害虫,可将式(I)化合物单独使用或与其他活性化合物和/或助剂结合使用。其优选用于家用杀昆虫剂产品中。式(I)化合物对敏感和抗性物种以及对所有发育阶段均有效。

这些害虫包括,例如来自蛛形纲(Arachnida)的害虫,来自蝎目(Scorpiones)、蜘蛛目(Araneae)和盲蛛目(Opiliones);来自唇足纲(Chilopoda)和倍足纲(Diplopoda),来自昆虫纲蜚蠊目(Blattodea),来自鞘翅目(Coleoptera)、革翅目(Dermaptera)、双翅目(Diptera)、异翅目(Heteroptera)、膜翅目(Hymenoptera)、等翅目(Isoptera)、鳞翅目(Lepidoptera)、虱目(Phthiraptera)、啮虫目(Psocoptera)、跳跃目(Saltatoria)或直翅目(Orthoptera)、蚤目(Siphonaptera)和衣鱼目(Zygentoma),以及来自软甲纲(Malacostraca)等足目(Isopoda)的害虫。

以下述方式进行施用,例如,在气雾器、无压喷雾产品,例如泵式喷雾剂和雾化喷雾剂、自动弥雾体系、喷雾器、泡沫剂、凝胶剂、具有由纤维素或塑料制成的蒸发片剂(evaporator tablet)的蒸发器产品、液体蒸发器、凝胶和薄膜蒸发器、推进器驱动的蒸发器、无动力或被动的蒸发体系、捕蛾纸、捕蛾袋和捕蛾胶中,作为颗粒或粉剂,在用于撒播的饵料或诱饵站中应用。

分析检测

除非相关文本段落中专门描述了相应的分析测定法,否则以下所述的分析测定方法适用于整个文献中的所有所述内容。

质谱分析法

以1ml甲酸/升乙腈和0.9ml甲酸/升微孔水作为流动相,在酸性色谱条件下通过LC-MS测定[M+H]

仪器:

LC-MS3:Waters UPLC,配有SQD2质谱仪和SampleManager样品转换器。10%乙腈至95%乙腈线性梯度为0.0至1.70分钟,从1.70至2.40分钟恒定95%乙腈,流速为0.85ml/min。

LC-MS6和LC-MS7:Agilent 1290LC、Agilent MSD、HTS PAL样品转换器。10%乙腈至95%乙腈线性梯度为0.0至1.80分钟,从1.80至2.50分钟恒定95%乙腈,流速为1.0ml/min。

以乙腈和79mg/l碳酸铵的微孔水为流动相,在中性色谱条件下通过LC-MS测定[M+H]

仪器:

LC-MS4:Waters IClass Acquity,配有QDA质谱仪和FTN样品转换器(WatersAcquity柱1.7μm,50mm×2.1mm,柱箱温度45℃)。10%乙腈至95%乙腈线性梯度为0.0至2.10分钟,从2.10至3.00分钟恒定95%乙腈,流速为0.7ml/min。

LC-MS5:Agilent 1100LC系统,配备MSD质谱仪和HTS PAL样品转换器(柱:ZorbaxXDB C18 1.8μm,50mm×4.6mm,柱箱温度55℃)。10%乙腈至95%乙腈线性梯度为0.0至4.25分钟,从4.25至5.80分钟恒定95%乙腈,流速为2.0ml/min。

在所有情况下,根据具有3至16个碳原子的直链烷-2-酮的同系测定保留时间指数,其中第一个烷酮的指数设置为300,最后一个烷酮指数设置为1600,并且在连续的烷酮的值之间进行线性插值。

核磁共振峰列表法

所选实施例的

因此,一个实施例的峰值列表具有以下形式:

δ

尖锐信号的强度与

使用四甲基硅烷的化学位移校准

另外,如同常规

本发明化合物的立体异构体的峰和/或杂质峰通常具有比本发明化合物(例如具有>90%的纯度)的峰更低的强度。

这些立体异构体和/或杂质可为特定制备方法特有的。因此,它们的峰可对照“副产品图谱”帮助识别出制备方法的再现。

如果需要,通过已知方法(MestreC,ACD模拟,以及凭经验评估的预期值)计算目标化合物的峰的专家可以识别出目标化合物的峰值,任选地使用额外的强度滤波器。该识别等同于常规

在JCAMP文件中,可以分别使用参数“溶剂”、“观测频率”和“光谱仪/数据系统”找到所使用的溶剂、光谱仪的测量频率和光谱仪模型。

使用峰值列表的NMR数据描述的更多细节可见于:"Citation of NMR PeaklistData within Patent Applications",研究披露数据库564025。

logP值

logP值根据EEC Directive 79/831Annex V.A8通过HPLC(高效液相色谱)在反相柱(C18)上使用以下方法测定:

使用具有已知logP值的直链烷-2-酮(具有3至16个碳原子)进行校准。通过线性回归测定连续烷酮之间的值。

实施例I-14

2-[5-乙基磺酰基-6-[5-(三氟甲基磺酰基)-1,3-苯并恶唑-2-基]-2-吡啶基]-4-(3-氟苯基)-1,2,4-三唑-3-酮

将200mg(0.45mmol)的2-(3-乙基磺酰基-6-氟-2-吡啶基)-5-(三氟甲基磺酰基)-1,3-苯并恶唑溶于10ml乙腈中,加入223.0mg(0.68mmol)碳酸铯、37.9mg(0.22mmol)碘化钾和163.5mg(0.91mmol)的4-(3-氟苯基)-1H-1,2,4-三唑-5-酮,然后将混合物在室温下搅拌20小时。然后使用乙酸乙酯通过硅胶过滤反应混合物,在减压下除去母液中的溶剂,以水/乙腈梯度作为流动相,以制备型HPLC通过柱色谱法对残余物进行纯化。

logP(中性):3.43;MH

2-(3-乙基磺酰基-6-氟-2-吡啶基)-5-(三氟甲基磺酰基)-1,3-苯并恶唑

将3.56g(8.32mmol)的2-(3-乙硫基-6-氟-2-吡啶基)-5-(三氟甲基磺酰基)-1,3-苯并恶唑溶于200ml二氯甲烷中,在室温下加入3.75g(81.5mmol)甲酸和7.48g(76.9mmol)35%浓度的过氧化氢,然后将混合物在室温下搅拌17小时。用水稀释混合物并加入亚硫酸氢钠溶液,将混合物搅拌1小时,然后加入饱和碳酸氢钠溶液。分离出有机相,用二氯甲烷萃取水相两次,然后在减压下除去合并的有机相中的溶剂。以水/乙腈梯度作为洗脱剂,采用制备型HPLC和柱色谱法对残余物层析纯化。

logP(中性):3.11;MH

2-(3-乙硫基-6-氟-2-吡啶基)-5-(三氟甲基磺酰基)-1,3-苯并恶唑

将825mg(1.74mmol)的2-(3,6-二氟-2-吡啶基)-5-(三氟甲基磺酰基)-1,3-苯并恶唑溶于50ml四氢呋喃中,将混合物冷却至-20℃,并加入77mg(1.91mmol)氢化钠。将反应物再搅拌1小时,将119mg(1.91mmol)的乙硫醇(溶解在6ml的四氢呋喃中)然后在-20至-10℃下持续滴加30分钟。将反应物在-15至-8℃下再搅拌2小时,然后倒入冰水中,过滤掉沉淀的固体。无需进一步纯化,可将残余物进一步反应。

logP(酸性):4.13;MH

2-(3,6-二氟-2-吡啶基)-5-(三氟甲基磺酰基)-1,3-苯并恶唑

将3.35g(13.8mmol)的2-氨基-4-(三氟甲基磺酰基)苯酚、2.43g(15.2mmol)的3,6-二氟吡啶-2-羧酸和3.99g(20.8mmol)的1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDCI)在室温下在85ml的吡啶中搅拌72小时。在减压下除去反应混合物中的溶剂,加入水,用乙酸乙酯萃取混合物三次。合并有机相并用硫酸钠干燥,然后在减压下蒸出溶剂。将残余物用乙酸乙酯重结晶,过滤并干燥。将1.36g(3.43mmol)以这种方式获得的中间体与1.17g(4.45mmol)三苯基膦一起加入20ml四氢呋喃中,然后滴加偶氮二甲酸二乙酯(DEAD,40%甲苯溶液),将混合物在50℃下搅拌6小时。然后在减压下蒸馏掉溶剂,并通过柱色谱法和制备型HPLC,使用水/乙腈梯度作为流动相纯化残余物。

logP(中性):3.06;MH

与实施例类似地并根据上述制备方法,可获得以下式(I)化合物:

溶剂:78重量份的丙酮

1.5重量份的二甲基甲酰胺

乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚

为了制备合适的活性化合物制剂,使用上述重量份的溶剂来溶解1重量份的活性化合物,用含有浓度为1000ppm的乳化剂的水补足,直到达到所需浓度。为了制备其他测试浓度,用含有乳化剂的水稀释制剂。

将预先膨胀的小麦粒(Triticum aestivum)在装满琼脂和少量水的多孔板中孵育一天(每个腔内5粒种子)。用所需浓度的活性化合物制剂喷洒发芽的小麦粒。随后,每个腔都感染了10-20只黄瓜条叶甲的甲虫幼虫。

7天后,测定效力(%)。100%意味着所有小麦植株都像未经处理、未感染的对照例一样生长;0%表示没有小麦生长。

例如,在本试验中,来自制备实施例的以下化合物在500g/ha(=160μg/腔)的施用率下显示出100%的功效:I-05、I-06、I-07、I-08、I-10、I-11、I-12、I-13、I-14、I-15、I-16、I-17。

例如,在本试验中,来自制备实施例的下列化合物在125g/ha(=40μg/腔)的施用率下显示出100%的功效:I-05、I-06、I-07。

例如,在本试验中,制备实施例的下列化合物在100g/ha的施用率下显示出100%的活性:I-10、I-11、I-12、I-13、I-14、I-15、I-16、I-17、I-18、I-19、I-20、I-21、I-22、I-23、I-24、I-25、I-26、I-30、I-39、I-40、I-41、I-44、I-45、I-48、I-50、I-52、I-53、I-54、I-55、I-56。

例如,在本试验中,制备实施例的下列化合物在100g/ha的施用率下显示出80%的活性:I-08、I-42、I-43、I-46、I-47、I-49。

例如,在本试验中,来自制备实施例的下列化合物在31.25g/ha(=10μg/腔)的施用率下显示出100%的功效:I-05、I-06、I-07。

例如,在本试验中,制备实施例的下列化合物在20g/ha的施用率下显示出100%的活性:I-08、I-12、I-13、I-15、I-17、I-19、I-20、I-22、I-24、I-25、I-26、I-28、I-30、I-31、I-41、I-46、I-49、I-50、I-52、I-54、I-56。

例如,在本试验中,制备实施例的下列化合物在20g/ha的施用率下显示出80%的活性:I-09、I-10、I-44、I-45、I-47。

溶剂:125.0重量份的丙酮

为了制备合适的活性成分制剂,将1重量份的活性成分与规定量的溶剂混合,并用水将浓缩物稀释至所需浓度。

容器中装满沙子、活性成分溶液、南方根结线虫的卵/幼虫悬浮液和莴苣种子。莴苣种子发芽,植物发育。虫瘿在根部发育。

14天后,通过形成的虫瘿测定以%计的杀线虫功效。100%指未发现虫瘿;0%指经处理的植株上虫瘿数量相当于未处理的对照组的数量。

例如,在本试验中,来自制备实施例的下列化合物在20ppm的施用率下显示出100%的功效:I-18。

例如,在本试验中,来自制备实施例的下列化合物在20ppm的施用率下显示出90%的功效:I-43。

溶剂:100重量份的丙酮

为了制备合适的活性化合物制剂,使用指定重量份的溶剂溶解1重量份的活性化合物,并用水补足,直到达到所需浓度。

将50μl活性化合物制剂转移到微量滴定板中,并用150μl的IPL41昆虫培养基(33%+15%的糖)补充至最终200μl的体积。随后,用石蜡膜密封所述板,在第二个微量滴定板中的桃蚜的混合种群可刺穿该石蜡膜并吸入溶液。

5天后,测定效力(%)。100%意味着所有蚜虫已被杀死;0%表示没有蚜虫被杀死。

例如,在本试验中,来自制备实施例的下列化合物在4ppm的施用率下显示出100%的功效:I-01、I-03、I-04、I-05。

例如,在本试验中,来自制备实施例的下列化合物在4ppm的施用率下显示出90%的功效:I-02、I-06、I-14、I-16。

溶剂:78重量份的丙酮

1.5重量份的二甲基甲酰胺

乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚

为了制备合适的活性化合物制剂,使用上述重量份的溶剂来溶解1重量份的活性化合物,并用含有浓度为1000ppm的乳化剂的水补足至所需浓度。为了制备其他测试浓度,用含有乳化剂的水稀释制剂。

在感染所有阶段的桃蚜的大白菜(Brassica pekinensis)叶的叶面上喷洒所需浓度的活性化合物制剂。

5天后,测定效力(%)。100%是指所有桃蚜都已被杀死,0%是指没有桃蚜被杀死。

例如,在本试验中,制备实施例的以下化合物在100g/ha的施用率下显示100%的活性:I-03。

溶剂:78重量份的丙酮

1.5重量份的二甲基甲酰胺

乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚

为了制备合适的活性化合物制剂,使用上述重量份的溶剂来溶解1重量份的活性化合物,并用含有浓度为1000ppm的乳化剂的水补足至所需浓度。为了制备其他测试浓度,用含有乳化剂的水稀释制剂。

用所需浓度的活性化合物制剂喷洒大麦植物(Hordeum vulgare),并用稻绿蝽的幼虫使其感染。

4天后,测定效力(%)。100%是指所有稻绿蝽都已被杀死,0%是指没有稻绿蝽被杀死。

例如,在本试验中,制备实施例的以下化合物在500g/ha的施用率下显示100%的活性:I-33、I-35、I-36、I-39、I-41、I-44、I-45、I-47、I-52、I-56。

例如,在本试验中,制备实施例的以下化合物在500g/ha的施用率下显示出90%的活性:I-42、I-43、I-46。

溶剂:78重量份的丙酮

1.5重量份的二甲基甲酰胺

乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚

为了制备合适的活性化合物制剂,使用上述重量份的溶剂来溶解1重量份的活性化合物,用含有浓度为1000ppm的乳化剂的水补足至所需浓度。为了制备其他测试浓度,用含有乳化剂的水稀释制剂。

在大白菜(Brassica pekinensis)叶的叶面上喷洒所需浓度的活性化合物制剂,干燥后,放入辣根猿叶甲虫的幼虫。

7天后,测定效力(%)。100%是指所有甲虫幼虫都已被杀死,0%是指没有甲虫幼虫被杀死。

例如,在本试验中,制备实施例的以下化合物在100g/ha的施用率下显示100%的活性:I-01、I-02、I-03、I-04。

溶剂:78重量份的丙酮

1.5重量份的二甲基甲酰胺

乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚

为了制备合适的活性化合物制剂,使用上述重量份的溶剂来溶解1重量份的活性化合物,用含有浓度为1000ppm的乳化剂的水补足至所需浓度。为了制备其他测试浓度,用含有乳化剂的水稀释制剂。

在玉米(Zea mays)叶的叶面上喷洒所需浓度的活性化合物制剂,干燥后,放入草地贪夜蛾的幼虫。

7天后,测定效力(%)。100%是指所有幼虫都已被杀死,0%是指没有幼虫被杀死。

例如,在本试验中,制备实施例的以下化合物在100g/ha的施用率下显示100%的活性:I-01、I-02、I-03、I-04、I-05、I-06、I-07、I-08、I-09、I-11、I-12、I-13、I-14、I-15、I-16、I-19、I-20、I-21、I-22、I-23、I-24、I-25、I-26、I-28、I-30、I-31、I-38、I-39、I-40、I-41、I-42、I-44、I-45、I-46、I-47、I-48、I-49、I-50、I-52、I-53、I-54、I-55、I-56。

例如,在本试验中,制备实施例的以下化合物在100g/ha的施用率下显示83%的活性:I-43。

溶剂:14重量份的二甲基甲酰胺

乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚

为了制备合适的活性化合物制剂,使用上述重量份的溶剂来溶解1重量份的活性化合物,用含有浓度为1000ppm的乳化剂的水补足至所需浓度。为了制备其他测试浓度,用含有乳化剂的水稀释制剂。如果需要添加铵盐或/和渗透剂,则将其各自以1000ppm的浓度添加到配制溶液中。

在棉花植物(Gossypium hirsutum)上喷洒所需浓度的活性化合物制剂,干燥后,放入棉铃虫的幼虫。

经过所需时间后,测定灭杀率(%)。100%是指所有幼虫都已被杀死,0%是指没有幼虫被杀死。

例如,在本试验中,来自制备实施例的以下化合物显示出优于现有技术的功效:见下表。

溶剂:14重量份的二甲基甲酰胺

乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚

为了制备合适的活性化合物制剂,使用上述重量份的溶剂来溶解1重量份的活性化合物,用含有浓度为1000ppm的乳化剂的水补足至所需浓度。为了制备其他测试浓度,用含有乳化剂的水稀释制剂。如果需要添加铵盐或/和渗透剂,则将其各自以1000ppm的浓度添加到配制溶液中。

使用所需浓度的活性化合物制剂喷洒甘蓝叶(Brassica oleracea),并感染小菜蛾幼虫。

经过所需时间后,测定灭杀率(%)。100%是指所有幼虫都已被杀死,0%是指没有幼虫被杀死。

例如,在本试验中,来自制备实施例的以下化合物显示出优于现有技术的功效:见下表。

溶剂:14重量份的二甲基甲酰胺

乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚

为了制备合适的活性化合物制剂,使用上述重量份的溶剂来溶解1重量份的活性化合物,用含有浓度为1000ppm的乳化剂的水补足至所需浓度。为了制备其他测试浓度,用含有乳化剂的水稀释制剂。如果需要添加铵盐或/和渗透剂,则将其各自以1000ppm的浓度添加到配制溶液中。

在棉花叶(Gossypium hirsutum)上喷洒所需浓度的活性化合物制剂,放入草地贪夜蛾的幼虫。

经过所需时间后,测定灭杀率(%)。100%是指所有幼虫都已被杀死,0%是指没有幼虫被杀死。

例如,在本试验中,来自制备实施例的以下化合物显示出优于现有技术的功效:见下表。

dat=处理后的天数。

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