一种加米霉素缓释制剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及兽用抗生素技术领域，特别是涉及一种加米霉素缓释制剂及其制备方法。

背景技术

加米霉素为动物专用新型15元环的半合成氮杂内酯类，主要通过与细菌核糖体50S亚基结合，阻止多肽链延长，抑制细菌蛋白质的合成。加米霉素以抑菌方式对牛溶血性曼氏杆菌、多杀性巴氏杆菌以及猪胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴氏杆菌和副猪嗜血杆菌起作用，加米霉素内酯环的7a位为烷基化氮，在生理pH值条件下能快速吸收，并在靶动物肺组织中维持长时间的作用。用于治疗猪和牛的呼吸系统疾病(SRD、BRD)、羊的足部病变和跛行。其具有吸收快、起效快，药效维持时间长，残留低、安全性高等显著优点，使用一次即可达到治愈或预防目的，符合未来国内、外畜牧业发展趋势，在兽医临床具有广阔的应用前景。在实际应用中，药物的迅速的释放会导致药物血药浓度超过治疗范围而产生副作用，另外，普通制剂不能长时间维持有效治疗浓度，需要开发新的能长时间维持有效治疗浓度的制剂。

发明内容

本发明主要解决的技术问题是提供一种加米霉素缓释制剂及其制备方法，能够长时间维持有效治疗浓度，稳定性好。

为解决上述技术问题，本发明采用的一个技术方案是：

提供一种加米霉素缓释制剂，包括如下组分：加米霉素、缓释骨架材料和辅料。

进一步地，所述的加米霉素缓释制剂，包括如下重量份组分：加米霉素5～50份、缓释骨架材料10～40份和辅料10～85份。

进一步地，所述缓释骨架材料选自羟丙甲基纤维素、黄原胶、海藻酸钠、卡波姆、羧甲基纤维素钠、阿卡伯胶、卡拉胶中的一种或几种。

在本发明的具体实施方式中，所述缓释骨架材料包括如下重量份组分：黄原胶、羧甲基纤维素钠、卡拉胶。

进一步地，所述缓释骨架材料中，黄原胶：羧甲基纤维素钠：卡拉胶的质量为1：1：1。

进一步地，所述辅选自葡萄糖、乳糖、可溶性淀粉、加益粉、麦芽糊精、木糖醇中的一种或几种。

在本发明的具体实施方式中，所述辅料为可溶性淀粉：加益粉质量比为2：1组成。

在本发明的具体实施方式中，所述加米霉素粒度在50μm以下。

本发明还提供了上述加米霉素缓释制剂的制备方法，包括如下内容：

(1)超微粉碎：将加米霉素进行超微粉碎，控制超微粉碎粒度在50μm以下，备用；

(2)将缓释骨架材料加入到分散溶剂中搅拌均匀得包衣液；

(3)用包衣液对加米霉素超微粉进行喷雾包衣，干燥后再于辅料混合均匀后，压片即得。

进一步地，所述分散溶剂为水和/或乙醇。

本发明的有益效果是：本发明制备的加米霉素缓释制剂服用方便，顺应性好，缓释效果良好，稳定性良好，载药量高，安全性高；且制备工艺，方便快捷，有利于工业化大规模生产。

具体实施方式

下面对本发明的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

实施例1

一种加米霉素缓释制剂，有如下重量份原料制备：

加米霉素5g、羧甲基纤维素钠10g和葡萄糖85g。

(1)超微粉碎：将加米霉素加入粉碎机进行超微粉碎，控制超微粉碎粒度在50μm以下，得到加米霉素超微粉备用；

(2)将缓释骨架材料加入到水中搅拌均匀得包衣液；

(3)将加米霉素超微粉投入到多功能流化床中，使用步骤(2)中制得的包衣液对硫氰酸红霉素原料进行喷雾包衣，包衣结束后，继续干燥30min出料；

(4)将步骤(3)喷雾包衣后得到的粉料与辅料混合混匀后，压片即得本发明加米霉素缓释制剂。

实施例2

一种加米霉素缓释制剂，有如下重量份原料制备：

加米霉素50g、卡拉胶40g和加益粉10g。

(1)超微粉碎：将加米霉素加入粉碎机进行超微粉碎，控制超微粉碎粒度在50μm以下，得到加米霉素超微粉备用；

(2)将缓释骨架材料加入到水中搅拌均匀得包衣液；

(3)将加米霉素超微粉投入到多功能流化床中，使用步骤(2)中制得的包衣液对硫氰酸红霉素原料进行喷雾包衣，包衣结束后，继续干燥30min出料；

(4)将步骤(3)喷雾包衣后得到的粉料与辅料混合混匀后，压片即得本发明加米霉素缓释制剂。

实施例3

一种加米霉素缓释制剂，有如下重量份原料制备：

加米霉素20g、黄原胶30g和麦芽糊精50g。

(1)超微粉碎：将加米霉素加入粉碎机进行超微粉碎，控制超微粉碎粒度在50μm以下，得到加米霉素超微粉备用；

(2)将缓释骨架材料加入到乙醇中搅拌均匀得包衣液；

(3)将加米霉素超微粉投入到多功能流化床中，使用步骤(2)中制得的包衣液对硫氰酸红霉素原料进行喷雾包衣，包衣结束后，继续干燥30min出料；

(4)将步骤(3)喷雾包衣后得到的粉料与辅料混合混匀后，压片即得本发明加米霉素缓释制剂。

实施例4

一种加米霉素缓释制剂，有如下重量份原料制备：

加米霉素30g、卡拉胶40g和木糖醇30g。

(1)超微粉碎：将加米霉素加入粉碎机进行超微粉碎，控制超微粉碎粒度在50μm以下，得到加米霉素超微粉备用；

(2)将缓释骨架材料加入到水中搅拌均匀得包衣液；

(3)将加米霉素超微粉投入到多功能流化床中，使用步骤(2)中制得的包衣液对硫氰酸红霉素原料进行喷雾包衣，包衣结束后，继续干燥30min出料；

(4)将步骤(3)喷雾包衣后得到的粉料与辅料混合混匀后，压片即得本发明加米霉素缓释制剂。

实施例5

一种加米霉素缓释制剂，有如下重量份原料制备：

加米霉素10g、缓释骨架材料30g(黄原胶：羧甲基纤维素钠：卡拉胶质量比1：1：1组成)和辅料60g(可溶性淀粉：加益粉质量比为2：1组成)。

(1)超微粉碎：将加米霉素加入粉碎机进行超微粉碎，控制超微粉碎粒度在50μm以下，得到加米霉素超微粉备用；

(2)将缓释骨架材料加入到水中搅拌均匀得包衣液；

(3)将加米霉素超微粉投入到多功能流化床中，使用步骤(2)中制得的包衣液对硫氰酸红霉素原料进行喷雾包衣，包衣结束后，继续干燥30min出料；

(4)将步骤(3)喷雾包衣后得到的粉料与辅料混合混匀后，压片即得本发明加米霉素缓释制剂。

实施例6

一种加米霉素缓释制剂，有如下重量份原料制备：

加米霉素10g、缓释骨架材料30g(黄原胶：羧甲基纤维素钠质量比1：1组成)和辅料60g(可溶性淀粉：加益粉质量比为2：1组成)。

(1)超微粉碎：将加米霉素加入粉碎机进行超微粉碎，控制超微粉碎粒度在50μm以下，得到加米霉素超微粉备用；

(2)将缓释骨架材料加入到水中搅拌均匀得包衣液；

(3)将加米霉素超微粉投入到多功能流化床中，使用步骤(2)中制得的包衣液对硫氰酸红霉素原料进行喷雾包衣，包衣结束后，继续干燥30min出料；

(4)将步骤(3)喷雾包衣后得到的粉料与辅料混合混匀后，压片即得本发明加米霉素缓释制剂。

实施例7

一种加米霉素缓释制剂，有如下重量份原料制备：

加米霉素10g、缓释骨架材料30g(黄原胶：卡拉胶质量比1：1组成)和辅料60g(可溶性淀粉：加益粉质量比为2：1组成)。

(1)超微粉碎：将加米霉素加入粉碎机进行超微粉碎，控制超微粉碎粒度在50μm以下，得到加米霉素超微粉备用；

(2)将缓释骨架材料加入到水中搅拌均匀得包衣液；

(3)将加米霉素超微粉投入到多功能流化床中，使用步骤(2)中制得的包衣液对硫氰酸红霉素原料进行喷雾包衣，包衣结束后，继续干燥30min出料；

(4)将步骤(3)喷雾包衣后得到的粉料与辅料混合混匀后，压片即得本发明加米霉素缓释制剂。

实施例8

一种加米霉素缓释制剂，有如下重量份原料制备：

加米霉素10g、缓释骨架材料30g(羧甲基纤维素钠：卡拉胶质量比1：1组成)和辅料60g(可溶性淀粉：加益粉质量比为2：1组成)。

(1)超微粉碎：将加米霉素加入粉碎机进行超微粉碎，控制超微粉碎粒度在50μm以下，得到加米霉素超微粉备用；

(2)将缓释骨架材料加入到水中搅拌均匀得包衣液；

(3)将加米霉素超微粉投入到多功能流化床中，使用步骤(2)中制得的包衣液对硫氰酸红霉素原料进行喷雾包衣，包衣结束后，继续干燥30min出料；

(4)将步骤(3)喷雾包衣后得到的粉料与辅料混合混匀后，压片即得本发明加米霉素缓释制剂。

实施例9

一种加米霉素缓释制剂，有如下重量份原料制备：

加米霉素10g、缓释骨架材料30g(黄原胶：羧甲基纤维素钠：卡拉胶质量比1：1：1组成)和辅料60g(可溶性淀粉：加益粉质量比为2：1组成)。

(1)超微粉碎：将加米霉素加入粉碎机进行超微粉碎，控制超微粉碎粒度在50μm以下，得到加米霉素超微粉备用；

(2)将缓释骨架材料加入到分散剂(乙醇：水体积比1:1)中搅拌均匀得包衣液；

(3)将加米霉素超微粉投入到多功能流化床中，使用步骤(2)中制得的包衣液对硫氰酸红霉素原料进行喷雾包衣，包衣结束后，继续干燥30min出料；

(4)将步骤(3)喷雾包衣后得到的粉料与辅料混合混匀后，压片即得本发明加米霉素缓释制剂。

经过性能试验检测，发现实施例5和实施例9制备得到的加米霉素缓释制剂缓释效果最好，能最长时间的保持血液中的药物浓度，且不会出现浓度陡增的现象，稳定性好，安全性高。

本发明制备的加米霉素缓释制剂服用方便，顺应性好，缓释效果良好，稳定性良好，载药量高，安全性高；且制备工艺，方便快捷，有利于工业化大规模生产。

尽管已经示出和描述了本发明的实施例，对于本领域的普通技术人员而言，可以理解在不脱离本发明的原理和精神的情况下可以对这些实施例进行多种变化、修改、替换和变型，本发明的范围由所附权利要求及其等同物限定。