一种女性避孕凝胶及其组合物

技术领域

本发明涉及避孕领域，具体涉及一种女性避孕凝胶的组合物以及含有该组合物或者由该组合物制备得到的女性避孕凝胶。

背景技术

在性观念日益开放的今天，避孕已经成为人们日常生活的一部分。我国女性目前避孕主要采用两种方式，一种是通过口服药、皮下植入物、注射剂、贴剂、宫内节育器和阴道环等方式给予激素来避孕，此类药物经常使用会产生影响激素代谢的不良反应；另一种是物理避孕套避孕适用于各年龄段的育龄人群，但不适用于男性阴茎不能保持在勃起状态者，如中年以上性功能趋于下降或轻度勃起障碍者，戴套后往往勃起消失，此外，避孕套也影响着男女双方性交的快感，并且对乳胶过敏的双方不适合使用避孕套。

这些避孕措施或多或少影响了人们的健康和性生活质量，导致了相当一部分女性在性生活时无任何避孕措施，据统计无任何避孕措施的性交是未婚女性发生非意愿妊娠的最主要原因，占比超过50％；避孕失败的未婚妇女中，安全套的错误使用是最主要的失败原因，占比49％，其次是体外排精的28％和安全期避孕的16％。

因此在避孕套和避孕药之外寻求其它的避孕措施已经开始被关注。目前已经研究出了一种男性避孕凝胶贴，其原理是采用一种发热凝胶贴剂，定期贴附于男性阴囊外，发热使男性精子活性受到影响，从而降低其使女性的受孕机率。此方法是在精子产生和储存过程中降低其活性，需要男性在性生活前一段时间就做好准备，另外阴囊外表面并不光整，贴剂也较难粘附在上面并保持热感。

目前女性外用避孕凝胶作为一种新型的避孕方式出现了大家面前，这种避孕方式不存在激素类药物的副作用，没有束缚，同时还能起到润滑作用，增加了性生活质量。但是目前大多数此类凝胶含有杀精剂等药物成分。外用杀精剂可以通过栓剂，药膜或凝胶等形式进行给药，但同样存在着药物残留导致阴道内菌群失调，从而引起阴道分泌物增多，有时伴有瘙痒、异味，故不能经常使用，否则会引起刺激，过敏反应及尿路感染；同时对杀精剂过敏的女性或男性会产生瘙痒、局部烧灼感或刺痛。

因此开发一款不含杀精剂、安全性高、使用方便的女性外用避孕凝胶是受到人们期待的。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的上述问题，提供一种女性避孕凝胶的组合物以及含有该组合物或者由该组合物制备得到的女性避孕凝胶。本发明的组合物所得到的女性避孕凝胶能够有效降低精子活力和阻碍其运动，从而达到有效避孕的目的。

本发明第一方面提供了一种女性避孕凝胶的组合物，其中，该组合物包括水性高分子凝胶组分和发热组分，所述高分子凝胶组分和发热组分的重量比为1：(0.2-5)。

精子在34-35℃的恒温条件下活性最高，温度超过40℃时活性直线下降；因此本发明的发明人意识到，可以通过提高阴道内的温度，从而有效抑制精子活性。由此，本发明提出了含有发热组分的方案。

为了得到更少发热组分和更高有效性的综合更优方案，优选地，所述高分子凝胶组分和发热组分的重量比为1：(0.5-2)，进一步优选为1：(0.8-1.5)。

优选地，所述发热组分选自姜辣素、辣椒素、香兰基丁醚、生姜提取物和大蒜素中的一种或多种。

本发明的发明人进一步意识到，为了实现有效避孕的目的，还可以从阻碍精子运动的角度出发；精子在女性阴道内会发生液化，必须在此之前施加阻力，减少精子的游动，才能有效阻止精子到达子宫和输卵管完成受精；因此可以通过设置特殊的流体实现该目的，由此本发明提出了采用凝胶作为载体。所述凝胶可以通过将水性高分子凝胶组分在水中溶胀而形成。

所述水性高分子凝胶组分例如可以选自卡波姆、聚丙烯酸钠、羟丙甲纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素、羟丙基瓜尔胶、羧甲基纤维素、壳聚糖、聚乙烯吡络烷酮、聚乙烯醇、玻尿酸、海藻酸钠和黄原胶中的一种或多种。

优选地，所述水性高分子凝胶组分选自羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、卡波姆、黄原胶、羟丙基瓜尔胶、壳聚糖和玻尿酸中的两种或多种。

优选地，所述水性高分子凝胶组分包括A组分、B组分和C组分以重量比1：(0.3-0.8)：(0.1-0.6)的组合，进一步优选为1：(0.5-0.7)：(0.2-0.4)；其中所述A组分为羟丙甲纤维素、羟乙基纤维素和羟丙基纤维素中的一种或多种，B组分为卡波姆和/或壳聚糖，C组分为黄原胶和/或羟丙基瓜尔胶。

优选地，所述组合物中还包括润湿剂。

相对于所述水性高分子凝胶组分和所述发热组分的总重量，所述润湿剂的含量可以为该总重量的1-12倍，优选为2-8倍。

所述润湿剂可以选自甘油、丁二醇、丙二醇、二丙二醇、霍霍巴脂中的一种或多种。

本发明所述组合物中还可以包括辅料，所述辅料例如可以选自分散剂、乳化剂、增稠剂、防腐剂、促渗剂、pH调节剂、抗氧剂、金属螯合剂等中的一种或多种。

所述辅料的种类和用量可以根据需要按照本领域常规方式进行。

可以理解的是，本发明第一方面作为一种组合物，仅限制配方而并不限制物料的存在形态，也即各成分可以是相互混合的，也可以是分别独立存放的。在避免在不恰当的时机发生反应的前提下，可以根据需要选择是否混合、储存方式等。

可以理解的是，为了便于生产、运输和销售，本发明的组合物中可以不含有，购买者可以在制备女性避孕凝胶的过程中自行准备并加入水。

本发明第二方面提供了一种女性避孕凝胶，其中，该女性避孕凝胶中含有本发明第一方面所述的组合物，或者由该组合物制备得到；所述女性避孕凝胶包括水性高分子凝胶材料和分散在其中的发热组分，所述水性高分子凝胶材料由水性高分子凝胶组分在水中溶胀而形成。

在本发明第二方面的女性避孕凝胶中，第一方面中所述的水性高分子凝胶组分已经在水中溶胀而形成了水性高分子凝胶，该凝胶作为基质，包括发热组分的其它成分均在该凝胶枕中均匀分散。

以所述女性避孕凝胶的总重量为基准，所述水性高分子凝胶组分的含量可以为0.2-20重量％，优选为1-10重量％，更优选为2-4.5重量％。

以所述女性避孕凝胶的总重量为基准，所述发热组分的含量可以为0.5-5.5重量％，优选为1-5重量％，更优选为2-4重量％。

优选地，所述女性避孕凝胶中还包括润湿剂，以所述女性避孕凝胶的总重量为基准，所述润湿剂的含量为10-35重量％，更优选为20-30重量％。

所述女性避孕凝胶还可以包括辅料，所述辅料例如包括分散剂、乳化剂、增稠剂、防腐剂、促渗剂、pH调节剂、抗氧剂、金属螯合剂等的一种或多种。以所述女性避孕凝胶的总重量为基准，所述辅料的含量为0-10重量％，更优选为0.5-3重量％。

余量可以为水。所述水优选为去离子水。

根据一种具体实施方式，所述女性避孕凝胶中水性高分子凝胶组分、发热组分、润湿剂、辅料和水。

优选地，以所述女性避孕凝胶的总重量为基准，所述水性高分子凝胶组分的含量为1-10重量％，所述发热组分的含量为1-5重量％，所述润湿剂的含量为10-35重量％，所述辅料的含量为0-10重量％，所述水的含量为40-88重量％。

进一步优选地，以所述女性避孕凝胶的总重量为基准，所述水性高分子凝胶组分的含量为2-4.5重量％，所述发热组分的含量为2-4重量％，所述润湿剂的含量为20-30重量％，所述辅料的含量为0.5-3重量％，所述水的含量为58.5-75.5重量％。

所述女性避孕凝胶可以通过将本发明第一方面所述的组合物和水进行简单混合后得到。

根据一种具体实施方式，所述女性避孕凝胶通过包括以下步骤的方法制备得到，该方法以第一方面的组合物为原料，包括以下步骤：

(1)将水性高分子凝胶组分在水中溶胀；

(2)将步骤(1)所得物料与所述组合物中的其它组分混合；

(3)调节步骤(2)所得物料的pH值为6-7。

优选地，在步骤(1)中，所述溶胀的时间为1.5-3小时。

优选地，在调节pH之后继续搅拌0.5-2小时。

通过上述特征，本发明的女性避孕凝胶在静态时呈胶状，受到剪切或挤压时变稀，停止受力时能够迅速恢复至胶状。所述女性避孕凝胶在静态的胶状状态下具有适宜的粘稠度从而有效阻碍精子的运动，所述粘稠度优选为80-130pa.s，更优选为100-120pa.s。

通过上述特征，本发明的女性避孕凝胶停止受力时能够迅速恢复至胶状，该恢复的时间可以为在2min以内，优选为60s以内。精子通常在10-20min之后发生液化，在液化之前恢复便能够有效阻碍精子进到达子宫并且不会影响性交的正常进行。

通过上述技术方案，本发明与现有技术相比至少具有以下优势：

(1)与避孕药相比，本发明的避孕凝胶是物理方式避孕，对身体更加安全；

(2)与避孕套相比，本发明的避孕凝胶更加符合人们的意愿，也解决了很多人使用避孕套后难以保持勃起的困扰，更是为乳胶过敏者提供了很好的避孕方式；

(3)本发明的避孕凝胶能够使女性阴道温度维持在40℃左右，从而有效降低了精子活力；

(4)本发明的避孕凝胶能够提供适宜粘稠度的胶体环境从而有效阻止精子进入子宫，且不影响正常的性交活动(在受剪切时变稀，停止时迅速恢复至粘稠状态)，同时在剪切过程中不断产生热量，进一步降低精子活力；

(5)本发明的避孕凝胶不含有壬苯醇醚等杀精剂的成份，对人体更加安全。

在本文中所披露的范围的端点和任何值都不限于该精确的范围或值，这些范围或值应当理解为包含接近这些范围或值的值。对于数值范围来说，各个范围的端点值之间、各个范围的端点值和单独的点值之间，以及单独的点值之间可以彼此组合而得到一个或多个新的数值范围，这些数值范围应被视为在本文中具体公开。

具体实施方式

以下将通过实施例对本发明进行详细描述。本发明所描述的实施例仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

在以下实施例中，没有特别说明的情况下，所用的成分均为商购的分析纯。1重量份代表1mg。

实施例1

(1)准备组合物

水性高分子凝胶组分：共3.5重量份，包括1.8重量份的羟乙基纤维素、1.1重量份的卡波姆和0.6重量份的黄原胶；

发热组分：共4重量份，包括1.5重量份的香兰基丁基醚和2.5重量份的大蒜素；

润湿剂：共25重量份，包括15重量份的甘油和10重量份的丁二醇；

辅料：共1.2重量份，包括0.3重量份的透明质酸钠、0.1重量份的EDTA二钠和0.8重量份的苯氧乙醇；

去离子水将组合物总重量补足至100重量份。

(2)制备女性避孕凝胶

将水性高分子凝胶组分与水混合并搅拌2小时使充分溶胀得到凝胶；将其它物料混合均匀后加入前述所得凝胶中，用氢氧化钠调节pH值至6.5±0.5，然后继续搅拌1小时。

得到女性避孕凝胶产品。

实施例2

(1)准备组合物

水性高分子凝胶组分：共4.5重量份，包括2.4重量份的羟丙基纤维素、1.2重量份的卡波姆和0.9重量份的羟丙基瓜尔胶；

发热组分：共3重量份，包括2重量份的香兰基丁基醚和1重量份的大蒜素；

润湿剂：共20重量份，包括5重量份的霍霍巴脂和15重量份的丙二醇；

辅料：共2重量份，包括1重量份的甘草酸二钾、0.3重量份的透明质酸钠和0.7重量份的山梨酸钾；

去离子水将组合物总重量补足至100重量份。

(2)制备女性避孕凝胶

按照实施例1的方法进行。

最终得到女性避孕凝胶产品。

实施例3

(1)准备组合物

水性高分子凝胶组分：共2重量份，包括0.6重量份的羟乙基纤维素、0.5重量份的羟丙基纤维素、0.7重量份的壳聚糖和0.2重量份的黄原胶；

发热组分：2重量份的姜辣素；

润湿剂：共30重量份，包括20重量份的甘油和10重量份的丁二醇；

辅料：共1重量份，包括0.8重量份的碘丙炔醇丁基氨甲酸酯、0.2重量份的EDTA二钠；

去离子水将组合物总重量补足至100重量份。

(2)制备女性避孕凝胶

按照实施例1的方法进行。

最终得到女性避孕凝胶产品。

实施例4组

本组实施例用于说明水性高分子凝胶组分的影响。

本组实施例按照实施例1的组合物和方法进行，所不同的是，分别改变水性高分子凝胶组分的成分，并保持总含量不变。具体地：

实施例4a：水性高分子凝胶组分为单一组分，具体为3.5重量份的羟乙基纤维素；

实施例4b：水性高分子凝胶组分为单一组分，具体为3.5重量份的卡波姆；

实施例4c：水性高分子凝胶组分为双组分，具体为1.75重量份的羟丙基纤维素与1.75重量份的黄原胶的组合；

实施例4d：水性高分子凝胶组分为三组分，具体为1.8重量份的羟乙基纤维素、1.1重量份的聚乙烯吡络烷酮和0.6重量份的聚乙烯醇的组合；

实施例4e：水性高分子凝胶组分为三组分，具体为1重量份的羟乙基纤维素、1重量份的卡波姆和1.5重量份的黄原胶；

分别得到最终的女性避孕凝胶。

实施例5

按照实施例1的组合物和方法进行，所不同的是，改变各组分的配比(保持内部成分和比例不变)，具体地：水性高分子凝胶组分12重量份，发热组分0.8重量份，润湿剂15重量份，辅料1重量份，去离子水将组合物总重量补足至100重量份。

最终得到女性避孕凝胶产品。

对比例1

参照实施例1进行，所不同的是，组合物中去掉发热组分。

最终得到女性避孕凝胶产品。

测试例

将实施例和对比例所得的凝胶产品分别进行以下测试：

(1)粘稠度

在25℃、1S

(2)肤感温度

将双手置于约37度的恒温密闭环境中，取约2g的样品涂于手臂皮肤上，用手掌在涂有样品的皮肤上来回摩擦2min后，用红外温度计测量手臂皮肤温度，将所得结果记于表1中；

(3)剪切恢复速度

采用流变仪(美国TA公司，HR-10型号)剪切速率为1rpm，检测初始粘度，将剪切速率改为100rpm一段时间后，剪切速率降为1rpm，记录剪切速率降至1rpm后，粘度恢复至初始粘度95％以上的时间；将所得结果记于表1中；

(4)剪切流态

采用流变仪(美国TA公司，HR-10型号)对凝胶进行剪切，分别检测剪切速度从低速到高速转变的过程中和从高速向低速转变的过程，凝胶的粘稠度随剪切速率的变化曲线，计算两曲线之间的面积，称为触变环面积，将所得结果记于表2中。

表1

从表1可以看出，本发明的凝胶产品的肤感温度能够得到40℃以上，从而能够有效降低精子活力；并且本发明的凝胶产品具有适宜的静态粘稠度，且能够在剪切后迅速恢复粘稠度，从而能够有效阻碍精子进入子宫。从而本发明的凝胶产品能够实现有效避孕的目的。

表2

从表2可以看出，本发明的凝胶产品在不同的剪切速率下，粘稠度会发生较大的变化，在较大的剪切速率下会呈现较稀的(粘稠度较低)状态，从而不会影响性交过程的体验。并且，本发明的触变环面积较小，证明能够迅速恢复静态粘稠度，从而能够有效阻碍精子进入子宫。

以上详细描述了本发明的优选实施方式，但是，本发明并不限于此。在本发明的技术构思范围内，可以对本发明的技术方案进行多种简单变型，包括各个技术特征以任何其它的合适方式进行组合，这些简单变型和组合同样应当视为本发明所公开的内容，均属于本发明的保护范围。