真皮皮肤保护剂和载体

本申请要求2018年11月5日向美国专利商标局提交的美国临时专利申请第62/755,719号的权益，并且要求2019年5月13日向美国专利商标局提交的美国专利申请第62/846,763号的权益，其中每个的内容以全文引用的方式并入本文中。

技术领域

本发明大体上涉及局部施用的皮肤保护剂材料，尤其真皮或指甲皮肤保护剂材料，其还用作赋形剂和其它治疗化合物的载体，适合于向皮肤表面局部给药用于保护皮肤和用于为皮肤表面的添加剂或治疗剂提供载体。真皮皮肤保护剂材料，其包含用于施用到皮肤表面的至少两种不同粘度的聚二甲基硅氧烷组分和至少一种赋形剂。

背景技术

真皮层或皮肤是抵御外界攻击的第一道防线。因此，皮肤通常是面临来自环境危害的最大挑战的元件。最常见的皮肤病痛中的一个包括割伤、挫伤、皮疹、真菌感染、细菌感染、病毒感染和其它失调。虽然覆盖皮肤的指甲和头发提供一些保护，但是在某些情况下，额外的保护是有必要的。

皮肤保护剂材料通常试图在皮肤上形成屏障，由此使身体在没有进一步损伤的情况下愈合皮肤。举例来说，当人有切口时，绷带的施用用干净的保护性覆盖材料保护愈合组织，并且这些绷带中的许多包括伤口闭合或促进愈合的化合物或抗细菌剂材料，或两者。因此，绷带提供物理保护以及添加促进下面的受损组织愈合的化合物。

然而，物理绷带可进一步通过其粘附材料刺激皮肤，或在其它情况下，它们只是引起对伤口本身的刺激。因此，存在其中缠绕绷带而不是粘附，或其中伤口只是保持敞开以防止进一步损伤的实例。

此外，大部分绷带在面向与伤口接触的绷带的表面的皮肤上含有有限的化合物集合。存在这种限制的原因有很多，但是迄今为止，含有治疗剂材料的绷带未广泛使用。

本文，本发明人已认识到新的皮肤保护剂和局部真皮施用的材料以及其制造方法，其提供针对皮肤和指甲保护以及通过真皮接触施用治疗剂的新的并且有用的方法。这些材料可表皮施用或在绷带内提供并且以乳霜、膏、泡沫、凝胶、液体、化妆品、擦亮剂施用到皮肤或上方，或其中材料嵌入绷带内。

发明内容

本公开的实施例详述新的并且有用的真皮施用材料，其包含第一和第二聚二甲基硅氧烷类产品，其当组合时，生成用于真皮施用的唯一材料。在本文优选的实施例中，至少一种治疗剂可有利地组合成其中材料表皮施用的材料，其中治疗剂经皮转移到患者。

在优选的实施例中，一种真皮皮肤保护剂和载体，其包含在25％-99％之间的12,500cP聚二甲基硅氧烷和在1％与50％之间的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷；和其中混合的至少一种治疗剂。

真皮皮肤保护剂和载体，其包含在25％-99％之间的1,000cP聚二甲基硅氧烷和在1％与50％之间的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷；和其中混合的至少一种治疗剂。

在优选的实施例中，皮肤保护剂和载体，其具有第一和第二聚二甲基硅氧烷产品，所述第一和第二聚二甲基硅氧烷产品具有不同的至少2,000,000cP粘度差，并且优选地差为为约2,500,000cP。在优选实施例中，差为2,500,000cP±1％、2％、3％、5％、10％，或在所述范围内的任何数。

在优选的实施例中，真皮皮肤保护剂和载体包含第一和第二聚二甲基硅氧烷，所述第一聚二甲基硅氧烷的粘度在1,000与25,000cP之间，并且第二聚二甲基硅氧烷的粘度在2,000,000cP与3,000,000cP之间；和其中掺合的至少一种治疗剂。

一种真皮皮肤保护剂和载体，其包含两种聚二甲基硅氧烷聚合物，和治疗剂；第一聚二甲基硅氧烷聚合物具有式Me

一种真皮皮肤保护剂和载体，其包含两种聚二甲基硅氧烷聚合物，和治疗剂；第一聚二甲基硅氧烷聚合物具有带有“n”重复单元的式Me

一种配制真皮皮肤保护剂和载体的方法，其包含：在向心混合器中混合第一量的第一聚二甲基硅氧烷组分和至少一种赋形剂或活性剂；将第一聚二甲基硅氧烷组分和至少一种赋形剂或活性剂以3,000RPM混合10分钟；将粘度比第一聚二甲基硅氧烷大2,000,000cP的第二聚二甲基硅氧烷组分的一部分添加到混合材料，其中第二聚二甲基硅氧烷以几个增量混合；其中每个增量采用原始量的第二聚二甲基硅氧烷的相等部分，其以3,000RPM掺合到混合材料中5分钟，然后添加第二聚二甲基硅氧烷的另一增量部分，直到所有第二聚二甲基硅氧烷掺合到混合物中。在优选的实施例中，第二聚二甲基硅氧烷分成2、3、4、5或10个增量，以用于混合到第一混合物中。

在优选的实施例中，第一聚二甲基硅氧烷和第二聚二甲基硅氧烷的组合与活性成分组合。在某些实施例中，活性成分以适合于非处方销售的剂量提供。在某些实施例中，剂量或活性成分需要在处方下销售。

在某些实施例中，优选地，出于不同目的识别不同的释放曲线。因此，真皮皮肤保护剂和载体可包含1:10比率的低粘度与高粘度聚二甲基硅氧烷，到100:1比率的低粘度与高粘度聚二甲基硅氧烷，和在中间的所有比率。不同的浓度允许不同的物理特性，包括不同的生理特征(固体或凝胶状)以及不同的释放速率。

在优选的实施例中，材料为伤口护理材料，其包含第一和第二聚二甲基硅氧烷，所述第一聚二甲基硅氧烷的粘度在1,000与25,000cP之间，并且第二聚二甲基硅氧烷的粘度在2,000,000cP与3,000,000cP之间，和其中掺合的至少一种治疗剂，其中所述治疗剂选自由以下组成的群组：抗生素材料、含硫化合物、皮肤愈合化合物、骨骼生长促进化合物、抗微生物剂、局部麻醉剂、抗真菌剂、CoQ

在某些优选的实施例中，材料指示用于阴道施用，其中材料可提供为润滑剂，或其中其中掺合的为抗真菌剂，包括但不限于克霉唑(clotrimazole)、益康唑(econazole)、咪康唑(miconazole)、特比萘芬(terbinafine)、氟康唑(fluconazole)、酮康唑(ketoconazole)、mophotericin、制霉菌(nystatin)、适扑诺(sporanox)、大扶康(difulcan)、特康唑(terazol)、伊曲康唑(intraconazole)、米可定(mycostatin)、硼酸、噻康唑(tioconazole)，或另一种已知的抗真菌剂(包括下文列出的那些)，无论天然或合成的，其衍生物或前药或其组合。在某些优选的实施例中，抗真菌剂适合于任何皮肤组织，并且可包括上述抗真菌剂或以下中的一种：十一碳烯酸、托萘酯(tolnaftate)、咪唑、卢立康唑(luliconazole)、他伐硼罗(tavaborole)、烯丙胺、阿莫罗芬(amorolfine)、奥昔康唑(oxiconazole)、葡康唑(gluconazole)、环吡酮(ciclopirox)、萘替芬(naftifine)：两性霉素B(amphotericin B)、硫康唑(sulconazole)、布替萘芬(butenafine)、舍他康唑(sertaconazole)、艾氟康唑(efinacanazole)，和其它已知的天然或合成的抗真菌剂化合物，或其组合。在某些实施例中，材料还包含至少一种皮肤保护剂治疗剂。在某些实施例中，材料还包含至少一种除味剂或止汗剂材料。在某些优选的实施例中，材料包含至少一种麻醉剂组分。

在某些优选的实施例中，用于施用到鼻粘膜和载体的材料包含第一和第二聚二甲基硅氧烷，所述第一聚二甲基硅氧烷的粘度在1,000与25,000cP之间，并且第二聚二甲基硅氧烷的粘度在2,000,000cP与3,000,000cP之间；和其中掺合的至少一种治疗剂，其选自皮肤保护剂、类固醇、抗炎剂、抗组胺剂或用于鼻粘膜内摄入的合适的治疗剂。

在某些优选的实施例中，材料施用到皮肤表面，或指甲或头发材料，其中材料的附着特性在下面的表面上提供阻挡层，并且还允许从材料释放的治疗剂所述下面的皮肤、指甲或头发。

在某些优选的实施例中，对于局部施用中的任一种，材料包含精油。

在某些优选的实施例中，对于上文提供的局部施用中的任一种，材料还可包含抗微生物化合物。在某些其它实施例中，材料还可包含臭味消除材料或臭味掩蔽材料。

在某些优选的实施例中，材料被定义为皮肤保护剂材料；其有利地与一种或多种赋形剂组合以形成屏障并且用作载体用于释放皮肤保护剂的材料，以作为抗微生物剂治疗皮疹，与氧化锌一起用于疼痛缓解，作为小分子的载体，作为THC/CBD的载体，作为硝酸甘油的载体，并且还可包括但不限于：睾酮；尼古丁、激素、止恶心剂、雌激素替代、芬太尼(或其它疼痛缓解物)、经皮鹤乌碱(scopaline)、增压素、MAOI抗抑郁剂、ADHD、维生素B

在某些优选的实施例中，材料为用于唇部的皮肤保护剂。在优选的实施例中，用于唇部护理的材料还包含选自由以下组成的群组的赋形剂：保湿霜、香料、颜料、精油、氧化锌、为唇部光泽度产生光亮润湿剂或唇膏和其组合。

在优选的实施例中，一种聚二甲基硅氧烷类真皮皮肤保护剂和载体，其包含粘度介于约1,000cP与25,000cP之间的第一聚二甲基硅氧烷材料，和粘度介于约2,000,000与3,000,000cP之间的第二聚二甲基硅氧烷材料；和至少一种活性剂。

在另一实施例中，上述实施例中的任一个的聚二甲基硅氧烷类皮肤保护剂，其中至少一种活性剂选自由以下组成的群组：抗生素材料、抗微生物抗真菌剂；在网址https://www.fda.gov/downloads/AboutFDA/CentersOffices/CDER/UCM135688.pdf识别的FDA专著化合物；止血材料；抗炎性；局部类固醇；THC/CBD；精油、皮肤保护剂、疼痛缓解物、氧化锌、激素和其组合。

在某些优选的实施例中，材料为头发和头皮治疗材料，用于治疗头发、毛囊和头皮或真皮组织的真菌、酵母、霉菌、细菌或病毒感染。

在某些优选的实施例中，材料为指甲治疗剂，用于局部施用到指甲表面。在优选的实施例中，指甲施用以凝胶、膏、泡沫、固体或液体施用，和/或还可包含硬化剂以允许形成为指甲油。

一种组合物，其包含粘度介于约1,000cP与25,000cP之间的第一聚二甲基硅氧烷材料，和粘度介于约2,000,000与3,000,000cP之间的第二聚二甲基硅氧烷材料；和至少一种活性剂。

在一个实施例中，组合物为真皮皮肤保护剂和载体，其中至少一种活性剂选自由以下组成的群组：抗微生物剂、麻醉剂、止血剂、抗炎剂、大麻类提取物、除臭剂、疼痛缓解剂、UV保护剂和其组合。在一个实施例中，组合物，其中两种或更多种活性剂在真皮皮肤保护剂和载体中组合在一起。

在一个实施例中，组合物，其中第一聚二甲基硅氧烷与第二聚二甲基硅氧烷的比率在100:1与1:10之间。在一个实施例中，组合物，其中第一聚二甲基硅氧烷与第二聚二甲基硅氧烷的比率在50:1与1:5之间。在一个实施例中，组合物，其中第一聚二甲基硅氧烷与第二聚二甲基硅氧烷的比率在40:1与1:2之间。在一个实施例中，组合物，其中至少一种活性剂的浓度在0.5％与10％之间。

在一个实施例中，组合物还包含第二活性剂。

在一个实施例中，组合物还包含至少一种抗真菌剂、抗病毒剂或抗细菌剂。

在一个实施例中，组合物还包含至少一种局部麻醉剂。

在一个实施例中，组合物还包含至少一种除臭剂。

在一个实施例中，组合物还包含至少一种精油。在一个实施例中，组合物还包含大麻植物的提取物。

在一个实施例中，组合物还包含至少一种抗微生物剂。在优选的实施例中，抗微生物剂为抗细菌、抗真菌或抗病毒特异性试剂。在另一优选实施例中，抗微生物剂为苯扎氯铵(benzalkonium chloride)或氯化十六烷基吡啶。

在另一实施例中，一种配制上述实施例的皮肤保护剂的方法，其包含将全部第一聚二甲基硅氧烷组分放置到混合容器中，并且向其添加一定量的治疗剂；在向心混合器中将两种组分以3,000RPM混合约10分钟，在混合10分钟之后，添加第二聚二甲基硅氧烷，其中以等份添加五分之一的总浓度的第二聚二甲基硅氧烷，随后以3,000RPM混合五分钟增量，直到添加所有第二聚二甲基硅氧烷并且混合五分钟。

在一个实施例中，方法进一步包含在混合组分之前，将至少一种活性剂与第一聚二甲基硅氧烷和治疗剂一起添加。

在一个实施例中，方法还包含在掺合第二聚二甲基硅氧烷之前，将第一和第二治疗剂和任何赋形剂掺合到第一聚二甲基硅氧烷。

在另一实施例中，一种聚二甲基硅氧烷类抗真菌剂递送组合物，其包含：粘度在1,000cP与25,000cP之间的第一聚二甲基硅氧烷，和粘度在2,000,000cP与3,000,000cP之间的第二聚二甲基硅氧烷，和有效量的抗真菌剂组合物。在优选的实施例中，其中抗真菌剂组合物选自由以下组成的群组：克霉唑、益康唑、咪康唑、特比萘芬、氟康唑、酮康唑、mophotericin、制霉菌素、适扑诺、大扶康、特康唑、伊曲康唑、米可定、硼酸、噻康唑、十一碳烯酸、托萘酯、咪唑、卢立康唑、他伐硼罗、烯丙胺、阿莫罗芬、奥昔康唑、葡康唑、环吡酮、萘替芬、两性霉素B、硫康唑、布替萘芬、舍他康唑、艾氟康唑、其衍生物或前药和其组合。在一个实施例中，其中抗真菌剂组合物为制霉菌素。在一个实施例中，其中抗真菌剂组合物还包含芦荟(Aloe vera)。在一个实施例中，其中抗真菌剂组合物为克霉唑。在一个实施例中，其中抗真菌剂组合物施用到皮肤表面、指甲表面或头发。

在另一实施例中，一种聚二甲基硅氧烷类抗细菌剂递送组合物，其包含：粘度在1,000cP与25,000cP之间的第一聚二甲基硅氧烷，和粘度在2,000,000cP与3,000,000cP之间的第二聚二甲基硅氧烷，和有效量的抗细菌剂组合物。在一个实施例中，其中抗真菌剂组合物施用到皮肤表面、指甲表面或头发。

在另一实施例中，一种用于治疗烧伤皮肤的聚二甲基硅氧烷类皮肤组合物，其包含粘度在1,000cP与25,000cP之间的第一聚二甲基硅氧烷，和粘度在2,000,000cP与3,000,000cP之间的第二聚二甲基硅氧烷，和有效量的皮肤护理材料和有效量的局部麻醉剂。在一个实施例中，皮肤护理材料选自由以下组成的群组：壳聚糖、磺胺嘧啶、磺胺嘧啶银、硝酸银、银纳米粒子和其组合。在一个实施例中，其中局部麻醉剂选自由以下组成的群组：苯佐卡因(benzocaine)、布坦本(butamben)、丁卡因(tetracaine)、苯甲醇、辣椒素(capsaicin)、狄布卡因(dibucaine)、双氯芬酸(diclofenac)、达克罗宁(dyclonine)、氯乙烷、己基间苯二酚、利多卡因(lidocaine)、丙胺卡因(prilocaine)、水杨酸甲酯、薄荷醇(menthol)、普莫卡因(pramoxine)、丙美卡因(proparacaine)、三乙醇胺和其组合。

在另一实施例中，一种用于局部伤口愈合的聚二甲基硅氧烷类组合物，其包含：粘度在1,000cP与25,000cP之间的第一聚二甲基硅氧烷，和粘度在2,000,000cP与3,000,000cP之间的第二聚二甲基硅氧烷，和有效量的伤口愈合组合物。在一个实施例中，其中所述伤口愈合组合物选自由以下组成的群组：杆菌肽；新霉素；多粘菌素B、表皮生长因子、去炎松和其组合。

一种用于止血治疗的聚二甲基硅氧烷组合物，其包含：粘度在1,000cP与25,000cP之间的第一聚二甲基硅氧烷，和粘度在2,000,000cP与3,000,000cP之间的第二聚二甲基硅氧烷，和有效量的止血组合物。在一个实施例中，组合物，其中所述止血组合物选自由以下组成的群组：氨甲环酸、壳聚糖、人纤维蛋白原、人凝血酶、非人纤维蛋白原或凝血酶、合成纤维蛋白原或凝血酶、角蛋白、氯化铝、硫酸铁、亚硫酸铁、壳聚糖、软滑石或其它粘土和其组合。

一种用于治疗痤疮的聚二甲基硅氧烷组合物，其包含粘度在1,000cP与25,000cP之间的第一聚二甲基硅氧烷，和粘度在2,000,000cP与3,000,000cP之间的第二聚二甲基硅氧烷，和有效量的选自由以下组成的群组的活性成分：过氧化苯甲酰、壬二酸、水杨酸、类视黄素以及抗生素，包括但不限于四环素、克林霉素和红霉素和其组合。

一种用于治疗痔疮的聚二甲基硅氧烷组合物，其包含粘度在1,000cP与25,000cP之间的第一聚二甲基硅氧烷，和粘度在2,000,000cP与3,000,000cP之间的第二聚二甲基硅氧烷，和有效量的选自由以下组成的群组的活性成分：盐酸苯肾上腺素、普莫卡因HCl、皮质类固醇和其组合。

一种用于将大麻提取物递送到真皮表面的聚二甲基硅氧烷组合物，其包含：粘度在1,000cP与25,000cP之间的第一聚二甲基硅氧烷，和粘度在2,000,000cP与3,000,000cP之间的第二聚二甲基硅氧烷，和有效量的大麻提取物。在优选的实施例中，大麻提取物，包含CBD、THC、萜烯或其组合。

一种用于大麻素递送系统的聚二甲基硅氧烷组合物，其包含粘度在1,000cP与25,000cP之间的第一聚二甲基硅氧烷，和粘度在2,000,000cP与3,000,000cP之间的第二聚二甲基硅氧烷；和其中混合的至少一种治疗剂，其中治疗剂为大麻类提取物。在优选的实施例中，第一聚二甲基硅氧烷占组合物的总重量的10％-99％之间，并且其中第二聚二甲基硅氧烷占组合物的总重量的1％与90％之间。在优选的实施例中，其中大麻类提取物包含大麻素(包括但不限于THC或CBD)或萜类。

一种用于治疗抗炎性材料的聚二甲基硅氧烷组合物，其包含：粘度在1,000cP与25,000cP之间的第一聚二甲基硅氧烷，和粘度在2,000,000cP与3,000,000cP之间的第二聚二甲基硅氧烷，和有效量的选自由以下组成的群组的活性成分：苯海拉明(diphenhydramine)、皮质类固醇或其它抗炎性化合物和其组合。

一种用于递送亚硫酸铁的聚二甲基硅氧烷组合物，其包含粘度在1,000cP与12,500cP之间的第一聚二甲基硅氧烷，和粘度在2,000,000cP与3,000,000cP之间的第二聚二甲基硅氧烷，和有效量的亚硫酸铁材料。在一个实施例中，其中亚硫酸铁材料为蒙塞尔氏溶液(Monsel's solution)。

一种聚二甲基硅氧烷组合物，其包含具有第一粘度的第一聚二甲基硅氧烷材料和具有第二粘度的第二聚二甲基硅氧烷材料，其中第一粘度与第二粘度之间的差为至少2,000,000cP；并且还包含掺合到第一和第二聚二甲基硅氧烷中的至少一种活性剂。在优选的实施例中，其中活性剂为选自由以下组成的群组的治疗剂：苯扎氯铵、氯化十六烷基吡啶、制霉菌素、含硫化合物、胶态银化合物、亚硫酸铁；止血剂，包括纤维蛋白原、凝血酶和甲壳素；粘膜炎治疗、含硫化合物、抗微生物剂、局部麻醉剂、抗真菌剂、CoQ

一种制造包含以下的真皮皮肤保护剂和载体的方法：粘度介于约1,000cP与25,000cP之间的第一聚二甲基硅氧烷材料，和粘度介于约2,000,000与3,000,000cP之间的第二聚二甲基硅氧烷材料；和至少一种活性剂；所述方法包含：将第一聚二甲基硅氧烷组分放入混合容器中，并且向其添加一定量的活性剂，并且在向心混合器中将组合以3,000RPM混合约10分钟；在将至少一种活性剂混合到第一聚二甲基硅氧烷中之后，将第二聚二甲基硅氧烷添加到混合室，其中以相等增量添加五分之一的总浓度的第二聚二甲基硅氧烷，随后以3,000RPM混合五分钟增量，直到添加所有第二聚二甲基硅氧烷并且混合五分钟。

提供实施例中的任一个的真皮皮肤保护剂和载体的用途，其包含将真皮皮肤保护剂和载体施用到真皮表面。

附图说明

图1描绘具有n个重复硅氧烷单元的PDMS(聚二甲基硅氧烷)的式的图。

图2描绘关于在24小时时间段内苯扎氯铵释放的本公开的几种不同共混物的释放曲线。

图3描绘关于在24小时时间段内CBD释放的本公开的几种不同共混物的释放曲线。

图4A-4C描绘包含示出其中具有皮肤保护剂的材料的某些层的绷带的实施例。

具体实施方式

如本文所用，术语“约”意指在规定数的10％内。

这里，描述真皮皮肤保护剂以及载体和保护剂产品，其提供用于治疗病痛的赋形剂的载体以及提供皮肤保护的屏障材料。

在优选的实施例中，真皮皮肤保护剂以及载体和保护剂包含具有第一粘度的第一聚二甲基硅氧烷产品。图1详述具有“n”重复单元数的聚二甲基硅氧烷的通式。重复单元数“n”越大，材料的粘度越大。真皮皮肤保护剂以及载体和保护剂还包含具有第二粘度的第二聚二甲基硅氧烷产品，其中第二聚二甲基硅氧烷产品的粘度比第一聚二甲基硅氧烷产品的粘度大至少2,000,000cP。cP单位(厘泊)为动态黏度的单位。两种粘度的组合提供当施用到皮肤表面时提供屏障，并且具有强粘膜粘附特性的材料，其中材料将粘附到真皮皮肤表面，并且由于强粘附耐去除。此材料形成包含在皮肤表面上的聚二甲基硅氧烷材料的屏障。然而，它还充当用于治疗本文所描述的一种或许多病痛的赋形剂的贮存器。

材料施用到皮肤上提供屏障，所述屏障提供针对元件暴露的一定程度的保护。举例来说，真皮皮肤保护剂以及载体和保护剂可呈用于直接施用的膏、凝胶、泡沫、液体、固体、擦亮剂、涂膜、涂漆、膏状物、软膏等形式，或可添加到绷带、伤口敷料，或添加到栓剂、女性卫生产品(如月经棉条或护垫)，或可呈固体粉末形式。这些形成中的每种允许施用到皮肤表面上，其中真皮皮肤保护剂以及载体和保护剂在皮肤表面上形成保护涂层。此后，掺合(或溶解到)聚二甲基硅氧烷中的材料释放到真皮组织中，其中这类产品的功效允许用于治疗下面的皮肤病痛。

如本文所用，术语“活性剂”、“添加剂”或“赋形剂”一起使用意指除聚二甲基硅氧烷组分外的添加到本发明的实施例的局部载体产品任何材料。此术语包括额外的赋形剂和治疗剂，并且还包括调味剂、着色剂、防腐剂、粘结剂、载体、粘度增强材料等，其可适合于从材料分散或用于配制适合于一种或多种形式中的既定用途的组合物。

如本文所用，术语“治疗剂”意指添加到材料用于递送到施用表面或皮肤中以对皮肤、指甲或头发产生一些治疗反应。

举例来说，在某些实施例中，治疗剂作为非限制性实例可包括：苯扎氯铵、氯化十六烷基吡啶、制霉菌素、含硫化合物、胶态银化合物、亚硫酸铁；止血剂，包括纤维蛋白原、凝血酶和甲壳素；粘膜炎治疗、含硫化合物、促进愈合、骨骼生长、抗微生物剂、局部麻醉剂，包括但不限于苯佐卡因或利多卡因、抗真菌剂、CoQ

本公开的真皮皮肤保护剂和载体的关键组分为聚二甲基硅氧烷，也被称为聚二甲基硅氧烷或PDMS，其为基于硅酮的聚合物。聚二甲基硅氧烷具有广泛的用途，例如用于止汗剂、护肤霜、皮肤乳液、防晒霜、沐浴油、护发产品，润滑剂和作为用于口腔产品的涂层。皮肤护理产品具有广泛的用途，并且聚二甲基硅氧烷依赖于其特性作为多种化妆品配制物的基础，其特性为疏水性、粘度范围、润滑特性、低表面张力、透明、无臭、惰性，并且可与多种其它材料混溶。

实际上，在许多化妆品配制物中依赖于各种粘度的聚二甲基硅氧烷，其中聚二甲基硅氧烷用于填充不均匀纹理和细纹，如妆前乳、粉底或乳液。此外，如硅酮油，它如以防晒霜或其它皮肤乳液在皮肤上提供保护层。

聚二甲基硅氧烷还用于护发产品中，以提供光滑度，特别是在护发素或解结产品中。实际上，将聚二甲基硅氧烷并入到所述产品中有助于使头发光滑，并易于减少或去除头发中的结。此外，在许多护发产品中，聚二甲基硅氧烷用于在头发上留下光亮或光泽。

PDMS具有典型的式：

其中重复单元数“n”影响材料的粘度。聚二甲基硅氧烷产品通常通过其粘度以各种配制物出售。这里，我们组合至少两种不同粘度聚二甲基硅氧烷，一种粘度介于约1,000cP与50,000cP之间，并且第二种粘度介于约2,000,000cP与3,000,000cP之间，并且优选地约2,500,000cP。当购买这些材料时，典型的分析证书将提供如通过旋转测试确定的粘度，并且每个分析将提供证书材料的规格限制，通常在规定的规格的约10％，或约5％，或约1％内。举例来说，对于2,500,000cP粘度，基于固体材料的实际分析，在本文中的实施例中使用的材料包含2,312,500到2,687,500cP的规格范围。

FDA已批准聚二甲基硅氧烷用于个人护理产品，并且大体上被认为安全使用。实际上，FDA列出至少16个用于聚二甲基硅氧烷的局部、经皮和口腔应用的条目。因此，聚二甲基硅氧烷对于FDA具有已知和预期的安全性。

聚二甲基硅氧烷的粘度差仅在于分子的重复聚合物单元的数量。举例来说，具有更大重复单元数的聚合物将倾向于限制运动，并且因此将具有比较低重复单元数的聚合物更大的粘度。然而，当商业上购买这些聚二甲基硅氧烷产品时，在几乎每个实例中，材料按其粘度出售，中范围或变化为规定粘度的约1％-10％。因此，如所属领域技术人员所理解的，我们在本文中通过它们的粘度来定义它们。

在产生用于本发明真皮皮肤保护剂和载体产品的配制物时，必须评估几种考虑即：活性成分的释放速率、粘附力以及材料的美观性和触觉响应，以生成优良产品。如在下文配制物1-9和表3中详述，我们测试两种不同的基本配制物，一种使用1,000cP聚二甲基硅氧烷组分与2,500,000cP聚二甲基硅氧烷，并且第二种其中1,000cP聚二甲基硅氧烷被12,500聚二甲基硅氧烷替换。我们还测试使用25,000和50,000cP与2,500,000聚二甲基硅氧烷混合的变体。最后，我们测试1,000和12,500聚二甲基硅氧烷与较低的1,500,000cP聚二甲基硅氧烷。

我们测试以各种比率与第二聚二甲基硅氧烷掺合的聚二甲基硅氧烷的变体，以评估提供最大和最小粘附力的组合。

粘附力和释放曲线在生成具有与皮肤适当粘附力和基于粘附力恰当释放速率的皮肤保护剂材料上都是有帮助的。举例来说，在材料很可能快速洗掉的情况下，下表3详述了本公开的几种不同配制物，各自具有不同量的力(峰值粘附力)和(总粘附功)，其提供每种材料相对于其粘附力的值。这些值使用苯扎氯铵作为活性成分计算，但是我们的测试证实额外的赋形剂或去除苯扎氯铵不大大改变这些值，并且因此在表3中的值可用于理解当组合时不同量的两种聚二甲基硅氧烷材料的影响。与具有较低峰值粘附力的配制物相比，具有较大粘附力那些将要通常保留在皮肤表面更长的时间。因此，使用较大百分比的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷的配制物具有大的多的峰值附着力，并且因此将具有与皮肤表面较大的粘附力。

同时，对于许多应用，在峰值粘附力与苯扎氯铵(或其它活性成分)从材料溶解的速率之间必须存在平衡。图2详述活性剂(在此情况下，苯扎氯铵)从三种不同配制物溶解的速率，并且提供具有较大量的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷的那些具有较慢的苯扎氯铵从载体溶解的速率。在1:1比率下，氯化物释放速率几乎为本公开的其它两种测试的释放曲线的1/2。因此，虽然仅具有1,000cP聚二甲基硅氧烷的产品在0-5小时具有最快的释放曲线，但是在24小时，其总释放与1:4产品比率产品几乎相同。并且，与1,000cP材料相比，1:4比率产品的粘附具有显著并且明显的改进。

在24小时，1:1比率产品的释放曲线达到超过40ppm氯化物每克的真皮皮肤保护剂。这些释放曲线的重要性在于评估释放速率的两方面的问题，所述释放速率允许摄入释放的苯扎氯铵(活性剂)，同时平衡将材料维持在皮肤表面上的粘附需要。举例来说，如果单独的1,000cP材料太容易从皮肤表面洗掉(例如在30分钟内)，那么其快速释放速率是不足够的，因为它将没有足够的时间使活性剂释放，或提供期望的皮肤保护剂特性。因此，期望具有强粘附的皮肤保护剂，因为既需要将材料维持在皮肤表面上，又需要允许活性成分的定时释放。

为了证实释放曲线，测试第二活性剂以确定释放曲线，如图3所描绘，即CBD从材料释放。图3详述与图2的那些相比高度类似的发现的集合，即最低粘度材料具有较快的释放曲线，但是总释放曲线与使用4:1低粘度与高粘度聚二甲基硅氧烷的比率的产品的将近相同。实际上，虽然在图中未描绘，但是在类似的研究中还测试了氟化物释放，并且在释放方面也确认了相同的一般原理。因此，几种不同的材料均示出类似且一致的从材料释放的曲线。

出于用于施用到皮肤表面的膏状物、膏、凝胶、液体、固体或泡沫的目的，本公开的真皮皮肤保护剂和载体还必须具有允许材料在室温下施用的曲线。实际上，需要易于施用，以确保材料恰当地施用，并且还辅助其最终使用。如果非处方产品需要专门的施用处置，那么需要加热或冷藏或以专门施用器施用的材料很可能面临来自将施用这些材料的专业人员的负担，或面临甚至更低的接受性。实际上，与许多产品一样，简单性对于恰当使用材料是必需的。因此，材料优选地以凝胶状或膏状稠度的形式，其可直接施用到皮肤表面。举例来说，施用器可施用材料的薄膜，例如在固体或凝胶状的除臭剂产品中的那些。替代地，材料可在管中并挤出以用于施用，或在罐中，例如局部膏状物。最后材料一旦施用到皮肤表面，聚二甲基硅氧烷就粘附到皮肤表面。材料将大体上保留在表面上直到它已通过与衣服或其它表面摩擦和接触有意或无意地擦掉。

第一和第二硅酮聚二甲基硅氧烷材料的组合在皮肤表面上提供光滑和清洁的触觉涂层。实际上，聚二甲基硅氧烷产品的组合产生屏障皮肤保护剂，其有助于在皮肤表面上形成润滑或光滑纹理。因此，在皮肤表面上形成保护剂阻挡层将允许保护剂层使得能够使下面的皮肤愈合。此外，因为保护剂层在皮肤表面上，所以赋形剂或特异性活性治疗剂从保护剂层释放到皮肤中，并辅助组织的缓解或治疗。除非赋形剂(和/或治疗剂)为与聚二甲基硅氧烷本身缠绕的大分子添加剂，否则其将从载体材料释放。

皮肤保护剂和载体材料的主要组分为第一和第二聚二甲基硅氧烷材料。在某些实施例中，可另外添加第三或更多种聚二甲基硅氧烷。在优选的实施例中，聚二甲基硅氧烷材料的此组合添加至少一种赋形剂。举例来说，根据期望纹理和期望的施用形式，它可适合于添加在填充剂或纹理化剂、流动剂中。某些实例可包括天然或合成蜡，如蜂蜡或基于植物的蜡、脂肪、油、

举例来说，苯扎氯铵可因其作为防腐剂和消毒剂的用途和因其防腐特性作为治疗剂材料添加。然而，当以足够的浓度使用时，其用作皮肤组织上的防腐剂并且可有助于减少例如可在伤口上存在的细菌群体。

因此，当在皮肤表面上使用本发明材料时，除了覆盖、涂覆和提供屏障的能力之外，包括某些愈合促进剂可改进皮肤愈合和改进速率。所属领域的技术人员将认识到如在说明书中识别的用于促进愈合的试剂的数量，可将其有利地掺合到材料中。

当在开放伤口或结痂伤口的情况下考虑在皮肤表面上使用材料时，对受损组织的护理对于愈合(愈合速度和减少感染)以及减少疤痕组织的存在是重要的。本文，我们可利用如所描述的材料，并且掺合额外的活性成分，以辅助促进愈合，减少感染并且使用辅助减少疤痕组织的某些材料。举例来说，所属领域的技术人员将认识到，抗细菌剂材料将减少局部感染，并且其它材料可清洁伤口。此外，某些材料，包括某些精油、乳木果油和类似材料涂覆、保护并且使伤口愈合，并且还促进胶原蛋白形成，以减少或疤痕组织。

在某些情况下，伤口也可为疼痛的，并且因此，在材料中利用麻醉剂成分来减轻疼痛是有意义的。举例来说，可添加苯佐卡因和利多卡因以及类似材料进行接触或定时释放，以减轻表面疼痛。当然，即使不存在伤口这些材料可适合于释放到皮肤表面，，以提供皮肤表面处疼痛的立即缓解。

在某些方面，疼痛可不仅源于伤口，而是其中由于长期的肌肉骨骼问题而引起疼痛，因此指定额外的疼痛药品来减轻疼痛。举例来说，阿片类药物已经使用了数个世纪来减轻疼痛。这包括使用已经种植了数千年的鸦片。最初的鸦片罂粟种植和最早提及鸦片使用通常可追溯到美索不达米亚的大约3,400BC。古代苏美尔人知道鲜红色的罂粟花具有强大的医疗能力，并且因此将其称为“欢乐植物”或“开心植物”。鸦片种植从那时开始到埃及的古代类型时期传播到古希腊人、波斯人和埃及人。甚至Homer在《奥德赛(Odyssey)》中提到了鸦片的力量。鸦片沿丝绸之路传播到了中国和东亚，并且其使用传播到了许多现在仍在继续种植的国家。的确，在1700年代，为了种植此植物而在土地和领土上进行了战争。

在现代社会中，阿片类药物经常被抽鸦片所消耗，例如，在美国西部，1849年的淘金热以及在1700年和1800年代的其它类似冒险中劳作的工人。最终，将原始鸦片合成为我们关于在更现代的医学中的材料，包括吗啡和海洛因。然而，虽然吗啡在医疗行业中继续使用，但海洛因由于其滥用的可能性很高，因此很少使用。鸦片罂粟的其它类似物已经开发，并且也正在使用中，包括一些合成衍生物。这些试剂中的每一种都可以用于其中将其赋予到材料中并且使其作为活性剂释放的某些应用中。举例来说，对于某些用户，缓慢释放可允许用于在长时间内的疼痛管理。在其它应用中，当将需要立即疼痛药品时，可利用更快的释放曲线。

在某些情况下有必要干燥皮肤表面允许与另一种材料粘附。因此，所属领域的技术人员将认识到需要和使用干燥剂以辅助这类追求。

如上文所指示，当存在开放伤口问题时，在皮肤组织上使用本文指定的材料为适用的。因此，有利的是将某些止血材料施用到伤口，以提高挡止出血和提高伤口愈合的能力。因此，将止血活性成分施用到聚二甲基硅氧烷材料中允许释放这些止血成分。

举例来说，如图4A-4C描绘，在图4A中，描绘包含将伤口遮盖元件(102)夹在中间的两个粘附元件(101)的绷带(100)。图4B提供绷带(100)的层的侧面轮廓，其包含背衬层(103)、粘附剂(101)或如图4C中非粘附附接方法(106)、包含顶涂层(104)和中间涂层(105)的覆盖元件(102)。然后图4C描绘呈分离的覆盖元件(102)的这些层以更清晰示出。

举例来说，顶涂层(104)可为吸收性材料，如棉花或其它合适的天然或合成聚合物。此粘附材料还可包含嵌入有或涂覆有包含聚二甲基硅氧烷组分的本公开的材料。替代地，在此层中不添加聚二甲基硅氧烷材料。

类似于顶涂层(104)，中间涂层(105)可包含吸收性材料或可包含本公开的聚二甲基硅氧烷材料。在这类实施例中，聚二甲基硅氧烷材料可包含如本文中所公开的许多活性成分和赋形剂，以便辅助覆盖伤口，允许伤口愈合，和用于从伤口吸收流体流。

在某些实施例中，在身体内的炎症极其疼痛或使其难以或不可能移动。我们可利用聚二甲基硅氧烷材料作为抗炎性活性成分的载体，以允许抗炎性成分在损伤的部位释放。由于本文材料保持与皮肤粘附的持久作用和能力，抗炎性成分将释放到皮肤中。改变赋形剂、每种聚二甲基硅氧烷的量和每种聚二甲基硅氧烷的相对粘度可控制释放速率，并且这将允许抗炎性的长持续时间释放，以减少损伤部位处的肿胀、刺激和炎症。

然而，在某些情况下，抗炎性成分不足够强以解决潜在问题。经常用作次最强材料的一种药品是局部甾体施用。有许多批准的甾体化合物、皮质类固醇，其可掺合到聚二甲基硅氧烷材料中用于。举例来说，氢化可的松、地奈德、氟轻松、二丙酸阿氯米松、戊酸氢化可的松、泼尼卡酯、丙酸氟替卡松、氟氢缩松、去羟米松、糠酸莫米松、戊酸倍他米松、醋酸氟轻松、氯氟舒松、二乙酸二氟拉松、二丙酸倍他米松、丙酸卤贝他索、丙酸氯倍他索、氟氢缩松和其它类似皮质类固醇、盐或其衍生物。

除了减少炎症之外，皮质类固醇化合物可用于其它应用，包括对抗皮疹、皮炎、瘙痒、湿疹、牛皮癣和其它类似损伤。其它类固醇，如睾酮、孕酮、雌激素和类似类固醇具有其它治疗用途，并且这些也可用于局部目的。

当然，这些类固醇或皮质类固醇可呈固体、液体、凝胶、膏状物、气雾剂或如本文所指示其它形式施用。这些允许施用到皮肤表面，并且然后材料通过皮肤释放或到皮肤上。举例来说，鼻施用将允许涂覆鼻通道，为鼻通道提供润滑剂，并且还允许将药品靶向递送到此位置。举例来说，胶凝、香脂、气雾剂、液体等可被配制成用于鼻施用。固体可施用到鼻尖或鼻通道的开口以赋予这些特性，并且还包括其它赋形剂，例如某些精油、UV保护剂材料，或只是额外的皮肤保护剂材料，以防止鼻组织干燥、发红和开裂。

真菌感染多发于身体的多个区域，包括通常被称为股癣、脚癣或其它类似名称的包括。此外，在指甲上或指甲下，或在脚、脚趾和身体关节周围普遍存在额外的真菌、细菌和/或病毒感染。施用本发明聚二甲基硅氧烷类材料将包括抗真菌剂组合物可减少皮肤刺激的影响并且提供抗真菌剂以消下面的真菌。此外，可针对治疗剂的既定用途适当地定制额外的赋形剂，以减少水分，舒缓皮肤刺激并愈合皮肤。

手和脚的指甲本身以及邻近指甲或指甲下的皮肤容易受真菌、细菌或病毒侵袭感染。指甲基质是指甲细胞在并入指甲或脚趾甲中之前繁殖并角化的地方。角质层是手指或脚趾与指甲交汇处的皮肤褶皱，并保护基质、甲襞下方的皮肤下方区域并覆盖甲半月。指甲板为甲本身，并且下面是指甲床或指甲下的软组织。指甲感染，尤其指甲的感染包括多种真菌感染，如甲癣，包括远端侧位甲下甲癣(DLSO)，其中真菌从皮肤扩散并侵入指甲的下侧。白色浅表甲癣(WSO)是另一种由真菌直接侵入指甲板表面并继而感染指甲床引起的感染。近端甲下甲癣(PSO)为其中真菌侵入角质层和甲襞。甲内甲癣(EO)为其中真菌经由皮肤达到指甲并且侵入指甲板。额外的真菌感染可来自酵母(假丝酵母)，其还影响指甲本身以及指甲周围并且支撑指甲的真皮组织。

指甲的细菌感染，包括但不限于甲沟炎，可通过细菌侵袭影响指甲板和周围组织。包括绿脓杆菌的细菌可引起包括绿甲综合症的某些感染。其它细菌感染可包括葡萄球菌感染。

指甲组织也可能被酵母和霉菌孢子淹没。在某些应用中，有必要提供可消除霉菌或酵母孢子或防止其定殖某些指甲组织的治疗剂材料。

对于许多指甲治疗，目的不仅是治疗视觉感染，而且还根除在指甲下方或邻近指甲的真皮组织中形成的微生物集合。施用到指甲和邻近真皮皮肤的材料允许治疗剂到达受损或感染的组织并且治疗问题。某些材料可作为指甲油施用，其并入广谱抗微生物剂或治疗真菌、细菌、霉菌、酵母或病毒感染的试剂。举例来说，环吡酮先前已用于指甲擦亮剂进行局部施用，这允许穿透指甲板并且进入指甲床，以治疗下面的真菌。本文中的实施例可用于涂漆或指甲油施用，产生与指甲和指甲周围或指甲下的真皮组织的额外的粘附，以释放治疗剂治疗潜在问题。

额外的真菌感染在唇部和口中和周围也为普遍的，例如鹅口疮。本公开的实施例可施加到这些皮肤表面，并且向唇部和口的外表面释放治疗剂，以治疗这种和其它真菌感染。类似地，细菌和病毒感染，包括疱疹，可用抗细菌或抗病毒治疗剂治疗，或用可通过本文所描述的真皮材料施用的某些材料缓解症状。此外，基于唇部的护理可包括保湿剂和防晒剂，其由于易于通过舌头和唇部的运动而去除的倾向，将有益于本公开的实施例的粘附性质，以及皮肤保护剂和赋形剂从这些材料释放

阴道真菌也是普遍的，并且是全世界刺激的主要来源。当前许多治疗剂需要使用栓剂，并且在一些情况下还需要额外的局部施用以减少和消除真菌感染。本文公开的材料可外部和内部利用，以减少真菌感染和伴随的治疗刺激。举例来说，材料可辅助润滑剂特性，减少瘙痒，缓解臭味和保护皮肤免受原始或刺激作用，同时还递送抗真菌剂材料治疗刺激的来源。

在某些实施例中，感染在性质上不是真菌而是细菌。需要不同的治疗剂材料治疗细菌剂代替真菌剂，但是有一些试剂，其为广谱抗微生物剂，可针对真菌和细菌感染有效。尽管上文解决指甲的那些细菌感染，但是已知许多抗生素用于治疗额外真皮和粘膜皮肤表面。这些抗细菌剂在肥皂、乳膏剂、乳液等中，其通常容易施用。然而，在许多情况下，它们也容易从治疗的表面去除，并且因此功效有时有限。因此，将抗细菌剂添加到本公开的真皮皮肤保护剂材料中可辅助材料在皮肤表面上的停留时间，并且另外用于治疗或防止皮肤表面上细菌形成。

因此，如在实施例中识别，本文的材料通过在皮肤表面上形成屏障，并且然后通过释放额外的赋形剂和/或活性成分赋予另外的特性来提供皮肤保护剂特性。对于典型的皮肤问题，包括皮肤刺激、干燥皮肤、皮疹、昆虫叮咬、细菌、病毒和真菌感染等，与针对治疗的系统性(口服)方法形成对照，此材料提供物理屏障，可保护和防止皮肤进一步损伤，同时还赋予治疗剂释放到个体，和在区域处的皮肤和通过真皮层摄入活性成分。

在某些实施例中，材料有利地用作包含UV保护材料的皮肤屏障。所属领域的技术人员将认识到UV材料经常用于市售防晒剂，其中聚二甲基硅氧烷材料为皮肤提供屏障保护和涂层，加作为赋形剂添加的材料，以防止对皮肤表面的进一步UV损伤。氧化锌、PABA、依莰舒、桂皮酸酯、二苯甲酮、阿伏苯宗和其它材料可用于这类实施例。

在某些实施例中，将驱虫剂赋形剂也赋予聚二甲基硅氧烷材料可为进一步有利的。举例来说，材料可以喷雾、固体、液体、凝胶施用，为皮肤提供屏障，并且可包括驱虫剂的一种或多种组分，包括DEET、赛扶宁、苄氯菊酯、拟除虫菊酯、邻胺基苯甲酸甲酯、苯甲醛、驱蚊灵、邻苯二甲酸二甲酯、乙基己二醇、icardin、避虫酮、IR3535、methofluthrin、SS220、tricyclodecentyl烯丙醚、2-十一烷酮、桦木、紫珠(紫珠属)、香杨梅、猫薄荷油、荆芥内酯、香茅、柠檬桉、印度楝树油、柠檬草、茶树油、烟草和其它已知的用于驱除害虫和昆虫的天然油。

在某些实施例中包含大麻提取物的一部分。大麻提取物应意指包含从大麻植物提取的材料的一部分的材料，其含有某些大麻素或萜烯分子中的至少一种或多种。具体来说，构想大麻提取物包含大麻二酚(CBD)或δ-9-四氢大麻酚(THC)中的一种。在某些实施例中，低THC大麻提取物意指具有小于0.30％THC的提取物。高THC大麻提取物意指包含大于0.30％THC的THC的提取物。通常，大麻提取物为从大麻植物提取的乙醇或CO

大麻素，包括CBD和THC-输注局部用药容易进入皮肤层。因此，本文所定义的载体材料有效地将大麻素化合物和其它化合物递送到皮肤，有效缓解施用区域的疼痛和炎症。因为用此吸入方法大麻素不进入血流，所以局部施用的THC具有非常有限的穿过血脑屏障的能力(除非内部施用)，并且因此几乎没有精神活性特性。因此，这些局部施用的材料有效地治疗真皮层并且将治疗剂和其它材料局部递送并且递送到这些皮肤层，例如用于治疗性质上局部和真皮的那些病痛，和用于缓解如皮肤上或中的那些疾病。

因此，本文中的实施例可利用用于局部施用以从聚二甲基硅氧烷载体缓慢释放活性大麻素或萜烯的材料，治疗身体。举例来说，将局部真皮材料施用到皮肤表面允许将CBD分子释放到皮肤表面以达到治疗效果。此外，CBD可施加到鼻通道，通过鼻粘膜吸入。然而，真皮材料可施用到身体，其中使用大麻提取物和其中不同浓度的各种大麻素材料允许大麻提取物组分递送到身体。举例来说，对于其用于减少癫痫，施用到身体可允许适当缓慢投药。为了减少恶心、头痛或酸痛和疼痛，局部施用可靶向如本文所描述的材料中的治疗区域。

尼古丁贴剂、软糖和其它投药形式被广泛用作戒烟产品。本文的实施例的材料可用作尼古丁的载体并且局部施用以提供尼古丁替代。某些配制物可以提供缓慢释放，而其它可提供快速释放。在某些实施例中，尼古丁可为食品材料，如软糖或锭剂，或局部施用到身体。

激素替代疗法可帮助需要替代因任何原因而缺失或需要增强的性激素的男性和女性。虽然提供许多激素来节育，而其它是出于低睾酮或低或不恰当的雌激素原因，但激素也被用于性别转换人群。同样，可如本文所描述的投药形式提供疗法。

由于药品和环境问题，恶心仍然是人们的主要问题。某些药品或治疗包括恶心，因为这是常见的副作用。同时，没有其它医疗治疗的人将面临环境问题，包括晕船、晕车、高原反应等。每个问题都可通过各种活性成分解决，以减少恶心症状的发生或更好地控制确实发生的症状，例如经皮鹤乌碱。

高血压仍然是现代社会生活节奏日益加快的普遍问题。合适的治疗剂材料或使用传统的草药和精油可导致压力降低，这可减轻或缓解高血压。在其它情况下，需要使用更有针对性的药品来控制血压。

血压升高以及其它健康因素也可能导致心绞痛，这可需要药品来控制。举例来说，我们可利用聚二甲基硅氧烷递送媒剂用于施用某些硝酸甘油分子。

因此，所属领域的技术人员将从本文所定义的实例的大小合适的列表以及下文非限制性测试实施例中定义的实例认识到，许多小分子适合于从本公开的聚二甲基硅氧烷递送媒剂治疗剂递送。实际上，如所设想的，本文的材料可充当载体和贮存器，并且局部施用到皮肤或粘膜表面，并且治疗剂经皮转移到皮肤以供身体摄入。

然而，实施例还识别非治疗性目的，其中材料为用于调味剂、颜料、光泽剂、UV保护、驱虫剂等的载体。举例来说，唇部护理可包括光泽度、调味剂、颜料或另一种舒缓或涂层材料。因此，它可为简单屏障，或与活性成分一起添加，就像当前唇部护理产品系列中的普通非处方材料一样。

聚二甲基硅氧烷材料的配制物

真皮皮肤保护剂以及载体和保护剂材料可在防止细菌生长或防止变坏的条件下配制。当然，通过特定加工或后处理步骤或通过包括某些抗细菌剂，可提供提高的安全性和延长的存放期。材料可真皮护理产品领域中所属领域的技术人员已知的普通程序下配制并且然后灭菌，包括加热、臭氧、环氧乙烷、辐射等。替代地，灭菌过程不是必要的。

在优选的实施例中，材料被配制成液体、膏或凝胶，在每种情况下，具有足以应用到皮肤表面的稠度。其它配制物可具有更固体状的稠度，其中施用器可允许施用薄层，类似于施用除臭剂或唇部保护剂。其它施用可包括气雾剂，其中小粒子放置在压力下并且可喷涂到皮肤表面上。所属领域的一般技术人员已知的其它形式可用于将材料的保护层生成到皮肤表面上。

制造聚二甲基硅氧烷真皮皮肤保护剂和载体产品的方法

两种不同粘度的聚二甲基硅氧烷的混合物，特别是粘度具有这类显著差的那些的混合物，提供很大的在组分的制造和混合方面的障碍。实际上，不能只是将所有的组分添加到混合桶并且混合/搅拌组分以产生速溶配制物。测试几种不同的方案以允许组分彻底混合，直到生成适当的过程。

作为实例，在几种不同的混合应用中测试下文实例1的组分。最初，将所有组分一起放置在单个混合容器中，并且用磁力搅拌棒混合。由于材料的粘度，不可能混合。另外的测试尝试使用旋转/转动混合叶片。然而，除了最小量的2,500,000cP材料外，材料的粘度使其困难，并且叶片将大量的空气引入到产品中。我们选定无叶片混合系统，其利用向心力辅助混合，并且这些策略证明在以下实例中对于两种不同粘度的硅酮材料和额外的赋形剂的混合是有效的。

实例

实例1

Flacktek混合器用于混合以下化合物：聚二甲基硅氧烷(2,500,000cP)；聚二甲基硅氧烷(1,000cP)；苯扎氯铵。最初，将17.1克的1,000cP聚二甲基硅氧烷添加到混合杯。接下来，将1克的苯扎氯铵添加到混合杯。将两种化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，1.9克的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷以0.38克的5个增量添加。在添加每个增量之后，将配制物混合五分钟增量。

遵循与实例1相同的程序制备后续配制物实例。下表列出具体配制物实例中使用的组分比率。

表1：

实例6

Flacktek混合器用于混合以下化合物：聚二甲基硅氧烷(2,500,000cP)；聚二甲基硅氧烷(12,500cP)；苯扎氯铵。最初，将17.1克的12,500cP聚二甲基硅氧烷添加到混合杯。接下来，将1克的苯扎氯铵添加到混合杯。将两种化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，1.9克的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷以0.38克的五个增量添加。在添加每个增量之后，将配制物混合五分钟增量。

表2：

使用如文献中所描述的拉伸测试方法测量上文九种聚二甲基硅氧烷膜配制物的粘膜粘附。在室温下(23±1℃)使用Brookfield CT3纹理分析仪。在容器中使用20克样品，并且在填充容器的2分钟内进行测量。测量每种配制物的峰值附着力(n＝6)。这些值在下表3中报告。测量每种配制物的总粘附功(n＝6)。这些值在下表3中报告。在这些测试下，较大的负数指示较大的峰值附着力或较大的总粘附功。

表3：

聚二甲基硅氧烷抗真菌剂递送实例

Flacktek混合器用于混合以下化合物：聚二甲基硅氧烷(2,500,000cP)；聚二甲基硅氧烷(1,000cP)；制霉菌素。最初，将10.1克的1,000cP聚二甲基硅氧烷添加到混合杯。接下来，0.4克的制霉菌素添加到混合杯。将两种化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，9.5克的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷以1.9克的五个增量添加。在添加每个增量之后，将配制物混合五分钟增量。

Flacktek混合器用于混合以下化合物：聚二甲基硅氧烷(2,500,000cP)；聚二甲基硅氧烷(1,000cP)；制霉菌素；芦荟。最初，将10.1克的1,000cP聚二甲基硅氧烷添加到混合杯。接下来，将0.1克的制霉菌素添加到混合杯。接下来，将0.2克的芦荟添加到混合杯。将三种化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，9.5克的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷以1.9克的五个增量添加。在添加每个增量之后，将配制物混合五分钟增量。

Flacktek混合器用于混合以下化合物：聚二甲基硅氧烷(2,500,000cP)；聚二甲基硅氧烷(1,000cP)；克霉唑。最初，将10.1克的1,000cP聚二甲基硅氧烷添加到混合杯。接下来，将0.1克的克霉唑添加到混合杯。将两种化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，9.5克的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷以1.9克的五个增量添加。在添加每个增量之后，将配制物混合五分钟增量。

聚二甲基硅氧烷烧伤治疗递送实例

Flacktek混合器用于混合以下化合物：聚二甲基硅氧烷(2,500,000cP)；聚二甲基硅氧烷(1,000cP)；壳聚糖；磺胺嘧啶；硝酸银；银纳米粒子；苯佐卡因。最初，将10.1克的1,000cP聚二甲基硅氧烷添加到混合杯。接下来，将0.1克的壳聚糖添加到混合杯。接下来，将40毫克的磺胺嘧啶添加到混合杯。接下来，将40毫克的硝酸银添加到混合杯。接下来，将40毫克的银纳米粒子添加到混合杯。接下来，将1克苯佐卡因添加到混合杯。将六种化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，9.5克的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷以1.9克的五个增量添加。在添加每个增量之后，将配制物混合五分钟增量。

Flacktek混合器用于混合以下化合物：聚二甲基硅氧烷(2,500,000cP)；聚二甲基硅氧烷(1,000cP)；磺胺嘧啶银。最初，将10.1克的1,000cP聚二甲基硅氧烷添加到混合杯。接下来，将40毫克的磺胺嘧啶银添加到混合杯。将两种化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，9.5克的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷以1.9克的五个增量添加。在添加每个增量之后，将配制物混合五分钟增量。

Flacktek混合器用于混合以下化合物：聚二甲基硅氧烷(2,500,000cP)；聚二甲基硅氧烷(1,000cP)；硝酸银。最初，将18.1克的1,000cP聚二甲基硅氧烷添加到混合杯。接下来，将40毫克的硝酸银添加到混合杯。将两种化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，1.5克的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷以0.3克的五个增量添加。在添加每个增量之后，将配制物混合五分钟增量。

聚二甲基硅氧烷伤口愈合治疗递送实例

Flacktek混合器用于混合以下化合物：聚二甲基硅氧烷(2,500,000cP)；聚二甲基硅氧烷(1,000cP)；杆菌肽；新霉素；多粘菌素B。最初，将9.5克的1,000cP聚二甲基硅氧烷添加到混合杯。接下来，将1.45克的杆菌肽添加到混合杯。接下来，将70mg的新霉素添加到混合杯。接下来，将14mg的多粘菌素B添加到混合杯。将四种化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，9.5克的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷以1.9克的五个增量添加。在添加每个增量之后，将配制物混合五分钟增量。

Flacktek混合器用于混合以下化合物：聚二甲基硅氧烷(2,500,000cP)；聚二甲基硅氧烷(1,000cP)；杆菌肽；多粘菌素B。最初，将17.5克的1,000cP聚二甲基硅氧烷添加到混合杯。接下来，将1.45克的杆菌肽添加到混合杯。接下来，将14mg的多粘菌素B添加到混合杯。将三种化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，1.5克的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷以0.75克的两个增量添加。在添加每个增量之后，将配制物混合五分钟增量。

Flacktek混合器用于混合以下化合物：聚二甲基硅氧烷(2,500,000cP)；聚二甲基硅氧烷(1,000cP)；杆菌肽；表皮生长因子；多粘菌素B。最初，将9.5克的1,000cP聚二甲基硅氧烷添加到混合杯。接下来，将1.45克的杆菌肽添加到混合杯。接下来，将1mg的表皮生长因子添加到混合杯。接下来，将14mg的多粘菌素B添加到混合杯。将四种化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，9.5克的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷以1.9克的五个增量添加。在添加每个增量之后，将配制物混合五分钟增量。

Flacktek混合器用于混合以下化合物：聚二甲基硅氧烷(2,500,000cP)；聚二甲基硅氧烷(1,000cP)；去炎松。最初，将9.5克的1,000cP聚二甲基硅氧烷添加到混合杯。接下来，将100毫克的去炎松添加到混合杯。将两种化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，9.5克的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷以1.9克的五个增量添加。在添加每个增量之后，将配制物混合五分钟增量。

聚二甲基硅氧烷止血治疗递送实例

Flacktek混合器用于混合以下化合物：聚二甲基硅氧烷(2,500,000cP)；聚二甲基硅氧烷(1,000cP)；氨甲环酸。最初，将9.5克的1,000cP聚二甲基硅氧烷添加到混合杯。接下来，将1克的氨甲环酸添加到混合杯。将两种化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，9.5克的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷以1.9克的五个增量添加。在添加每个增量之后，将配制物混合五分钟增量。

Flacktek混合器用于混合以下化合物：聚二甲基硅氧烷(2,500,000cP)；聚二甲基硅氧烷(1,000cP)；壳聚糖。最初，将9.5克的1,000cP聚二甲基硅氧烷添加到混合杯。接下来，将1克的壳聚糖添加到混合杯。将两种化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，9.5克的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷以1.9克的五个增量添加。在添加每个增量之后，将配制物混合五分钟增量。

Flacktek混合器用于混合以下化合物：聚二甲基硅氧烷(2,500,000cP)；聚二甲基硅氧烷(1,000cP)；人纤维蛋白原；人凝血酶。最初，将9.5克的1,000cP聚二甲基硅氧烷添加到混合杯。接下来，将0.5克的人纤维蛋白原添加到混合杯。接下来，将1.5克的人凝血酶添加到混合杯。将三种化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，9.5克的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷以1.9克的五个增量添加。在添加每个增量之后，将配制物混合五分钟增量。

Flacktek混合器用于混合以下化合物：聚二甲基硅氧烷(2,500,000cP)；聚二甲基硅氧烷(1,000cP)；高岭土。最初，将9.5克的1,000cP聚二甲基硅氧烷添加到混合杯。接下来，将1克的高岭土添加到混合杯。将两种化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，9.5克的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷以1.9克的五个增量添加。在添加每个增量之后，将配制物混合五分钟增量。

聚二甲基硅氧烷蒙塞尔氏亚硫酸铁递送实例

Flacktek混合器用于混合以下化合物：聚二甲基硅氧烷(2,500,000cP)；聚二甲基硅氧烷(1,000cP)；亚硫酸铁粉末。最初，将9.5克的1,000cP聚二甲基硅氧烷添加到混合杯。接下来，将4克的亚硫酸铁粉末添加到混合杯。将两种化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，9.5克的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷以1.9克的五个增量添加。在每个增量添加之后，将配制物混合五分钟增量，然后添加后续增量的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷。

聚二甲基硅氧烷痤疮治疗

Flacktek混合器用于混合以下化合物：聚二甲基硅氧烷(2,500,000cP)；聚二甲基硅氧烷(1,000cP)；水杨酸。最初，将15.5克的1,000cP聚二甲基硅氧烷添加到混合杯。接下来，将0.4克的水杨酸添加到混合杯。将两种化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，3.5克的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷以1.67克的3个增量添加。在添加每个增量之后，将配制物混合五分钟增量。

Flacktek混合器用于混合以下化合物：聚二甲基硅氧烷(2,500,000cP)；聚二甲基硅氧烷(1,000cP)；过氧化苯甲酰脲。最初，将9.5克的1,000cP聚二甲基硅氧烷添加到混合杯。接下来，将0.4克的过氧化苯甲酰添加到混合杯。将两种化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，9.5克的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷以1.9克的五个增量添加。在添加每个增量之后，将配制物混合五分钟增量。

聚二甲基硅氧烷痔疮治疗

Flacktek混合器用于混合以下化合物：聚二甲基硅氧烷(2,500,000cP)；聚二甲基硅氧烷(1,000cP)；苯肾上腺素HCl、普莫卡因HCl。最初，将9.5克的1,000cP聚二甲基硅氧烷添加到混合杯。接下来，将0.1克的苯肾上腺素HCl添加到混合杯。将两种化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，将0.1克的普莫卡因HCl添加到混合杯。将三种化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，9.5克的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷以1.9克的五个增量添加。在添加每个增量之后，将配制物混合五分钟增量。

聚二甲基硅氧烷大麻类提取物递送系统

Flacktek混合器用于混合以下化合物：聚二甲基硅氧烷(2,500,000cP)；聚二甲基硅氧烷(1,000cP)；THC。最初，将18.5克的1,000cP聚二甲基硅氧烷添加到混合杯。接下来，将0.4克的THC添加到混合杯。将两种化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，0.5克的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷以单个增量添加，并且将配制物混合五分钟。

Flacktek混合器用于混合以下化合物：聚二甲基硅氧烷(2,500,000cP)；聚二甲基硅氧烷(1,000cP)；THC、CBD。最初，将9.5克的1,000cP聚二甲基硅氧烷添加到混合杯。接下来，将0.4克的THC添加到混合杯。将两种化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，将0.4克的CBD添加到混合杯。将三种化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，9.5克的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷以1.9克的五个增量添加。在添加每个增量之后，将配制物混合五分钟增量。

Flacktek混合器用于混合以下化合物：聚二甲基硅氧烷(2,500,000cP)；聚二甲基硅氧烷(1,000cP)；CBD。最初，将9.5克的1,000cP聚二甲基硅氧烷添加到混合杯。接下来，将0.4克的CBD添加到混合杯。将两种化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，9.5克的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷以1.9克的五个增量添加。在添加每个增量之后，将配制物混合五分钟增量。

聚二甲基硅氧烷抗炎性递送系统

Flacktek混合器用于混合以下化合物：聚二甲基硅氧烷(2,500,000cP)；聚二甲基硅氧烷(1,000cP)；苯海拉明。最初，将9.5克的1,000cP聚二甲基硅氧烷添加到混合杯。接下来，将0.2克的苯海拉明添加到混合杯。将两种化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，9.5克的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷以1.9克的五个增量添加。在添加每个增量之后，将配制物混合五分钟增量。

Flacktek混合器用于混合以下化合物：聚二甲基硅氧烷(2,500,000cP)；聚二甲基硅氧烷(1,000cP)；氢化可的松。最初，将9.5克的1,000cP聚二甲基硅氧烷添加到混合杯。接下来，将0.2克的氢化可的松添加到混合杯。将两种化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，9.5克的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷以1.9克的五个增量添加。在添加每个增量之后，将配制物混合五分钟增量。

聚二甲基硅氧烷类唇部治疗

Flacktek混合器用于混合以下化合物：聚二甲基硅氧烷(2,500,000cP)；聚二甲基硅氧烷(1,000cP)；苯海拉明。最初，将18.5克的1,000cP聚二甲基硅氧烷添加到混合杯。接下来，将0.2克的维生素E添加到混合杯，随后1克的葵花籽油，和0.1克的胡椒薄荷油。将化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，0.5克的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷以一个增量添加，并且将配制物混合五分钟。

在另外的实施例中，椰子油替换葵花籽油，并且使用柑桔油代替胡椒薄荷油。

在另一实例中，0.2克的氧化锌进一步与胡椒薄荷油掺合。在另一实例中，茶树油替换胡椒薄荷油。

指甲治疗

Flacktek混合器用于混合以下化合物：聚二甲基硅氧烷(2,500,000cP)；聚二甲基硅氧烷(1,000cP)；苯海拉明。最初，将17.5克的1,000cP聚二甲基硅氧烷添加到混合杯。接下来，将0.2克的维生素E添加到混合杯，随后1克的葵花籽油，和0.1克的胡椒薄荷油。将化合物以3,000RPM混合10分钟。接下来，1.5克的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷以0.5克的三个增量添加。在添加每个增量之后，将配制物混合五分钟增量。

讨论

当我们评估每种配制物时，出现了一种模式，即在将更多的高粘度2,500,000cP聚二甲基硅氧烷混合到配制物中后，对腐蚀的材料起作用的能力关于液体、凝胶、膏和泡沫材料的配制物。然而，在粘度增加时，在增加量的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷的情况下，基于固体的产品的配制物增加，例如并入用于配制以棒施用器形式合适地施用的材料的明胶或形成固体或接近固体材料的材料，类似于许多除臭剂产品。对于流动材料，在100:1到4:1(低粘度:高粘度聚二甲基硅氧烷)的混合物下，混合物容易施用到皮肤表面，例如呈膏状物、膏或凝胶。稠度允许从材料的管或桶施用，或从泵送瓶喷出。然后可将材料施用到皮肤表面，就像将使用基于石油的产品或乳液一样。

然而，在1:1比率的1,000cP和2,500,000cP聚二甲基硅氧烷的样品中，对于液体、凝胶、膏或泡沫状应用，材料的稠度和可用性大大降低。而在1:1比率下，材料将优选地施用到皮肤表面，呈固体状材料。然而，包括其它赋形剂和甚至更大量的2,500,000cP聚二甲基硅氧烷生成新的材料，其提供用于固体施用器，或提供用于包括到绷带或填充材料中的改进的材料。

因此，第一和第二聚二甲基硅氧烷产品中每个的量的变化取决于最终配制物，无论是液体、凝胶、膏、泡沫或软糖状或固体稠度。

因此，基于数据，最佳配制物包含粘度在1与25,000cP之间的第一聚二甲基硅氧烷和粘度在2,000,000与3,000,000cP之间的第二聚二甲基硅氧烷，其中将材料与占配制物的质量的介于约10％-99％之间的较低粘度材料和占配制物的质量的介于约90％与1％之间的较高粘度材料掺合。

试图将配制物增加到大于90％的较高粘度聚二甲基硅氧烷导致材料完全不可加工。因此，这导致材料不可容易操纵，并且这降低添加活性成分或提供作为皮肤保护剂的任何屏障价值的能力。因此，本文中的实施例优选地使用介于1％与90％之间的范围的较高粘度聚二甲基硅氧烷，其中优选的范围介于1％与75％之间，或介于5％与70％之间，或介于10％与65％之间，或介于10％与60％之间，或介于35％与55％之间，或介于40％与50％之间的配制物的总质量。

在某些实施例中，一种聚二甲基硅氧烷类真皮皮肤保护剂和载体，其主要由以下组成：粘度介于约1,000cP与25,000cP之间的第一聚二甲基硅氧烷材料，和粘度介于约2,000,000与3,000,000cP之间的第二聚二甲基硅氧烷材料；和至少一种赋形剂。在某些实施例中，还存在至少一种赋形剂。

在某些实施例中，一种聚二甲基硅氧烷类真皮皮肤保护剂和载体，其由以下组成：粘度介于约1,000cP与25,000cP之间的第一聚二甲基硅氧烷材料，和粘度介于约2,000,000与3,000,000cP之间的第二聚二甲基硅氧烷材料；和一种、两种或三种活性剂。在某些实施例中，载体包含一种、两种或三种额外的赋形剂。